Inhibiteurs Cox-2
Les inhibiteurs courants de la Cox-2 comprennent, sans s'y limiter, le SB 203580 CAS 152121-47-6, le (R)-Ibuprofène CAS 51146-57-7, le bromfénac sodique CAS 120638-55-3, le chlorure de chélérythrine CAS 3895-92-9 et le diclofénac sodique CAS 15307-79-6.
Les inhibiteurs de la COX-2, abréviation d'inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2, constituent une classe importante de composés connus pour leur interaction spécifique avec l'enzyme cyclo-oxygénase-2. Les cyclooxygénases sont des enzymes responsables de la synthèse des prostaglandines, qui jouent un rôle essentiel dans divers processus physiologiques. La COX-2, en particulier, est une isoforme de la cyclooxygénase qui est induite en réponse à l'inflammation et au stress cellulaire. Elle joue un rôle crucial dans la production de prostaglandines impliquées dans la médiation de la douleur, de la fièvre et de l'inflammation. Les inhibiteurs de la COX-2, comme leur nom l'indique, sont des composés conçus pour cibler et inhiber sélectivement l'activité de l'enzyme COX-2, modulant ainsi la synthèse des prostaglandines associées à la réponse inflammatoire.
Ces inhibiteurs possèdent généralement une structure chimique qui leur permet de se lier spécifiquement au site actif de l'enzyme COX-2, perturbant ainsi sa fonction catalytique. Cette sélectivité est une caractéristique essentielle, car elle les distingue des AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens) non sélectifs qui inhibent à la fois les enzymes COX-1 et COX-2. Les inhibiteurs de la COX-2 se caractérisent par leur capacité à réduire l'inflammation et la douleur sans affecter les fonctions protectrices de la COX-1, telles que le maintien de l'intégrité de la muqueuse gastrique et la régulation de l'agrégation plaquettaire. Cette sélectivité est un facteur essentiel pour minimiser les effets indésirables tels que les ulcères gastriques et les tendances hémorragiques associés aux AINS non sélectifs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Berberine hydrochloride | 633-65-8 | sc-204645 sc-204645A sc-204645B sc-204645C sc-204645D | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $40.00 $55.00 $130.00 $367.00 $1295.00 | 5 | |
Le chlorhydrate de berbérine inhibe la COX-2 en établissant une liaison hydrogène et des interactions hydrophobes avec le site actif de l'enzyme. Cette liaison modifie la conformation de l'enzyme, ce qui entraîne une diminution de son activité. En outre, sa structure d'ammonium quaternaire améliore sa solubilité dans les systèmes biologiques, facilitant sa distribution et son interaction avec les membranes cellulaires, ce qui peut moduler les cascades de signalisation inflammatoire au niveau moléculaire. | ||||||
Indomethacin Methyl Ester | 1601-18-9 | sc-207757 | 10 mg | $300.00 | ||
L'ester méthylique d'indométacine inhibe sélectivement la COX-2 grâce à sa capacité unique à former des interactions stables d'empilement π-π avec les résidus aromatiques du site actif de l'enzyme. Cette interaction stabilise non seulement le complexe enzyme-substrat mais influence également la cinétique de la réaction en modifiant l'état de transition. En outre, son groupe fonctionnel ester renforce la lipophilie, favorisant la perméabilité des membranes et facilitant une pénétration plus profonde dans les tissus, ce qui peut avoir un impact sur les voies biochimiques locales. | ||||||
N-tert-Butyl-a-phenylnitrone | 3376-24-7 | sc-202722 sc-202722A | 500 mg 1 g | $51.00 $87.00 | ||
La N-tert-Butyl-a-phénylnitrone inhibe sélectivement la COX-2 en établissant une liaison hydrogène spécifique avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. Cette interaction module la conformation de l'enzyme, ce qui modifie effectivement son efficacité catalytique. La présence du groupe fonctionnel nitrone contribue à ses propriétés uniques d'extraction d'électrons, influençant les réactions d'oxydoréduction et renforçant sa stabilité dans les systèmes biologiques, affectant ainsi les voies de signalisation en aval. | ||||||
Flurbiprofen | 5104-49-4 | sc-202158 sc-202158A | 100 mg 1 g | $69.00 $104.00 | ||
