Inhibiteurs CELSR1

Les inhibiteurs courants de CELSR1 comprennent, entre autres, le Wnt-C59 CAS 1243243-89-1, la Cyclopamine CAS 4449-51-8, le Vismodegib CAS 879085-55-9, l'Erismodegib CAS 956697-53-3 et le KY02111.

Les inhibiteurs de CELSR1 appartiennent à une classe de composés qui modulent l'activité de la protéine CELSR1, membre de la famille des récepteurs de type G à sept passages de la cadhérine EGF LAG (CELSR). CELSR1 est un composant crucial de la voie de polarité cellulaire planaire (PCP), un mécanisme de signalisation qui régit l'orientation coordonnée des cellules dans le plan d'un tissu. Ce récepteur est caractérisé par un long domaine extracellulaire contenant des répétitions de cadhérine, des répétitions de type EGF et des domaines de type laminine G, qui assurent la médiation des interactions avec d'autres protéines de la surface cellulaire et la matrice extracellulaire. La voie PCP, médiée par CELSR1, joue un rôle essentiel dans la régulation de divers processus cellulaires, notamment l'orientation et l'alignement des cellules au cours du développement, ainsi que l'établissement de l'architecture des tissus. Les inhibiteurs ciblant CELSR1 perturbent la capacité du récepteur à transduire les signaux dans cette voie, ce qui entraîne une altération de la polarité et de l'organisation cellulaires. Ces composés peuvent constituer des outils précieux pour l'étude des fondements moléculaires de la PCP et du rôle de CELSR1 dans l'alignement cellulaire et le développement des tissus.Chimiquement, les inhibiteurs de CELSR1 peuvent présenter une diversité structurelle, mais ils partagent souvent certaines caractéristiques qui leur permettent d'interagir avec les domaines transmembranaires ou extracellulaires du récepteur. Ces inhibiteurs peuvent agir en bloquant la capacité du récepteur à se lier au ligand, l'empêchant ainsi de subir les changements de conformation nécessaires à la transduction du signal. D'autre part, certains inhibiteurs peuvent interférer avec les composants de signalisation en aval associés à CELSR1, interrompant ainsi la cascade de signaux nécessaire au maintien de la polarité cellulaire. L'inhibition de CELSR1 a des effets profonds sur les processus cellulaires tels que la réorganisation du cytosquelette et la régulation de la dynamique de l'actine, qui font tous deux partie intégrante de la voie PCP. Les chercheurs qui étudient ces inhibiteurs les utilisent pour disséquer les domaines fonctionnels de CELSR1 et pour mieux comprendre comment l'orientation cellulaire est précisément régulée au cours du développement et dans le maintien de l'intégrité des tissus. En perturbant des interactions de signalisation spécifiques, ces inhibiteurs permettent de comprendre comment les cellules communiquent dans l'espace et comment des déviations dans ces processus peuvent conduire à une mauvaise régulation de la structuration des tissus.