Inhibiteurs β-Arrestin-2
Les inhibiteurs courants de la β-Arrestin-2 comprennent, entre autres, le composé 101 CAS 865608-11-3, le Losartan CAS 114798-26-4, le PP 2 CAS 172889-27-9, la Clozapine CAS 5786-21-0 et l'Ebselen CAS 60940-34-3.
Les β-arrestines sont une classe de protéines qui jouent un rôle crucial dans la régulation des récepteurs couplés aux protéines G (GPCRs). Les GPCRs sont une grande famille de récepteurs qui détectent les molécules à l'extérieur de la cellule et activent des voies de signalisation internes en réponse. Ils sont impliqués dans une myriade de processus physiologiques et sont les cibles d'une portion significative des médicaments modernes. Parmi les β-arrestines, la β-arrestine-2 se distingue par ses fonctions régulatrices spécifiques. Lorsqu'un GPCR est activé par son ligand, la β-arrestine-2 est recrutée vers le récepteur, conduisant à la désensibilisation du récepteur, à son internalisation, et parfois à l'initiation de cascades de signalisation distinctes indépendantes des protéines G.
Les inhibiteurs de la β-arrestine-2 sont des molécules spécifiquement conçues pour entraver l'activité ou l'interaction de la β-arrestine-2 avec les GPCRs ou d'autres protéines associées. En inhibant la β-arrestine-2, ces composés peuvent moduler la désensibilisation et l'internalisation des GPCRs, altérant ainsi la durée et l'intensité de la signalisation des récepteurs. De plus, puisque la β-arrestine-2 peut initier ses propres voies de signalisation, indépendamment des protéines G, ses inhibiteurs peuvent également influencer ces voies médiées par la β-arrestine-2. Les mécanismes exacts par lesquels ces inhibiteurs opèrent peuvent varier. Certains peuvent empêcher la liaison de la β-arrestine-2 aux GPCRs, tandis que d'autres peuvent perturber son interaction avec d'autres protéines de signalisation intracellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Compound 101 | 161125-36-6 | sc-507528 | 5 mg | $106.00 | ||
La GRK2 phosphoryle les RCPG activés, facilitant la liaison des β-arrestines. En inhibant GRK2, on pourrait indirectement influencer les niveaux de β-arrestine-2. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Le losartan, un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, pourrait affecter les voies associées à la β-Arrestin-2, influençant potentiellement son expression. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur de kinases de la famille Src, et comme les kinases Src peuvent moduler la signalisation de la β-arrestine, PP2 pourrait indirectement réguler à la baisse la β-arrestine-2. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
La clozapine peut moduler diverses voies GPCR, influençant potentiellement les niveaux de β-Arrestin-2. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
L'ebselen a des propriétés antioxydantes et pourrait affecter diverses voies de signalisation, influençant potentiellement l'expression de la β-Arrestin-2. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
En tant qu'inhibiteur de la GSK-3, le SB-216763 peut avoir des effets indirects sur les voies impliquant la β-Arrestin-2, en la régulant potentiellement à la baisse. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD-98059, un inhibiteur de la MEK, peut moduler les voies qui impliquent la β-Arrestin-2, influençant potentiellement son expression. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 inhibe le protéasome et pourrait influencer la dégradation de la β-Arrestin-2, bien qu'il puisse avoir un rôle complexe. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine affecte l'activité endosomale-lysosomale, ce qui pourrait avoir des effets indirects sur le trafic et l'expression de la β-Arrestin-2. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore inhibe la dynamine, ce qui affecte l'endocytose. Ceci pourrait indirectement influencer l'activité et les niveaux de β-Arrestin-2. | ||||||