Inhibiteurs CaT1
Les inhibiteurs courants de CaT1 comprennent, entre autres, le chlorhydrate de mibefradil CAS 116666-63-8, la nifédipine CAS 21829-25-4, le chlorure de nickel(II) CAS 7718-54-9, l'amiloride CAS 2609-46-3 et l'éthosuximide CAS 77-67-8.
Les inhibiteurs chimiques de CaT1 comprennent une variété de composés qui ciblent les canaux calciques, en particulier ceux classés comme étant de type T. Le mibefradil bloque directement ces canaux. Le mibefradil bloque directement ces canaux et, comme le CaT1 fait partie de cette famille, il empêche l'entrée du calcium, ce qui inhibe efficacement la fonction du CaT1. De même, la Nifédipine, un inhibiteur des canaux calciques de type dihydropyridine, tout en ciblant préférentiellement les canaux de type L, a également un effet inhibiteur sur CaT1 en diminuant l'influx de calcium là où CaT1 est actif. Les inhibiteurs non sélectifs tels que le chlorure de nickel agissent en se liant au pore du canal ou aux sites associés des canaux de type T, y compris CaT1, ce qui entrave la capacité du canal à conduire le calcium.
En outre, l'éthosuximide agit comme un bloqueur direct des canaux calciques de type T, réduisant l'activité du CaT1 en empêchant l'entrée d'ions par ces voies. Les chlorures de zinc et de cadmium n'ont pas d'action spécifique mais inhibent néanmoins le CaT1 en se liant à la face extracellulaire du canal ou directement au canal, obstruant ainsi la voie de conduction des ions. La flunarizine et le vérapamil inhibent les canaux de type T en stabilisant leur état inactivé et en bloquant l'influx de calcium, respectivement, ce qui inclut les canaux contenant le CaT1. En outre, les dérivés de la benzothiazépine comme le diltiazem se lient aux canaux pour empêcher l'entrée du calcium, inhibant ainsi le CaT1. Enfin, la pentamidine modifie le gradient électrochimique nécessaire à l'entrée du calcium dans les canaux de type T, ce qui peut inhiber le CaT1, tandis que le magnésium entre en compétition avec les ions calcium à des concentrations élevées, réduisant l'entrée dans le canal et inhibant l'activité du CaT1. Ces interactions chimiques avec les canaux calciques de type T et l'inhibition de l'entrée du calcium qui en résulte sont essentielles à l'inhibition fonctionnelle de CaT1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Le mibefradil bloque les canaux calciques de type T, ce qui peut inhiber CaT1, car cette protéine est un membre de la famille des canaux calciques de type T. Le blocage de ces canaux empêche le passage du Ca2+ vers le Ca2+. Le blocage de ces canaux empêche l'entrée de Ca2+ dans les cellules, inhibant directement les courants médiés par CaT1. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine est un inhibiteur des canaux calciques de type dihydropyridine qui inhibe préférentiellement les canaux calciques de type L, mais qui peut également inhiber CaT1 en réduisant l'afflux global de calcium par les canaux calciques voltage-gatés où CaT1 est présent. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
Le chlorure de nickel est connu pour inhiber de manière non sélective de multiples canaux calciques, y compris les canaux calciques de type T dont CaT1 est un composant, en se liant au pore du canal ou à des sites associés, empêchant l'entrée du calcium par ces canaux. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride inhibe indirectement le CaT1 en bloquant les canaux sodiques épithéliaux (ENaC), ce qui entraîne une modification du potentiel membranaire pouvant affecter la force motrice de l'entrée du calcium par les canaux calciques de type T. | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
L'éthosuximide est un inhibiteur connu des canaux calciques de type T. En inhibant ces canaux, il réduit directement l'activité du CaT1 en empêchant les ions calcium d'entrer par ces canaux spécifiques. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Le zinc peut inhiber de manière non spécifique les canaux calciques, y compris les canaux de type T où CaT1 est présent, en se liant au côté extracellulaire et en obstruant la voie de conduction des ions. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Le chlorure de cadmium est un autre bloqueur non spécifique des canaux calciques, qui peut inhiber CaT1 en se liant au canal et en empêchant la conduction des ions calcium. | ||||||
Flunarizine | 52468-60-7 | sc-337841 | 5 g | $560.00 | ||
Il a été démontré que la flunarizine inhibe les canaux calciques de type T et qu'elle peut donc inhiber le CaT1 en stabilisant l'état inactivé du canal, réduisant ainsi l'entrée du calcium. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques de type phénylalkylamine qui, tout en ciblant principalement les canaux de type L, peut également inhiber les canaux de type T contenant du CaT1, bloquant ainsi l'influx de calcium. | ||||||
Pentamidine | 100-33-4 | sc-208158 sc-208158A | 25 mg 50 mg | $373.00 $557.00 | ||
La pentamidine est connue pour bloquer plusieurs types de canaux ioniques et pourrait inhiber le CaT1 en modifiant le gradient électrochimique nécessaire à l'entrée du calcium par les canaux de type T. | ||||||