CaT1 Activateurs

Les activateurs CaT1 courants comprennent, entre autres, le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, le cholécalciférol CAS 67-97-0, le SK&F 96365 CAS 130495-35-1, la spermine CAS 71-44-3 et la nifédipine CAS 21829-25-4.

Les activateurs de CaT1 comprennent un groupe de composés chimiques qui favorisent indirectement l'activité fonctionnelle de CaT1, un transporteur de calcium impliqué dans le maintien de l'homéostasie du calcium intracellulaire. Les composés calcimimétiques tels que le R-568 augmentent l'activité du CaT1 en stimulant les récepteurs de détection du calcium, ce qui augmente ensuite l'afflux de calcium. De même, les agonistes des canaux calciques de type L, tels que Bay K 8644 et FPL 64176, amplifient l'entrée de calcium, créant un gradient électrochimique qui favorise l'activité du CaT1. Le métabolite de la vitamine D, la 1,25-Dihydroxyvitamine D3, augmente indirectement le CaT1 en modulant l'expression des gènes par l'activation des récepteurs de la vitamine D. De manière compensatoire, BTP2 et SKF-96365, qui limitent l'entrée du calcium dans les réserves, peuvent déclencher une augmentation de l'activité de CaT1 afin d'équilibrer les niveaux de calcium intracellulaire.

Les activateurs de CaT1 englobent un ensemble diversifié de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de CaT1, un transporteur de calcium essentiel, par le biais de divers mécanismes influençant l'homéostasie calcique. L'activateur Calcimimetic R-568 agit en activant de manière allostérique les récepteurs de détection du calcium, qui à leur tour peuvent potentialiser le rôle de CaT1 en facilitant l'influx de calcium pour réguler les niveaux de calcium intracellulaire. De même, les agonistes des canaux calciques de type L Bay K 8644 et FPL 64176 renforcent l'activité de CaT1 en augmentant l'entrée de calcium, ce qui favorise un gradient favorable au transport de calcium à travers CaT1. En outre, la 1,25-Dihydroxyvitamine D3 joue un rôle unique en induisant l'expression de CaT1 par l'intermédiaire du récepteur nucléaire de la vitamine D, ce qui augmente son activité. Des composés tels que le BTP2 et le SKF-96365, connus pour inhiber les voies alternatives de transport du calcium, stimulent indirectement l'activité du CaT1, la cellule compensant la diminution de l'entrée du calcium. La spermine, par son action sur le potentiel membranaire, peut moduler l'activité du CaT1 en augmentant la force motrice électrochimique pour l'influx de calcium.