Inhibiteurs CatSper2
Les inhibiteurs courants de CatSper2 comprennent, entre autres, le chlorhydrate de mibefradil CAS 116666-63-8, le vérapamil CAS 52-53-9, la nifédipine CAS 21829-25-4, la tétracaïne CAS 94-24-6 et l'amiloride CAS 2609-46-3.
Les inhibiteurs chimiques de CatSper2 comprennent une variété de composés qui inhibent indirectement la protéine en modifiant l'environnement ionique essentiel à sa fonction. Le mibefradil, le vérapamil et la nifédipine sont des inhibiteurs des canaux calciques qui diminuent l'afflux d'ions calcium. Comme CatSper2 est un canal calcique activé par le calcium intracellulaire, la réduction des ions calcium disponibles à proximité de CatSper2 due à l'action de ces inhibiteurs réduirait son activité. La tétracaïne et la lidocaïne sont des anesthésiques locaux qui inhibent les canaux sodiques voltage-gated, responsables de l'initiation des potentiels d'action qui conduisent à une augmentation du calcium intracellulaire. En empêchant ces potentiels d'action, ces composés empêchent indirectement l'activation de CatSper2, qui dépend de ces signaux calciques.
En outre, l'amiloride ajuste le pH intracellulaire en modulant les échangeurs sodium/hydrogène, affectant ainsi CatSper2, qui est sensible aux changements de pH. Le kétoconazole et le clotrimazole, par leur inhibition des enzymes du cytochrome P450, peuvent altérer la synthèse des hormones stéroïdiennes. Comme les hormones stéroïdiennes régulent la fonctionnalité du canal CatSper2, ces produits chimiques peuvent donc indirectement inhiber l'activité de CatSper2. L'hydrochlorothiazide, en affectant les concentrations ioniques par son action diurétique, peut altérer l'homéostasie calcique, qui est essentielle à l'activité de CatSper2.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Le mibefradil bloque les canaux calciques de type T, ce qui peut indirectement inhiber CatSper2 en modifiant l'influx de calcium nécessaire à la fonction du canal CatSper2 dans les spermatozoïdes. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques de type L qui pourrait réduire les niveaux globaux de calcium ayant un impact sur les canaux CatSper en raison de l'interconnexion de l'homéostasie calcique. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine, un autre inhibiteur des canaux calciques, peut indirectement inhiber CatSper2 en réduisant l'entrée de calcium par les canaux de type L, ce qui peut diminuer la concentration intracellulaire de calcium nécessaire à l'activité de CatSper2. | ||||||
Tetracaine | 94-24-6 | sc-255645 sc-255645A sc-255645B sc-255645C sc-255645D sc-255645E | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg 5 kg | $66.00 $309.00 $500.00 $1000.00 $1503.00 $5000.00 | ||
La tétracaïne est un anesthésique local qui bloque les canaux sodiques voltage-gated, réduisant potentiellement les potentiels d'action nécessaires à l'influx de calcium affectant l'activité de CatSper2. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride inhibe indirectement CatSper2 en modulant l'échangeur sodium/hydrogène et en modifiant ainsi le pH intracellulaire, qui est un régulateur connu de la fonction du canal CatSper. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole inhibe les enzymes du cytochrome P450, ce qui peut indirectement affecter la synthèse des hormones stéroïdiennes qui régulent la fonctionnalité du canal CatSper2. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Le clotrimazole, connu pour inhiber les enzymes du cytochrome P450 et les canaux K+ activés par le Ca2+, pourrait modifier l'environnement ionique du calcium et du potassium, ce qui aurait un impact sur l'activité de CatSper2. | ||||||
Hydrochlorothiazide | 58-93-5 | sc-207738 sc-207738A sc-207738B sc-207738C sc-207738D | 5 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $54.00 $235.00 $326.00 $551.00 $969.00 | ||
L'hydrochlorothiazide, un diurétique, peut affecter les concentrations ioniques, en particulier l'homéostasie du Ca2+, qui à son tour peut indirectement inhiber CatSper2 en modifiant son environnement ionique. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
La lidocaïne bloque les canaux sodiques voltage-gated, ce qui pourrait diminuer la dépolarisation nécessaire au fonctionnement optimal du canal CatSper2. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique est un autre AINS qui peut bloquer d'autres canaux Ca2+, affectant potentiellement les niveaux intracellulaires de Ca2+ et inhibant indirectement CatSper2. | ||||||