Le flurbiprofène présente une inhibition sélective de la COX-2 grâce à sa capacité unique à former des interactions hydrophobes avec le site actif de l'enzyme, en stabilisant une conformation spécifique qui réduit son activité enzymatique. La présence de sa structure aromatique renforce les interactions d'empilement π-π, facilitant une affinité de liaison plus efficace. En outre, la fraction acide carboxylique du composé joue un rôle crucial dans les interactions ioniques, influençant la cinétique globale de la réaction enzymatique et modulant les voies inflammatoires. | ||||||
Tryptanthrin | 13220-57-0 | sc-202844 sc-202844A | 1 mg 5 mg | $50.00 $213.00 | ||
La tryptanthrine inhibe sélectivement la COX-2 en établissant une liaison hydrogène spécifique avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. Sa structure indolique permet des interactions π-π uniques, ce qui renforce la stabilité de la liaison. Les régions riches en électrons du composé facilitent les interactions de transfert de charge, qui peuvent moduler la dynamique conformationnelle de l'enzyme. Il en résulte une modification de la cinétique de la réaction, qui a un impact sur l'activité enzymatique globale et sur les voies de signalisation inflammatoires. | ||||||
Tolfenamic Acid | 13710-19-5 | sc-204918 sc-204918A | 5 g 25 g | $69.00 $312.00 | ||
L'acide tolfénamique présente une inhibition sélective de la COX-2 grâce à ses caractéristiques structurelles uniques, notamment un groupe acide carboxylique qui forme de fortes interactions ioniques avec le site actif de l'enzyme. La présence d'un anneau aromatique renforce les interactions π-stacking, ce qui contribue à l'affinité de la liaison. En outre, ses régions hydrophobes favorisent les interactions de van der Waals, influençant la flexibilité conformationnelle de l'enzyme et modifiant l'accessibilité du substrat, ce qui affecte les taux de renouvellement enzymatique. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
L'ibuprofène cible sélectivement la COX-2 en établissant une liaison hydrogène spécifique avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. Sa chaîne alkyle hydrophobe unique facilite une lipophilie accrue, permettant une pénétration plus profonde dans la poche de liaison de l'enzyme. L'adaptabilité conformationnelle du composé lui permet de stabiliser les états transitoires de l'enzyme, de moduler la cinétique de la réaction et d'influencer l'efficacité catalytique globale de la voie COX-2. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
Le kétoprofène présente une inhibition sélective de la COX-2 grâce à ses caractéristiques structurelles uniques, notamment un groupe acide carboxylique qui forme des interactions ioniques avec le site actif de l'enzyme. Son anneau aromatique renforce les interactions d'empilement π-π, favorisant une conformation de liaison stable. L'encombrement stérique du composé influence la dynamique conformationnelle de l'enzyme, modifiant efficacement l'accessibilité au substrat et modulant le taux de renouvellement catalytique dans la voie COX-2. | ||||||
(S)-Ketoprofen | 22161-81-5 | sc-200624 | 1 g | $116.00 | ||
Le (S)-Kétoprofène présente un mécanisme d'action distinctif en tant qu'inhibiteur de la COX-2, caractérisé par sa capacité à établir une liaison hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. La présence d'un centre chiral contribue à sa stéréosélectivité, influençant l'affinité de la liaison. En outre, les régions hydrophobes du composé facilitent les interactions de van der Waals, améliorant sa stabilité dans la poche de l'enzyme et influençant la cinétique globale de la réaction dans la voie inflammatoire. | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
Le naproxen présente un profil unique en tant qu'inhibiteur de la COX-2, principalement grâce à sa capacité à former de fortes interactions d'empilement π-π avec les résidus aromatiques dans le site actif de l'enzyme. Sa rigidité structurelle, issue de son système d'anneaux fusionnés, permet une orientation spatiale optimale, améliorant ainsi l'efficacité de la liaison. En outre, l'équilibre hydrophile et lipophile du composé favorise une dynamique de solvatation efficace, influençant sa cinétique d'interaction et sa sélectivité au sein de la cascade inflammatoire. | ||||||