Les activateurs de BMP-1 sont un ensemble de composés qui peuvent moduler l'activité de BMP-1, une protéine impliquée dans la formation de la matrice extracellulaire et le développement osseux. Ces activateurs agissent par le biais de divers mécanismes, impliquant souvent la modulation des voies de signalisation qui peuvent influencer l'activité de BMP-1. Les activateurs sélectionnés influencent la voie de signalisation de BMP-1 principalement par la modulation des niveaux d'AMPc intracellulaire ou la régulation de la signalisation calcique intracellulaire. Les activateurs tels que la forskoline, l'IBMX et le Rolipram augmentent les niveaux d'AMPc, soit directement (forskoline), soit en inhibant sa dégradation (IBMX, Rolipram). Cette augmentation de l'AMPc conduit à la stimulation du complexe Smad1/5/8, qui forme un complexe avec Smad4 et se transloque dans le noyau pour moduler l'expression du gène de la BMP-1. Ces activateurs sont des exemples de composés qui peuvent agir en amont de BMP-1 et moduler son activité indirectement, par la manipulation d'autres processus cellulaires.
D'autres activateurs, tels que A23187, Thapsigargin, PMA, Ionomycine et BAPTA-AM, agissent en régulant la signalisation calcique intracellulaire. Ces activateurs augmentent directement les niveaux de calcium intracellulaire (A23187, Thapsigargin, Ionomycine) ou modifient la signalisation calcique (BAPTA-AM), ce qui entraîne l'activation de la PKC dépendante du calcium. La PKC activée peut phosphoryler et activer le facteur de transcription NFAT, qui se transloque ensuite dans le noyau et renforce l'expression du gène BMP-1. En outre, certains des activateurs identifiés, tels que U73122, LY294002, SB415286 et BIO, agissent en modulant d'autres voies de signalisation qui peuvent influencer la BMP-1. L'U73122, un inhibiteur de la PLC, modifie l'activité de la PKC et, par la suite, l'activation de la NFAT, ce qui peut entraîner des changements dans l'expression génétique de la BMP-1. LY294002, SB415286 et BIO agissent tous en modulant la voie PI3K/Akt/GSK-3β, ce qui entraîne des changements dans la stabilité de la β-caténine et son interaction avec les facteurs de transcription TCF/LEF, qui peuvent moduler l'expression du gène BMP-1.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur direct de l'adénylate cyclase, une enzyme qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc. Dans la voie de signalisation du BMP-1, des niveaux élevés d'AMPc peuvent stimuler Smad1/5/8, qui forme alors un complexe avec Smad4. Ce complexe se déplace dans le noyau, où il peut moduler l'expression du gène BMP-1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, les enzymes qui dégradent l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX maintient des niveaux élevés d'AMPc, qui peuvent stimuler le complexe Smad1/5/8 et, par la suite, renforcer l'expression du gène BMP-1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4 (PDE4). En inhibant sélectivement la PDE4, il empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne une stimulation du complexe Smad1/5/8 et renforce l'expression du gène BMP-1. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 est un ionophore de calcium qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Les niveaux élevés de calcium peuvent activer la PKC dépendante du calcium, qui peut phosphoryler et activer le facteur de transcription NFAT. Le NFAT activé se déplace vers le noyau et peut renforcer l'expression du gène BMP-1. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin induit la libération de calcium à partir des réserves intracellulaires, augmentant ainsi les niveaux de calcium cytosolique. Cette augmentation peut activer la PKC dépendante du calcium, conduisant à l'activation du NFAT et à l'augmentation subséquente de l'expression du gène BMP-1. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC). La PKC activée peut phosphoryler et activer le NFAT, qui se transloque ensuite dans le noyau et renforce l'expression du gène de la BMP-1. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'Ionomycine, un ionophore calcique, augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Les niveaux élevés de calcium activent la PKC dépendante du calcium, qui peut phosphoryler et activer le NFAT. Une fois activé, le NFAT se transloque vers le noyau et renforce l'expression du gène BMP-1. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Le BAPTA-AM est un chélateur du calcium qui peut modifier les niveaux de calcium intracellulaire. En affectant les niveaux de calcium, le BAPTA-AM peut moduler l'activité de la PKC dépendante du calcium et l'activation subséquente du NFAT, ce qui peut renforcer l'expression du gène BMP-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K. En inhibant PI3K, il empêche l'activation en aval d'Akt, qui peut phosphoryler et inhiber GSK-3β. L'inhibition de GSK-3β peut renforcer la stabilité de la β-caténine, qui peut se lier aux facteurs de transcription TCF/LEF dans le noyau et moduler l'expression du gène BMP-1. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO est un inhibiteur spécifique de la GSK-3β. En inhibant GSK-3β, il stabilise la β-caténine, qui peut se lier aux facteurs de transcription TCF/LEF dans le noyau et moduler l'expression du gène BMP-1. |