Inhibiteurs CDY

Les inhibiteurs de CDY les plus courants comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide valproïque CAS 99-66-1, le mocetinostat CAS 726169-73-9, le MS-275 CAS 209783-80-2 et l'acide hydroxamique de suberoylanilide CAS 149647-78-9.

Les inhibiteurs chimiques de la CDY peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes liés à la modification de la structure de la chromatine et de l'état d'acétylation des histones. La trichostatine A, l'acide valproïque, le mocetinostat, l'entinostat, le vorinostat, le panobinostat, la romidepsine, le bélinostat, le chidamide, l'AR-42, le quisinostat et le givinostat sont tous des composés qui inhibent l'activité des histones désacétylases (HDAC). Les HDAC sont des enzymes qui éliminent les groupes acétyles des histones, ce qui entraîne une forme de chromatine plus compacte et moins accessible, susceptible de supprimer l'expression des gènes. En inhibant ces enzymes, les produits chimiques susmentionnés maintiennent l'acétylation des histones, ce qui peut entraîner une structure chromatinienne plus ouverte. Cette altération du paysage chromatinien peut inhiber la fonction de CDY en affectant son interaction avec d'autres protéines et sa capacité à réguler l'expression des gènes.

L'inhibition spécifique des HDAC de classe I par des composés tels que le mocetinostat, l'entinostat et la romidepsine peut modifier l'état de modification des histones, ce qui influence les interactions protéine-protéine de la CDY et ses fonctions régulatrices. Par exemple, le mocetinostat peut inhiber sélectivement les HDAC, ce qui pourrait empêcher la désacétylation des histones étroitement associées à la protéine CDY. L'inhibition sélective des HDAC de classe I par l'entinostat peut également empêcher la désacétylation des histones autour de la protéine CDY, ce qui pourrait inhiber sa fonction de régulation des gènes. De même, l'inhibition de l'activité des HDAC par le vorinostat entraîne une modification de l'état de la chromatine qui pourrait inhiber le rôle de la CDY dans l'expression des gènes. Le panobinostat, en tant que puissant inhibiteur de la pan-désacétylase, pourrait largement modifier l'état d'acétylation des histones, affectant le contexte fonctionnel dans lequel CDY opère. L'inhibition des HDAC par le bélinostat et le chidamide peut modifier la structure de la chromatine et donc affecter les rôles régulateurs de la CDY dans l'expression des gènes. L'AR-42 perturbe l'équilibre acétylation-désacétylation, affectant potentiellement le rôle de la CDY dans la structure de la chromatine, tandis que l'inhibition des HDAC par le Givinostat affecte les marques épigénétiques qui contrôlent les environnements chromatiniens de la CDY. Ces inhibiteurs chimiques peuvent collectivement altérer la fonction de la CDY en influençant les paysages chromatiniens et épigénétiques qui sont au cœur de son cadre opérationnel.