CaT1 Activadores

Los activadores CaT1 comunes incluyen, pero no se limitan a (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, Colecalciferol CAS 67-97-0, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, Espermina CAS 71-44-3 y Nifedipino CAS 21829-25-4.

Los activadores del CaT1 comprenden un grupo de compuestos químicos que promueven indirectamente la actividad funcional del CaT1, un transportador de calcio implicado en el mantenimiento de la homeostasis del calcio intracelular. Los compuestos calcimiméticos como el R-568 potencian operativamente el CaT1 mediante la estimulación de los receptores sensores de calcio, lo que posteriormente aumenta la afluencia de calcio. Del mismo modo, los agonistas de los canales de calcio de tipo L como Bay K 8644 y FPL 64176 amplifican la entrada de calcio, creando un gradiente electroquímico que favorece la actividad de CaT1. El metabolito de la vitamina D, 1,25-Dihidroxivitamina D3, aumenta indirectamente el CaT1 modulando la expresión génica a través de la activación de los receptores de vitamina D. De forma compensatoria, BTP2 y SKF-96365, que limitan la entrada de calcio operado por almacenamiento, pueden desencadenar un aumento de la actividad de CaT1 para equilibrar los niveles de calcio intracelular.

Los activadores de CaT1 engloban un conjunto diverso de compuestos químicos que potencian indirectamente la actividad funcional de CaT1, un transportador de calcio crítico, a través de mecanismos variados que influyen en la homeostasis del calcio. El activador Calcimimetic R-568 actúa activando alostéricamente los receptores sensores de calcio, lo que a su vez puede potenciar la función de CaT1 de facilitar la afluencia de calcio para regular los niveles de calcio intracelular. Del mismo modo, los agonistas de los canales de calcio de tipo L Bay K 8644 y FPL 64176 potencian la actividad del CaT1 aumentando la entrada de calcio, lo que promueve un gradiente favorable para el transporte de calcio a través del CaT1. Además, la 1,25-Dihidroxivitamina D3 desempeña un papel único al inducir la expresión de CaT1 a través del receptor nuclear de la vitamina D, regulando así su actividad. Compuestos como el BTP2 y el SKF-96365, conocidos por inhibir vías alternativas de transporte de calcio, potencian indirectamente la actividad de la CaT1 a medida que la célula compensa la disminución de la entrada de calcio. La espermina, a través de su acción sobre el potencial de membrana, puede modular la actividad CaT1 aumentando la fuerza electroquímica impulsora de la entrada de calcio.