Bu-b Activateurs
Les activateurs Bu-b courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, le PMA CAS 16561-29-8, le D-érythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6 et l'ionomycine CAS 56092-82-1.
Les activateurs de Bu-b sont une série de composés chimiques qui facilitent indirectement l'activation fonctionnelle de Bu-b par le biais d'une variété de voies de signalisation intracellulaires spécifiques. La forskoline et l'isoprotérénol, en vertu de leur capacité à augmenter les niveaux intracellulaires d'AMPc, sont supposés activer la protéine kinase A (PKA) qui, à son tour, pourrait phosphoryler et renforcer l'activité de Bu-b si elle fait partie de l'axe de signalisation AMPc/PKA. L'épigallocatéchine gallate (EGCG) et la génistéine, par leurs actions en tant qu'inhibiteurs de kinases, peuvent lever les événements de phosphorylation répressive sur Bu-b, à condition que l'activité de Bu-b soit régulée par de telles kinases. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), agissant comme un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), pourrait exercer un effet de renforcement sur Bu-b s'il est un substrat de la PKC ou s'il est modulé par des voies sous le contrôle de la PKC. La sphingosine-1-phosphate (S1P), par l'intermédiaire de ses récepteurs, pourrait également augmenter l'activité de Bu-b en initiant des cascades de signalisation liées à la survie et à la prolifération cellulaires qui impliquent Bu-b.
La modulation de l'activité de Bu-b s'étend à l'influence de la dynamique du calcium intracellulaire, comme l'illustrent l'ionomycine, la thapsigargin et l'A23187, qui augmentent tous la concentration de calcium cytosolique. Si l'activité de Bu-b est modulée par des kinases calcium-calmoduline ou si elle est intégrée dans des réseaux de signalisation dépendant du calcium, ces ionophores peuvent agir comme des activateurs indirects. L'inhibiteur de la voie PI3K LY294002, l'inhibiteur de la MEK U0126 et l'inhibiteur de la MAPK p38 SB203580 peuvent également jouer un rôle dans l'amélioration de l'activité de Bu-b en levant la régulation négative imposée par ces voies. Cette approche multiforme de l'amélioration de l'activité fonctionnelle de Bu-b par le biais d'une activation indirecte illustre la complexité de la signalisation intracellulaire et le potentiel d'interaction entre les différentes voies qui convergent vers la régulation de Bu-b.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline agit en activant l'enzyme adenylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. L'AMPc élevé peut activer la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler et augmenter l'activité de Bu-b si Bu-b est un effecteur en aval dans la voie de signalisation AMPc/PKA. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est connu pour inhiber certains types de kinases. Si l'activité de Bu-b est supprimée par une kinase inhibée par l'EGCG, l'inhibition de cette kinase pourrait renforcer l'activité de Bu-b en réduisant sa suppression dépendante de la phosphorylation. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un activateur de la protéine kinase C (PKC). Si Bu-b est un substrat de la PKC ou fait partie d'une voie régulée par la PKC, la PMA pourrait renforcer son activité par le biais d'événements de signalisation médiés par la PKC. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine-1-phosphate (S1P) se lie aux récepteurs S1P, activant des cascades de signalisation intracellulaire qui pourraient conduire à l'activation de Bu-b s'il fait partie de ces voies, en particulier celles liées à la survie et à la prolifération cellulaires. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, affectant potentiellement les protéines dépendantes du calcium. Si Bu-b est activé par des kinases dépendantes du calcium/calmoduline ou fait partie de voies régulées par le calcium, l'ionomycine pourrait renforcer son activité. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste β-adrénergique qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, comme la forskoline. Il pourrait renforcer l'activité de Bu-b par le biais de la cascade de signalisation AMPc/PKA si Bu-b est influencé par cette voie. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la voie de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K). Si l'activité de Bu-b est régulée négativement par PI3K ou par des effecteurs en aval comme AKT, l'inhibition par LY294002 pourrait conduire à une augmentation de l'activité de Bu-b. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, enzymes clés de la voie MAPK/ERK. Si le Bu-b est supprimé par la voie MAPK/ERK, l'inhibition par U0126 pourrait renforcer l'activité du Bu-b en perturbant cette signalisation suppressive. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAPK p38. Si Bu-b opère en aval ou est régulé par la voie p38 MAPK, l'inhibition par le SB203580 pourrait soulager la régulation négative et renforcer l'activité de Bu-b. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Si Bu-b fait partie des voies de signalisation du calcium ou est régulé par celles-ci, la thapsigargin pourrait indirectement renforcer son activité. | ||||||