Inhibiteurs COQ6
Les inhibiteurs courants de la COQ6 comprennent, entre autres, l'atorvastatine CAS 134523-00-5, la simvastatine CAS 79902-63-9, la rosuvastatine CAS 287714-41-4, la pravastatine, sel de sodium CAS 81131-70-6 et la lovastatine CAS 75330-75-5.
Les inhibiteurs chimiques de la COQ6 peuvent agir en entravant la biosynthèse de la coenzyme Q10 (CoQ10) par l'inhibition des enzymes en amont de la voie des mévalonates. L'atorvastatine, la simvastatine, la rosuvastatine, la pravastatine, la lovastatine, la fluvastatine, la pitavastatine et la cérivastatine sont toutes des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, l'enzyme limitant la vitesse dans la voie du mévalonate, qui est responsable de la production de mévalonate. Le mévalonate est un précurseur non seulement du cholestérol mais aussi de l'ubiquinone, le produit final de la voie dans laquelle la COQ6 est impliquée. En réduisant la production de mévalonate, ces statines limitent la disponibilité des substrats essentiels à la biosynthèse de la CoQ10, entravant ainsi l'activité fonctionnelle de la COQ6. En outre, la terbinafine, en inhibant la squalène époxydase, et l'acide zaragozique A, en ciblant la squalène synthase, peuvent réduire le flux d'intermédiaires dans la voie de biosynthèse du cholestérol, ce qui réduirait à son tour la disponibilité des substrats pour la COQ6, entraînant une inhibition de son activité enzymatique dans la production de la CoQ10.
D'autres mécanismes impliquent la modulation des voies métaboliques qui se croisent avec la biosynthèse de l'ubiquinone. Le fénofibrate, par le biais de l'activation du PPARα, peut entraîner des modifications de l'expression des gènes impliqués dans le métabolisme des lipides, en déplaçant l'équilibre au détriment de la biosynthèse des lipides, y compris la biosynthèse de l'ubiquinone, ce qui affecte indirectement la fonction de la COQ6.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
L'atorvastatine inhibe la HMG-CoA réductase, qui se trouve en amont de la voie de biosynthèse de l'ubiquinone (coenzyme Q). En limitant la disponibilité de ses précurseurs, la COQ6, qui intervient dans la biosynthèse de la coenzyme Q10, peut avoir une disponibilité réduite en substrat, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatine cible également l'HMG-CoA réductase, ce qui entraîne une diminution de la synthèse du mévalonate, un précurseur de la voie de biosynthèse de l'ubiquinone. La réduction des niveaux de précurseurs peut entraver la fonction de COQ6 qui dépend de ces substrats pour produire la coenzyme Q10. | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
La rosuvastatine, un autre inhibiteur de l'HMG-CoA réductase, réduirait également la disponibilité de l'acide mévalonique pour la production d'ubiquinone, ce qui pourrait entraver l'activité enzymatique de la COQ6 dans la synthèse de la coenzyme Q10. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
L'inhibition de la HMG-CoA réductase par la pravastatine diminue la synthèse du mévalonate. Cette action peut inhiber indirectement la COQ6 en limitant la disponibilité des substrats cruciaux nécessaires à la biosynthèse de la coenzyme Q10. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatine inhibe la HMG-CoA réductase, ce qui réduit la production de mévalonate. Des niveaux plus faibles de mévalonate peuvent entraver la voie de biosynthèse de la coenzyme Q10, inhibant ainsi fonctionnellement le rôle de COQ6 dans cette voie. | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
La fluvastatine, en inhibant l'HMG-CoA réductase, entraîne une réduction de la synthèse du mévalonate, un élément clé de l'ubiquinone. Cela limite les substrats nécessaires à l'activité de la COQ6 dans la synthèse de la coenzyme Q10. | ||||||
Cerivastatin, Sodium Salt | 143201-11-0 | sc-207418 | 2.5 mg | $175.00 | ||
L'inhibition de la HMG-CoA réductase par la cérivastatine diminue le pool de mévalonate. Le mévalonate étant un précurseur de la biosynthèse de la coenzyme Q10, l'activité de la COQ6 pourrait être indirectement inhibée en raison d'un manque de substrat. | ||||||
Terbinafine | 91161-71-6 | sc-338609 | 100 mg | $560.00 | 1 | |
La terbinafine inhibe la squalène époxydase, une autre enzyme de la voie de biosynthèse du cholestérol qui est également nécessaire à la biosynthèse de la coenzyme Q10. En inhibant les processus en amont, la COQ6 peut être indirectement inhibée en raison d'un approvisionnement réduit en intermédiaires nécessaires à la production de coenzyme Q10. | ||||||
Zaragozic Acid A | 142561-96-4 | sc-391058 sc-391058A | 1 mg 5 mg | $225.00 $615.00 | 7 | |
L'acide zaragozique A inhibe la squalène synthase, une enzyme située en amont de la COQ6 dans la voie de biosynthèse de la coenzyme Q10. Cette inhibition pourrait diminuer le flux global de substrat dans la voie, ce qui pourrait inhiber l'activité de la COQ6. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Le fénofibrate active le récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα), ce qui peut entraîner une régulation à la hausse des gènes impliqués dans l'oxydation des acides gras et une régulation à la baisse simultanée des voies de biosynthèse des lipides, diminuant potentiellement la disponibilité des substrats pour la COQ6. | ||||||