Date published: 2025-9-9

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Inhibiteurs Chk2

Les inhibiteurs de Chk2 courants comprennent, entre autres, Rottlerin CAS 82-08-6, Debromohymenialdisine CAS 75593-17-8, Chk2 Inhibitor CAS 724708-21-8, NSC 109555 ditosylate CAS 66748-43-4 et BML-277 CAS 516480-79-8.

Les inhibiteurs de Chk2 appartiennent à une classe chimique spécifique de composés conçus pour cibler et inhiber l'activité de la protéine checkpoint kinase 2 (Chk2). La protéine Chk2 est une sérine/thréonine kinase qui joue un rôle crucial dans la réponse cellulaire aux lésions de l'ADN et à d'autres types de stress génotoxique. C'est un élément clé de la voie de contrôle des dommages à l'ADN qui contribue à maintenir l'intégrité du génome. Lorsque les cellules subissent des dommages à l'ADN, Chk2 est activé et phosphoryle diverses cibles en aval, ce qui entraîne l'arrêt du cycle cellulaire, la réparation de l'ADN et, dans certains cas, le déclenchement de l'apoptose pour empêcher la propagation de l'ADN endommagé.

Les inhibiteurs de Chk2 agissent en ciblant spécifiquement la protéine Chk2, en interférant avec sa capacité à phosphoryler les substrats en aval et à activer les réponses cellulaires aux dommages à l'ADN. Ce faisant, ces inhibiteurs peuvent moduler la capacité de la cellule à détecter le stress génotoxique et à y répondre, ce qui a un impact sur la régulation du cycle cellulaire et les processus de réparation de l'ADN. Les recherches sur Chk2 et ses inhibiteurs se poursuivent afin d'élucider leurs mécanismes d'action précis et d'explorer leurs implications dans les réponses cellulaires aux lésions de l'ADN. L'étude des inhibiteurs de Chk2 représente un domaine de recherche intriguant, contribuant à une meilleure compréhension des mécanismes complexes qui maintiennent la stabilité génomique et l'intégrité cellulaire.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Rottlerin

82-08-6sc-3550
sc-3550B
sc-3550A
sc-3550C
sc-3550D
sc-3550E
10 mg
25 mg
50 mg
1 g
5 g
20 g
$82.00
$163.00
$296.00
$2050.00
$5110.00
$16330.00
51
(2)

Composé chimique qui agit comme un inhibiteur puissant et sélectif de Chk2, une enzyme cruciale impliquée dans la régulation du cycle cellulaire et la réponse aux lésions de l'ADN. En inhibant l'activité de Chk2, la Rottlerine perturbe des processus cellulaires clés liés au contrôle du cycle cellulaire et à la réparation de l'ADN.

Debromohymenialdisine

75593-17-8sc-202127
100 µg
$100.00
2
(1)

Le mécanisme d'action de la débromohymenialdisine implique l'inhibition sélective de Chk2, une enzyme essentielle dans la réponse cellulaire aux lésions de l'ADN et dans le contrôle du cycle cellulaire. En se liant à Chk2, le composé perturbe l'activité normale de l'enzyme, interférant avec les voies de signalisation responsables de l'arrêt du cycle cellulaire et des processus de réparation de l'ADN.

Inhibiteur Chk2 Inhibitor

724708-21-8sc-203885
500 µg
$458.00
(1)

L'inhibiteur de Chk2 provoque l'autophosphorylation de Chk2 au niveau de Thr68 et cible ses poches de liaison à l'ATP, perturbant ainsi la fonction de l'enzyme dans les processus cellulaires. Cette inhibition fournit des informations précieuses pour l'étude de l'impact de Chk2 sur la réponse aux dommages de l'ADN et le contrôle du cycle cellulaire.

NSC 109555 ditosylate

66748-43-4sc-204137
sc-204137A
10 mg
50 mg
$185.00
$781.00
1
(1)

Le NSC 109555 ditosylate est un inhibiteur sélectif et réversible de Chk2 qui cible la liaison à l'ATP. Il inhibe la phosphorylation H1 et atténue la synthèse d'ATP mitochondriale, ce qui le rend précieux pour l'étude de la réponse aux dommages de l'ADN et des fonctions mitochondriales.

BML-277

516480-79-8sc-200700
sc-200700A
10 mg
50 mg
$129.00
$482.00
2
(1)

BML-277 (Chk2 Inhibitor II) est un inhibiteur sélectif de Chk2, qui protège les cellules T de l'apoptose en régulant la réponse de p53 aux lésions de l'ADN. Il présente un potentiel en tant qu'adjuvant pour la radiothérapie du cancer en raison de sa grande sélectivité pour Chk2 par rapport à d'autres kinases. Cependant, il inhibe faiblement 31 autres kinases.

ERK Inhibitor II, Negative Control

1177970-73-8sc-221594
1 mg
$320.00
(0)

ERK Inhibitor II, Negative Control, agit comme un modulateur de Chk2 en perturbant les interactions protéine-protéine essentielles à l'activation de la kinase. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent une liaison sélective aux sites régulateurs, influençant les cascades de signalisation en aval. Les régions hydrophobes du composé favorisent l'association avec la membrane, ce qui renforce sa capacité à interférer avec les voies cellulaires. En outre, son profil cinétique suggère un mécanisme d'inhibition compétitif, ce qui permet de mieux comprendre son rôle dans la modulation des réponses cellulaires.

Hymenialdisine Analogue 1

693222-51-4sc-280808
1 mg
$430.00
(0)

L'analogue 1 de l'hyménialdisine est un dérivé indolique de l'hyménialdisine qui inhibe puissamment l'activité de Chk2 à des niveaux nanomolaires faibles. Il présente une sélectivité accrue pour les kinases du point de contrôle par rapport à l'hyménialdisine naturelle et inhibe également d'autres kinases telles que MEK-1, GSK-3B et CKI. Ce composé est précieux pour la recherche, car il permet de mieux comprendre les mécanismes cellulaires et les voies de signalisation liés à l'inhibition de Chk2.

AZD7762

860352-01-8sc-364423
2 mg
$107.00
(1)

L'AZD7762 est un inhibiteur de la kinase du point de contrôle qui cible à la fois Chk1 et Chk2. Il inhibe sélectivement Chk1 en se liant de manière compétitive à son site de liaison à l'ATP, réduisant ainsi sa phosphorylation d'un peptide Cdc25C. Ce composé est précieux pour la recherche afin d'étudier les rôles de ces kinases de point de contrôle dans les processus cellulaires.