C/EBP α Activateurs

Les activateurs C/EBP α courants comprennent notamment la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la rosiglitazone CAS 122320-73-4, la 8-bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 76939-46-3 et le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Les activateurs C/EBP α comprennent un large éventail de composés qui peuvent influencer directement ou indirectement l'activité de la protéine C/EBP α (CCAAT enhancer binding protein alpha). La forskoline et l'IBMX se concentrent sur l'élévation des niveaux d'AMPc cellulaire, activant ainsi la protéine kinase A (PKA). La PKA peut phosphoryler C/EBP α, ce qui renforce son activité transcriptionnelle. La rosiglitazone, un agoniste de PPARγ, active C/EBP α par un mécanisme de diaphonie entre les voies PPARγ et C/EBP α. Le 8-Br-cAMP, un analogue synthétique de l'AMPc, active la PKA et influence ensuite l'activation de C/EBP α. Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui maintient les niveaux de C/EBP α en empêchant sa dégradation. De même, le LY294002 inhibe la PI3K pour moduler la C/EBP α en bloquant ses voies de régulation négatives.

Un autre groupe de produits chimiques agit indirectement mais efficacement sur C/EBP α. L'AICAR et l'A-769662 sont des activateurs de l'AMPK, connus pour favoriser la signalisation du stress énergétique, renforçant ainsi l'activité transcriptionnelle de C/EBP α. Wnt-3a et le chlorure de lithium manipulent la voie de signalisation Wnt pour influencer l'activité de C/EBP α indirectement par l'intermédiaire de la β-caténine. L'indirubine inhibe GSK3β et, comme le chlorure de lithium, active la voie de signalisation Wnt/β-caténine, favorisant ainsi l'activité de C/EBP α. La rapamycine inhibe mTOR et affecte C/EBP α de manière positive en atténuant les voies qui, autrement, réguleraient négativement ce facteur de transcription.