Inhibiteurs Calpain 3
Les inhibiteurs courants de la calpaïne 3 comprennent, entre autres, le dantrolène CAS 7261-97-4, le BAPTA/AM CAS 126150-97-8, l'oméprazole CAS 73590-58-6, le vérapamil CAS 52-53-9 et la gabapentine CAS 60142-96-3.
Les inhibiteurs de la calpaïne 3 englobent une gamme de produits chimiques qui, sans interagir directement avec la protéase, induisent une diminution de son activité par le biais de la modulation des niveaux de calcium cellulaire. L'activité de la calpaïne 3 est intimement liée à l'homéostasie du calcium, et les composés répertoriés servent à perturber cet équilibre, entraînant une réduction de l'activité protéolytique de la calpaïne 3. Ces composés utilisent différents mécanismes pour obtenir cet effet. Certains agissent au niveau des canaux calciques, bloquant soit les canaux eux-mêmes, soit les récepteurs qui contrôlent les canaux, diminuant ainsi l'afflux de calcium. D'autres chélatent le calcium directement dans la cellule ou affectent les mécanismes de stockage et de libération qui fournissent le calcium nécessaire à l'activation de la calpaïne 3. Ce groupe d'inhibiteurs comprend les bloqueurs des canaux calciques tels que le vérapamil, la nifédipine et l'amlodipine, qui sont traditionnellement utilisés pour des indications cardiovasculaires mais qui ont une fonction secondaire de contrôle des niveaux de calcium cellulaire.
L'inhibition des voies de signalisation du calcium représente une stratégie cruciale dans la modulation de l'activité de la calpaïne 3. Le rôle de la calpaïne 3 dans les myopathies souligne l'importance d'une régulation précise du calcium dans les cellules musculaires, et ces composés ont la capacité de modifier l'équilibre délicat des ions calcium nécessaires à la fonction de la calpaïne 3. L'action de ces inhibiteurs se distingue en outre par leurs cibles spécifiques, qu'il s'agisse des canaux calciques de type L voltage-gated, qui sont cruciaux pour le couplage excitation-contraction dans les cellules musculaires, ou des réserves calciques intracellulaires qui fournissent les ions nécessaires à une multitude de processus cellulaires, y compris l'activation enzymatique. En se liant à divers composants de la machinerie de signalisation calcique, ces composés réduisent la quantité de calcium libre, ce qui entraîne une inhibition indirecte de la Calpaïne 3. En substance, la réduction effective de l'activité de la Calpaïne 3 par ces composés est une conséquence de leur impact sur la dynamique calcique à l'intérieur des cellules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
Le dantrolène interfère avec la libération de calcium du réticulum sarcoplasmique en antagonisant les récepteurs de la ryanodine. En réduisant la concentration de calcium intracellulaire, le dantrolène peut indirectement inhiber la Calpaïne 3, qui a besoin de calcium pour son activité enzymatique, ce qui entraîne une réduction de la protéolyse associée à cette protéase. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Le BAPTA-AM est un chélateur du calcium perméable aux cellules qui, après hydrolyse par les estérases intracellulaires, lie les ions calcium, diminuant ainsi les niveaux de calcium cytosolique. Par conséquent, il inhibe indirectement l'activité de la Calpaïne 3 en limitant la disponibilité du calcium nécessaire à son activation. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
L'oméprazole, généralement connu pour son utilisation en tant qu'inhibiteur de la pompe à protons, peut également augmenter le pH des compartiments intracellulaires et influencer la séquestration du calcium. Cette altération de la manipulation du calcium peut indirectement réduire l'activation de la Calpaïne 3, car la protéase dépend des ions calcium. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques qui empêche l'influx de calcium par les canaux calciques de type L. En réduisant la disponibilité du calcium dans les cellules musculaires, le vérapamil réduit l'influx de calcium. En réduisant la disponibilité du calcium dans les cellules musculaires, le vérapamil peut diminuer l'activation de la calpaïne 3, inhibant ainsi indirectement son activité protéolytique. | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
La gabapentine se lie à la sous-unité alpha-2-delta des canaux calciques voltage-gated, modulant l'influx de calcium et affectant potentiellement les voies de signalisation en aval qui peuvent réguler l'activité des protéases, y compris la calpaïne 3, en limitant le calcium disponible nécessaire à sa fonction. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Le 2-APB agit comme un inhibiteur des récepteurs IP3 et de l'entrée de calcium opérée par les réserves, affectant ainsi l'homéostasie du calcium dans les cellules. En modulant la signalisation calcique, le 2-APB peut indirectement conduire à l'inhibition de l'activité de la Calpaïne 3 en raison de la diminution des niveaux de calcium qui sont cruciaux pour l'activité de la protéase. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
Le SKF-96365 inhibe l'entrée de calcium médiée par les récepteurs et les canaux calciques opérés par les réserves, ce qui perturbe l'homéostasie du calcium dans les cellules. La diminution des niveaux de calcium intracellulaire peut donc inhiber indirectement la Calpaïne 3 en réduisant le traitement protéolytique dépendant du calcium dont la Calpaïne 3 est le médiateur. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
Le bépridil est un inhibiteur de canaux calciques qui diminue les niveaux de calcium intracellulaire en inhibant à la fois les canaux calciques voltage-gated et la libération de calcium des réserves intracellulaires. Cette réduction des niveaux de calcium peut indirectement inhiber l'activité des enzymes dépendant du calcium, comme la Calpaïne 3. | ||||||
Flunarizine | 52468-60-7 | sc-337841 | 5 g | $560.00 | ||
La flunarizine est un bloqueur sélectif de l'entrée du calcium qui possède des propriétés de liaison à la calmoduline et une activité de blocage de l'histamine H1. L'action de ce composé réduit les niveaux de calcium cytosolique, inhibant indirectement l'activité de la Calpaïne 3 en diminuant la concentration d'ions calcium nécessaire à l'activité des protéases. | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
Le TMB-8 (Trifluoperazine) est connu pour inhiber la libération de calcium intracellulaire, ce qui a un impact sur la fonction des enzymes qui dépendent des ions calcium, comme la Calpaïne 3. En réduisant la disponibilité du calcium, le TMB-8 peut indirectement inhiber l'activité enzymatique de la Calpaïne 3. | ||||||