CaT1 활성제

일반적인 CaT1 활성화제에는 (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, 콜레칼시페롤 CAS 67-97-0, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, 스페르민 CAS 71-44-3 및 니페디핀 CAS 21829-25-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

CaT1 활성화제는 세포 내 칼슘 항상성 유지에 관여하는 칼슘 수송체인 CaT1의 기능적 활동을 간접적으로 촉진하는 화합물 그룹으로 구성됩니다. R-568과 같은 칼슘 조절 화합물은 칼슘 감지 수용체를 자극하여 CaT1의 기능을 향상시키고, 결과적으로 칼슘 유입을 증가시킵니다. 마찬가지로 Bay K 8644 및 FPL 64176과 같은 L형 칼슘 채널 작용제는 칼슘 유입을 증폭시켜 CaT1의 활동을 촉진하는 전기 화학적 구배를 만듭니다. 비타민 D 대사산물인 1,25-디하이드록시비타민 D3는 비타민 D 수용체의 활성화를 통해 유전자 발현을 조절하여 CaT1을 간접적으로 증강시킵니다. 보상적인 방식으로, 저장 칼슘의 유입을 제한하는 BTP2와 SKF-96365는 세포 내 칼슘 수준의 균형을 맞추기 위해 CaT1 활성의 급증을 유발할 수 있습니다.

CaT1 활성화제는 칼슘 항상성에 영향을 미치는 다양한 메커니즘을 통해 중요한 칼슘 수송체인 CaT1의 기능적 활동을 간접적으로 향상시키는 다양한 화합물 세트를 포함합니다. 활성화제인 Calcimimetic R-568은 칼슘 감지 수용체를 동조적으로 활성화하여 칼슘 유입을 촉진하여 세포 내 칼슘 수치를 조절하는 CaT1의 역할을 강화할 수 있습니다. 마찬가지로, L형 칼슘 채널 작용제인 Bay K 8644와 FPL 64176은 칼슘 유입을 증가시켜 CaT1의 활성을 향상시켜 CaT1을 통한 칼슘 수송에 유리한 기울기를 촉진합니다. 또한 1,25-디하이드록시비타민 D3는 핵 비타민 D 수용체를 통해 CaT1의 발현을 유도하여 그 활성을 상향 조절하는 독특한 역할을 합니다. 대체 칼슘 수송 경로를 억제하는 것으로 알려진 BTP2 및 SKF-96365와 같은 화합물은 세포가 칼슘 유입 감소를 보상할 때 간접적으로 CaT1 활성을 높입니다. 스페르민은 막 전위에 작용하여 칼슘 유입을 위한 전기화학적 추진력을 강화함으로써 CaT1 활성을 조절할 수 있습니다.