Inhibiteurs cSHMT
Les inhibiteurs courants de la cSHMT comprennent, entre autres, le méthotrexate CAS 59-05-2, l'aminoptérine CAS 54-62-6, le raltitrexed CAS 112887-68-0, le N-[4-[2-(2-Amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)éthyl]benzoyl]-acide L-glutamique CAS 137281-23-3 et le triméthoprime CAS 738-70-5.
Les inhibiteurs de la CSHMT appartiennent à une classe chimique distincte connue pour sa capacité à cibler et à moduler sélectivement l'activité de la sérine hydroxyméthyltransférase cytosolique (CSHMT). La CSHMT est une enzyme clé dans la voie du métabolisme à un carbone, responsable de la conversion de la sérine en glycine tout en générant simultanément une unité cruciale à un carbone qui est essentielle pour la synthèse des nucléotides et d'autres processus cellulaires essentiels. L'inhibition de la cSHMT perturbe donc cette voie métabolique, entraînant des effets en aval sur les fonctions cellulaires.
Chimiquement, les inhibiteurs de la cSHMT sont conçus pour interagir avec le site catalytique de l'enzyme cSHMT, empêchant la conversion de la sérine en glycine et entravant le transfert d'un carbone associé. Les structures moléculaires de ces inhibiteurs sont souvent conçues pour compléter le site actif de la cSHMT, ce qui permet une liaison et une inhibition spécifiques. Les chercheurs ont exploré divers motifs structurels et modifications pour améliorer la puissance et la sélectivité des inhibiteurs de la cSHMT, dans le but de parvenir à un contrôle nuancé de la voie du métabolisme du carbone unique. La compréhension des détails complexes de la structure et de la fonction de l'enzyme cSHMT a été cruciale pour la conception rationnelle de ces inhibiteurs, permettant aux chercheurs d'affiner leurs propriétés chimiques pour une efficacité optimale.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Inhibiteur de la dihydrofolate réductase, réduit indirectement la disponibilité des unités d'un carbone nécessaires à la CSHMT. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
Semblable au méthotrexate, inhibe la dihydrofolate réductase, diminuant les réserves de folates, affectant indirectement la cSHMT. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
Inhibiteur de la thymidylate synthase, perturbe le métabolisme des folates, diminuant indirectement les substrats disponibles pour la cSHMT. | ||||||
N-[4-[2-(2-Amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic Acid | 137281-23-3 | sc-479733 | 250 mg | $330.00 | 1 | |
Antifolate à cibles multiples, inhibe plusieurs enzymes dépendantes des folates, réduisant la disponibilité du substrat de la cSHMT. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
Inhibe la dihydrofolate réductase bactérienne, ce qui pourrait affecter indirectement le métabolisme des folates et donc l'activité de la CSHMT. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
Inhibe la dihydrofolate réductase, ce qui pourrait limiter le métabolisme des folates et affecter indirectement l'activité de la CSHMT. | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
Antibiotique sulfonamide, peut limiter indirectement la synthèse des folates en influençant la disponibilité des substrats de la CSHMT. | ||||||
Sulfadiazine | 68-35-9 | sc-212969A sc-212969 sc-212969B sc-212969C sc-212969D | 25 g 50 g 100 g 250 g 1 kg | $20.00 $31.00 $51.00 $92.00 $194.00 | ||
Autre sulfamide, affectant indirectement la synthèse des folates et potentiellement l'activité de la CSHMT. | ||||||
Sulfapyridine | 144-83-2 | sc-220165 sc-220165A sc-220165B sc-220165C sc-220165D sc-220165E | 25 g 100 g 500 g 1 kg 10 kg 25 kg | $60.00 $210.00 $420.00 $670.00 $6330.00 $13500.00 | ||
Sulfonamide avec inhibition indirecte possible de la synthèse des folates, affectant l'activité de la CSHMT. | ||||||
Triamterene | 396-01-0 | sc-213103A sc-213103 | 1 g 5 g | $22.00 $53.00 | ||
Connu pour inhiber indirectement les enzymes folates, pourrait réduire les unités d'un carbone utilisées par le cSHMT. | ||||||