Inhibiteurs Calmegin
Les inhibiteurs courants de Calmegin comprennent, entre autres, la 1,10-Phénanthroline CAS 66-71-7, l'EGTA CAS 67-42-5, le BAPTA, l'acide libre CAS 85233-19-8, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3 et la thapsigargin CAS 67526-95-8.
Les inhibiteurs chimiques de Calmegin peuvent fonctionner par le biais de divers mécanismes qui interfèrent avec l'activité chaperonne calcium-dépendante de la protéine au sein du réticulum endoplasmique (RE). Les agents chélateurs tels que l'EDTA, l'EGTA, le BAPTA et la phénanthroline séquestrent les cations divalents, en particulier le calcium, dans l'environnement cellulaire. En liant les ions calcium, ces chélateurs empêchent la Calmegin d'accéder aux ions calcium dont elle a besoin pour sa stabilité structurelle et sa fonction. L'activité de la Calmegin dépend de changements de conformation et d'interactions dépendant du calcium; la chélation du calcium peut donc conduire à une inhibition fonctionnelle de cette protéine. De même, le rouge de ruthénium agit comme un autre inhibiteur en bloquant les canaux calciques, qui sont essentiels pour maintenir l'afflux de calcium dont la Calmegin a besoin pour son activité. La thapsigargin et l'acide cyclopiazonique ont un effet similaire en inhibant la pompe Ca2+-ATPase du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA), ce qui conduit à l'épuisement du calcium des réserves du RE, qui à son tour inhibe la Calmegin en la privant des ions calcium nécessaires.
En outre, la tunicamycine perturbe la fonction de la Calmegin en inhibant la glycosylation liée à l'azote, une modification post-traductionnelle qui contribue au bon repliement et à la stabilité des protéines luminales du RE, y compris la Calmegin. D'autre part, le 2-APB modifie la libération de calcium en inhibant les récepteurs IP3, réduisant ainsi la signalisation calcique intracellulaire sur laquelle repose la Calmegin. La ryanodine et le dantrolène modulent tous deux les récepteurs de la ryanodine, ce qui affecte la libération de calcium du RE et, par conséquent, peut inhiber la calmegin en influençant l'homéostasie calcique dans la lumière du RE. Enfin, le bépridil, un antagoniste des canaux calciques, empêche l'afflux de calcium, ce qui peut également perturber l'équilibre calcique interne et, par conséquent, la fonctionnalité de la Calmegin. Chacun de ces produits chimiques, en altérant les voies et processus dépendant du calcium, peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de la Calmegin, mettant en évidence la dépendance complexe de cette protéine à l'égard de l'homéostasie calcique étroitement régulée du RE.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
La phénanthroline chélate les ions métalliques nécessaires à l'activité enzymatique de certaines métalloprotéases qui peuvent être impliquées dans les mêmes voies ou processus que la Calmegin, entraînant potentiellement une réduction de son activité fonctionnelle en raison d'une altération du traitement protéolytique dont dépend la Calmegin. | ||||||
EGTA | 67-42-5 | sc-3593 sc-3593A sc-3593B sc-3593C sc-3593D | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg | $20.00 $62.00 $116.00 $246.00 $799.00 | 23 | |
L'EGTA se lie préférentiellement aux ions calcium, ce qui peut inhiber les chaperons et les enzymes dépendant du calcium dans le réticulum endoplasmique où opère la Calmegin, conduisant à une inhibition indirecte de la fonction de la Calmegin en raison du manque d'ions calcium essentiels. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
Le BAPTA, comme l'EGTA, est un chélateur du calcium qui peut perturber la signalisation calcique. En tamponnant le calcium intracellulaire, il peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de Calmegin en empêchant les changements de conformation dépendants du calcium ou les interactions nécessaires à son activité. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Le rouge de ruthénium est connu pour se lier aux canaux calciques, bloquant ainsi l'influx de calcium. L'inhibition de l'influx calcique peut diminuer l'activité des chaperons dépendant du calcium, y compris Calmegin, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle due à l'altération de la signalisation calcique. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe la Ca2+-ATPase du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne l'épuisement des réserves de calcium du RE. Cela perturbe la fonction des protéines dépendantes du calcium dans le RE, telles que Calmegin, en les privant des ions calcium nécessaires à leur activité. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote, un processus qui peut être crucial pour le repliement et la stabilité de certaines protéines. La calmégine, qui est une protéine luminale du RE, peut avoir besoin d'une glycosylation appropriée pour fonctionner. Par conséquent, la tunicamycine peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de la Calmégine en empêchant son repliement et sa stabilité appropriés. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
L'acide cyclopiazonique est un inhibiteur du SERCA, similaire à la thapsigargin, qui entraîne une diminution des niveaux de calcium dans le RE. Cela peut indirectement inhiber la Calmegin en perturbant les mécanismes dépendant du calcium nécessaires à son activité de chaperon dans le RE. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Le 2-APB inhibe les récepteurs IP3 et peut modifier la libération de calcium du RE. La calmegin, dont la fonction repose sur le calcium, peut être inhibée par le 2-APB en raison d'une diminution de la signalisation calcique dans le RE. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La ryanodine se lie aux récepteurs de la ryanodine et les module, ce qui permet de contrôler la libération de calcium du réticulum sarcoplasmique et endoplasmique. En modifiant la libération de calcium, la ryanodine peut indirectement inhiber la Calmegin en affectant l'homéostasie du calcium qui est cruciale pour l'activité de la Calmegin. | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
Le dantrolène interfère avec les récepteurs de la ryanodine, inhibant la libération de calcium des réserves intracellulaires. Cela peut indirectement inhiber la Calmegin en réduisant les niveaux de calcium nécessaires à sa fonction dans le RE, affectant ainsi son activité de chaperon. | ||||||