Inhibiteurs CFTR
Les inhibiteurs courants de la CFTR comprennent, sans s'y limiter, le Glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8 et l'Ivacaftor CAS 873054-44-5.
Les inhibiteurs de CFTR appartiennent à une classe chimique spécifique de composés méticuleusement conçus pour moduler l'activité de la protéine CFTR. CFTR, ou régulateur de conductance transmembranaire de la fibrose kystique, est une protéine de canal ionique chlorure qui joue un rôle crucial dans la régulation du transport ionique à travers les membranes cellulaires, en particulier dans les cellules épithéliales. Ces inhibiteurs sont des molécules bien pensées, conçues pour interagir avec la protéine CFTR et influencer sa fonction normale. Grâce à ces interactions, ils peuvent avoir un impact sur divers processus cellulaires associés au transport des ions, à l'équilibre des fluides et aux réponses cellulaires, sans modifier directement ses domaines conducteurs d'ions ou son implication dans les activités des canaux ioniques.
La conception des inhibiteurs de CFTR repose sur une compréhension approfondie des attributs structurels et fonctionnels de la protéine CFTR. Généralement développés à l'aide de méthodes de synthèse chimique avancées et éclairés par des connaissances en biologie cellulaire et en physiologie des canaux ioniques, ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à se lier sélectivement à la protéine CFTR. Cette sélectivité permet une modulation ciblée des voies cellulaires qui dépendent de l'activité de cette protéine spécifique. Les inhibiteurs de CFTR sont souvent des outils précieux pour élucider les complexités du transport des ions, de l'homéostasie des fluides et des interactions cellulaires. Le développement et l'utilisation des inhibiteurs de CFTR contribuent à faire progresser notre connaissance de l'interaction complexe entre les composants cellulaires et la dynamique des ions, en offrant un aperçu des mécanismes moléculaires fondamentaux qui régissent le transport des ions et contribuent aux réponses cellulaires aux changements dans les activités des canaux ioniques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Le glyburide, un dérivé de sulfonylurée, présente des interactions intrigantes avec le canal CFTR, notamment en modulant sa conductance. Son affinité de liaison spécifique avec les domaines de liaison aux nucléotides du canal peut modifier les états conformationnels, influençant ainsi le flux d'ions chlorure. Les régions hydrophobes du composé favorisent l'intégration membranaire, tandis que ses fonctionnalités polaires améliorent la solubilité dans les systèmes biologiques. Cette dualité permet d'obtenir des effets nuancés sur l'homéostasie ionique cellulaire et la cinétique de transport. | ||||||
Ivacaftor | 873054-44-5 | sc-364679 | 5 mg | $259.00 | ||
L'Ivacaftor est un potentialisateur CFTR qui augmente l'activité du canal chlorure en se liant à la protéine CFTR et en améliorant sa fonction à la surface des cellules. | ||||||
CFTR Inhibitor-172 | 307510-92-5 | sc-204680 sc-204680A | 10 mg 50 mg | $165.00 $510.00 | 10 | |
L'inhibiteur CFTR-172 est un composé sélectif qui interagit avec la protéine CFTR, en ciblant spécifiquement ses domaines régulateurs. Cet inhibiteur perturbe les mécanismes de gating du canal, ce qui entraîne une altération de la dynamique du transport des ions. Sa structure unique facilite les liaisons hydrogène et les interactions hydrophobes spécifiques, qui peuvent stabiliser certaines conformations de la protéine CFTR. Le profil cinétique du composé suggère un début d'action rapide, influençant la perméabilité aux ions chlorure et l'équilibre ionique cellulaire. | ||||||
PPQ-102 | 931706-15-9 | sc-364673 | 10 mg | $298.00 | 1 | |
Le PPQ-102 est un puissant modulateur de la protéine CFTR, présentant des caractéristiques de liaison uniques qui renforcent son interaction avec les domaines de liaison des nucléotides du canal. Ce composé favorise les changements de conformation qui affectent l'ouverture et la fermeture du canal, influençant ainsi le flux d'ions. Son architecture moléculaire distincte permet des interactions électrostatiques spécifiques, qui peuvent stabiliser les états intermédiaires du CFTR. La cinétique de la réaction indique un effet progressif mais soutenu sur le transport des ions, contribuant à modifier l'homéostasie cellulaire. | ||||||
CFTR Inhibitor II, GlyH-101 | 328541-79-3 | sc-221418 | 5 mg | $265.00 | 7 | |
CFTR Inhibitor II, GlyH-101 est un inhibiteur sélectif du canal chlorure CFTR, caractérisé par sa capacité à perturber le transport des ions par une modulation allostérique spécifique. Ce composé entretient des interactions hydrophobes uniques avec les domaines transmembranaires, ce qui entraîne une modification de la dynamique du canal. Son profil cinétique révèle un début d'action rapide, avec un impact notable sur les mécanismes de gating du CFTR, affectant finalement l'équilibre ionique cellulaire et les voies de signalisation. | ||||||