CREST Activateurs

Les activateurs de CREST les plus courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5, le Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 et le chlorhydrate de H-89 CAS 130964-39-5.

Les activateurs du CREST sont un groupe de produits chimiques qui améliorent l'activité fonctionnelle du CREST principalement en influençant la voie de signalisation AMPc-CREB, un processus biologique impliquant directement le CREST. Ces activateurs, qui comprennent des inhibiteurs de la phosphodiestérase tels que la forskoline, l'IBMX, le Rolipram, le Zaprinast, la vinpocétine, la milrinone, l'anagrelide, le dipyridamole, le cilostazol et la théophylline, augmentent les niveaux d'AMPc. Les niveaux élevés d'AMPc activent la voie de signalisation CREB, dans laquelle CREST agit en tant que co-activateur. Ainsi, en initiant l'activation de CREB, ces composés renforcent indirectement la fonction de co-activateur de CREST.

En outre, les activateurs du CREST comprennent des inhibiteurs de la protéine kinase A tels que le H-89 et le KT5720. La protéine kinase A est responsable de la phosphorylation et de l'activation du CREB. Cependant, lorsque la protéine kinase A est inhibée par ces composés, elle augmente indirectement la demande de la fonction de co-activateur de CREST. En effet, en l'absence de CREB phosphorylé (et donc activé), il faut davantage de CREST pour atteindre le même niveau d'activation du CREB. Par conséquent, grâce à ces mécanismes spécifiques, les composés énumérés ci-dessus peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de CREST.