Inhibiteurs BLC

Les inhibiteurs de BLC courants comprennent, entre autres, l'ibrutinib CAS 936563-96-1, le CAL-101 CAS 870281-82-6, l'acalabrutinib CAS 1420477-60-6, l'IPI 145 et le zanubrutinib CAS 1691249-45-2.

Les inhibiteurs de lymphome/leucémie à cellules B (BLC) ne représentent pas une classe chimique unique basée sur la similarité structurelle; ils sont plutôt classés en fonction de leur capacité fonctionnelle à inhiber diverses voies moléculaires qui sont essentielles à la survie et à la prolifération des cellules B. Ces inhibiteurs ciblent généralement des enzymes ou des protéines vitales pour les voies de signalisation des cellules B, ce qui entraîne une perturbation de la croissance et de la survie de ces cellules. Ces inhibiteurs ciblent généralement des enzymes ou des protéines vitales pour les voies de signalisation des cellules B, ce qui entraîne une perturbation de la croissance et de la survie de ces cellules. Le terme "inhibiteurs de BLC" est large et englobe des molécules qui peuvent avoir des structures chimiques diverses, mais qui ont en commun de perturber les voies de signalisation clés des cellules B. L'une des principales cibles des inhibiteurs de BLC est le virus de l'immunodéficience humaine. L'une des principales cibles des inhibiteurs de BLC est la tyrosine kinase de Bruton (BTK). La BTK joue un rôle essentiel dans la signalisation du récepteur des cellules B (BCR), qui est au cœur du développement, de la fonction et de la malignité des cellules B. Les inhibiteurs comme l'ibrutinine et la kinase de Bruton ont un rôle important à jouer dans la signalisation du BCR. Des inhibiteurs comme l'ibrutinib, l'acalabrutinib et le zanubrutinib ont été identifiés pour se lier de manière covalente ou non covalente à la BTK, empêchant ainsi son activation et la propagation subséquente de la cascade de signalisation du BCR.

Une autre cible majeure est la voie de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), en particulier l'isoforme delta (PI3Kδ). Cette enzyme est vitale pour la transmission des signaux du BCR et d'autres récepteurs de surface vers l'intérieur de la cellule. Des molécules comme l'idelalisib et le duvelisib inhibent PI3Kδ, ce qui entraîne une réduction des signaux de survie pour les cellules B. Une troisième cible importante pour les inhibiteurs de BLC est la protéine BCL-2 (B-cell lymphoma 2), qui contrôle la mort et la survie des cellules. Les inhibiteurs comme le venetoclax se lient sélectivement à BCL-2, faisant pencher la balance vers la mort cellulaire programmée ou l'apoptose. Bien que ces molécules aient des mécanismes d'action et des structures chimiques uniques, leur capacité collective à entraver les voies vitales des cellules B les classe dans la catégorie des inhibiteurs de BLC.