Inhibiteurs CD40L
Les inhibiteurs courants de CD40L comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, l'ascomycine CAS 104987-12-4 et la curcumine CAS 458-37-7.
Les inhibiteurs chimiques du ligand CD40 (CD40L) utilisent divers mécanismes moléculaires pour entraver les voies de signalisation essentielles à l'expression et à la fonction de cette protéine. La ciclosporine A et le FK506 (Tacrolimus) inhibent directement la phosphatase calcineurine après s'être liés à leurs immunophilines respectives, la cyclophiline et le FKBP12. Cette inhibition empêche la déphosphorylation et la translocation nucléaire subséquente du facteur nucléaire des cellules T activées (NF-AT), un facteur de transcription essentiel à l'initiation de la transcription du CD40L. L'ascomycine, qui présente des similitudes structurelles avec le FK506, se lie également à FKBP12 pour exercer son action inhibitrice sur la calcineurine, entraînant ainsi un blocage similaire du NF-AT et une régulation à la baisse de l'expression du CD40L.
Parallèlement, la rapamycine, bien qu'elle forme également un complexe avec FKBP12, diverge dans son mode d'action en ciblant spécifiquement la voie de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), un axe de régulation différent de l'activation des lymphocytes T. Il en résulte une suppression de l'expression du CD40L et une diminution de l'expression du CD40L. Il en résulte une suppression de l'expression du CD40L par l'inhibition d'une voie parallèle à celles ciblées par les inhibiteurs de la calcineurine. D'autres inhibiteurs chimiques, tels que PD98059, SP600125 et SB203580, ciblent diverses protéines kinases activées par des mitogènes (MAPK), telles que MEK, JNK et p38 MAPK, respectivement. Ces kinases font partie de cascades de signalisation complexes qui, lorsqu'elles sont inhibées, réduisent l'activation des facteurs de transcription responsables de la régulation à la hausse du CD40L. La wortmannine et le LY294002 sont des inhibiteurs de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), qui agissent en bloquant la voie PI3K/Akt, atténuant ainsi les signaux cellulaires nécessaires à l'expression du CD40L. La curcumine et le resvératrol, quant à eux, agissent en amont en inhibant l'activation de NF-κB, un autre facteur de transcription impliqué dans la régulation du CD40L. Collectivement, ces inhibiteurs chimiques convergent vers des points nodaux critiques au sein des réseaux de signalisation cellulaire pour réduire efficacement la présence fonctionnelle du CD40L sans influencer ses mécanismes de transcription génétique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A inhibe la calcineurine après s'être liée à la protéine cytosolique cyclophiline des lymphocytes T. Cette inhibition bloque spécifiquement et efficacement la calcineurine. Cette inhibition bloque spécifiquement et efficacement la translocation de NF-AT vers le noyau, ce qui est nécessaire à l'activation de la transcription de CD40L dans les cellules T. Ainsi, en empêchant le NF-AT d'initier la transcription du CD40L, la cyclosporine A inhibe fonctionnellement le CD40L. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le FK506 se lie à FKBP12, créant un complexe qui inhibe la calcineurine, empêchant ainsi l'activation du NF-AT. Sans NF-AT, la transcription de CD40L est réduite. La transcription étant une condition préalable à la fonction des protéines, l'inhibition de ce processus par le FK506 entraîne une inhibition fonctionnelle du CD40L. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine forme un complexe avec FKBP12, similaire au FK506, mais au lieu de cibler la calcineurine, elle inhibe mTOR. L'inhibition de mTOR affecte l'activation des cellules T et peut réguler à la baisse l'expression des gènes induits par l'activation, y compris le CD40L. En entravant la voie de signalisation nécessaire à l'activation des cellules T, la rapamycine inhibe fonctionnellement le CD40L. | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
L'ascomycine se lie à FKBP12 et inhibe la calcineurine, comme le FK506 et la cyclosporine A. Cela empêche l'activation de NF-AT et l'expression subséquente de CD40L dans les cellules T. En inhibant cette voie, l'ascomycine inhibe la calcineurine et la calcineurine. En inhibant cette voie, l'Ascomycine inhibe fonctionnellement le CD40L. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été démontré que la curcumine inhibe le facteur de transcription NF-κB, qui est impliqué dans l'expression du CD40L. En empêchant l'activation de NF-κB, la curcumine peut diminuer la transcription de CD40L, ce qui se traduit par une inhibition fonctionnelle. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol inhibe l'activation de NF-κB, un facteur de transcription qui régule l'expression de nombreux gènes de la réponse immunitaire, dont le CD40L. En empêchant l'activation de NF-κB, le resvératrol inhibe fonctionnellement l'expression et donc l'activité de CD40L. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui est impliquée dans la voie MAPK/ERK. Cette voie peut être impliquée dans l'activation des facteurs de transcription qui régulent l'expression du CD40L. En inhibant la MEK, le PD98059 peut supprimer la signalisation nécessaire à l'expression du CD40L, inhibant ainsi fonctionnellement le CD40L. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui fait partie de la voie MAPK et peut influencer l'activité des facteurs de transcription qui régulent l'expression du CD40L. L'inhibition de la JNK par le SP600125 peut donc entraver la signalisation nécessaire à l'expression du CD40L et inhiber fonctionnellement le CD40L. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. La voie p38 MAPK est impliquée dans la production de cytokines pro-inflammatoires et dans l'expression de molécules comme le CD40L. En inhibant sélectivement la MAPK p38, le SB203580 peut perturber la signalisation nécessaire à l'expression du CD40L, inhibant ainsi fonctionnellement le CD40L. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K. La voie PI3K/Akt joue un rôle dans l'activation des cellules T et l'expression subséquente du CD40L. L'inhibition de PI3K par la wortmannine peut donc inhiber fonctionnellement le CD40L en entravant les voies de signalisation nécessaires à son expression et à son activité. | ||||||