Date published: 2025-9-11

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CFTR Inhibitor II, GlyH-101 (CAS 328541-79-3)

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Noms alternatifs:
N-(2-Naphthalenyl)-((3,5-dibromo-2,4-dihydroxyphenyl)methylene)glycine hydrazide
Application(s):
CFTR Inhibitor II, GlyH-101 est un inhibiteur de la CFTR
Numéro CAS:
328541-79-3
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
493.15
Formule Moléculaire:
C19H15Br2N3O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
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CFTR Inhibitor II, GlyH-101 est un composé glycinyl hydrazone perméable aux cellules qui bloque la protéine CFTR. CFTR Inhibitor II, GlyH-101 est un composé qui inhibe sélectivement la protéine CFTR (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator). CFTR est un canal ionique impliqué dans la régulation du transport du chlorure et du bicarbonate à travers les membranes cellulaires. L'inhibiteur CFTR II, GlyH-101 cible et bloque spécifiquement la protéine CFTR, ce qui entraîne une réduction du transport des ions chlorure.


CFTR Inhibitor II, GlyH-101 (CAS 328541-79-3) Références

  1. Découverte d'inhibiteurs de la CFTR qui excluent les pores de l'hydrazide glycine: mécanisme, analyse structure-activité et efficacité in vivo.  |  Muanprasat, C., et al. 2004. J Gen Physiol. 124: 125-37. PMID: 15277574
  2. Inhibiteurs CFTR non absorbables à action lumineuse comme thérapie potentielle pour réduire la perte de liquide intestinal dans le choléra.  |  Sonawane, ND., et al. 2006. FASEB J. 20: 130-2. PMID: 16317066
  3. SLC26A9 est une conductance anionique constitutivement active et régulée par CFTR dans les épithéliums bronchiques humains.  |  Bertrand, CA., et al. 2009. J Gen Physiol. 133: 421-38. PMID: 19289574
  4. Les inhibiteurs du régulateur transmembranaire de la fibrose kystique CFTR(inh)-172 et GlyH-101 ciblent les fonctions mitochondriales, indépendamment de l'inhibition du canal chlorure.  |  Kelly, M., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 333: 60-9. PMID: 20051483
  5. Modulation du courant des canaux ioniques cardiaques par l'inhibiteur de la CFTR, le GlyH-101.  |  Barman, PP., et al. 2011. Biochem Biophys Res Commun. 408: 12-7. PMID: 21439936
  6. Les orthologues CFTR divergents répondent différemment aux inhibiteurs de canaux CFTRinh-172, glibenclamide et GlyH-101.  |  Stahl, M., et al. 2012. Am J Physiol Cell Physiol. 302: C67-76. PMID: 21940661
  7. Sécrétion de chlorure médiée par CFTR dans le tubule proximal rénal aviaire.  |  Laverty, G., et al. 2012. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 161: 53-60. PMID: 21964154
  8. Pharmacologie du canal CFTR: aperçu d'un troupeau de clones. Focus sur 'Divergent CFTR orthologs respond differently to the channel inhibitors CFTRinh-172, glibenclamide, and GlyH-101' (Les orthologues CFTR divergents répondent différemment aux inhibiteurs de canaux CFTRinh-172, glibenclamide, et GlyH-101).  |  Sheppard, DN. 2012. Am J Physiol Cell Physiol. 302: C24-6. PMID: 21998142
  9. Localisation d'un site de liaison plausible pour un bloqueur de canal ouvert, GlyH-101, dans le pore du régulateur de conductance transmembranaire de la fibrose kystique.  |  Norimatsu, Y., et al. 2012. Mol Pharmacol. 82: 1042-55. PMID: 22923500
  10. Protection contre le stress oxydatif dans les érythrocytes de bêta-thalassémie/hémoglobine E par des inhibiteurs des transporteurs d'efflux de glutathion.  |  Muanprasat, C., et al. 2013. PLoS One. 8: e55685. PMID: 23383265
  11. Réexamen de l'inhibition de la CFTR: étude comparative des inhibiteurs de la CFTRinh -172 et de la GlyH-101.  |  Melis, N., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 3716-27. PMID: 24758416
  12. L'acétylcholine luminale n'affecte pas l'activité du CFTR dans les épithéliums trachéaux de porcs.  |  Dittrich, NP., et al. 2015. Int Immunopharmacol. 29: 166-72. PMID: 26286842
  13. L'augmentation de la synthèse des sphingolipides atténue l'hyperréactivité des voies respiratoires.  |  Heras, AF., et al. 2020. Am J Respir Cell Mol Biol. 63: 690-698. PMID: 32706610
  14. CFTR limite la formation de F-actine et favorise l'alignement morphologique avec le flux dans les cellules endothéliales microvasculaires pulmonaires humaines.  |  Causer, AJ., et al. 2021. Physiol Rep. 9: e15128. PMID: 34851051
  15. Évaluation fonctionnelle du régulateur de conductance transmembranaire de la fibrose kystique dans l'endocol†.  |  Han, L., et al. 2022. Biol Reprod. 107: 732-740. PMID: 35532160

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CFTR Inhibitor II, GlyH-101, 5 mg

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5 mg
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