Inhibiteurs CMBL
Les inhibiteurs de CMBL courants comprennent, sans s'y limiter, l'imatinib CAS 152459-95-5, le sorafénib CAS 284461-73-0, le tamoxifène CAS 10540-29-1, le MDV3100 CAS 915087-33-1 et l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6.
Les inhibiteurs de la CMBL, ou inhibiteurs de la carboxyméthylènebuténolide, appartiennent à une classe de composés chimiques conçus pour moduler l'activité de l'enzyme carboxyméthylènebuténolide, également connue sous le nom de CMBL. L'enzyme carboxyméthylènebuténolide joue un rôle crucial dans divers processus biochimiques du corps humain, en particulier dans le métabolisme des xénobiotiques, des médicaments et de certains substrats endogènes. La CMBL est une sérine hydrolase présente dans divers tissus et organes, avec une expression notable dans le foie et les reins.
La fonction principale de la CMBL est son implication dans l'hydrolyse des substrats de la carboxyméthylènebuténolide, qui comprennent des composés tels que des promédicaments et des molécules endogènes. Ces substrats sont souvent inactifs ou moins biodisponibles sous leur forme native et nécessitent une conversion enzymatique par la CMBL pour devenir pharmacologiquement actifs ou plus facilement absorbés par l'organisme. Par conséquent, les inhibiteurs de la CMBL sont conçus pour interférer avec cette activité enzymatique, soit en se liant au site actif de l'enzyme, soit en modulant son expression, ce qui entraîne une réduction de l'hydrolyse du substrat. En inhibant la CMBL, ces composés peuvent avoir un impact sur la biodisponibilité et la pharmacocinétique de divers médicaments et xénobiotiques, affectant ainsi leur efficacité et leur profil de sécurité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible la protéine de fusion BCR-ABL, inhibant son activité et bloquant la phosphorylation des molécules de signalisation en aval, inhibant ainsi la prolifération cellulaire dans la leucémie myéloïde chronique. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib est un inhibiteur multikinase qui cible les kinases RAF et le VEGFR, réduisant l'angiogenèse et inhibant la croissance cellulaire dans divers cancers, y compris le carcinome hépatocellulaire. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Le tamoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERM) qui entre en compétition avec les œstrogènes pour se lier aux récepteurs d'œstrogènes dans le tissu mammaire, bloquant ainsi les effets des œstrogènes et inhibant la croissance des cellules cancéreuses du sein positives aux récepteurs d'œstrogènes. | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
L'enzalutamide est un inhibiteur du récepteur des androgènes qui se lie au récepteur des androgènes, bloquant sa translocation vers le noyau et inhibant la transcription des gènes impliqués dans la croissance du cancer de la prostate. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib est un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) qui entre en compétition avec l'ATP pour se lier au domaine kinase de l'EGFR, bloquant les voies de signalisation en aval et inhibant la prolifération cellulaire dans les cancers du poumon et du pancréas. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
L'évérolimus est un inhibiteur de mTOR qui bloque la voie mTOR, réduisant la synthèse des protéines et inhibant la prolifération cellulaire dans divers cancers, y compris le carcinome rénal avancé et les tumeurs neuroendocrines du pancréas. | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
Le vénétoclax est un inhibiteur de BCL-2 qui se lie à la protéine anti-apoptotique BCL-2, perturbant sa fonction et favorisant l'apoptose dans les cellules de leucémie lymphoïde chronique qui surexpriment BCL-2. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur multikinase qui cible BCR-ABL, les kinases de la famille Src et d'autres, inhibant la prolifération des cellules dans la leucémie myéloïde chronique et la leucémie lymphoblastique aiguë à chromosome Philadelphie. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
L'olaparib est un inhibiteur de la poly (ADP-ribose) polymérase (PARP) qui piège les enzymes PARP sur les sites de dommages à l'ADN, bloquant la réparation de l'ADN dans les cellules cancéreuses mutées BRCA et entraînant leur mort sélective. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
L'abemaciclib est un inhibiteur des kinases dépendantes des cyclines (CDK) 4 et 6 qui bloque la progression du cycle cellulaire en inhibant l'activité des CDK4 et CDK6, ce qui entraîne un arrêt du cycle cellulaire et une réduction de la prolifération dans le cancer du sein. | ||||||