Inhibiteurs β-1,3-Gal-T5
Les inhibiteurs courants de la β-1,3-Gal-T5 comprennent, entre autres, le PD173074 CAS 219580-11-7, la Swainsonine CAS 72741-87-8, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Monensine A CAS 17090-79-8 et la Tunicamycine CAS 11089-65-9.
Les inhibiteurs chimiques de la β-1,3-Gal-T5 peuvent affecter l'activité de l'enzyme par divers mécanismes biochimiques. CAST, en inhibant la calpaïne, peut conduire à une diminution de l'activité de la β-1,3-Gal-T5, car la calpaïne est nécessaire au bon repliement et au bon fonctionnement de nombreuses protéines, y compris les glycosyltransférases. Par conséquent, l'action de CAST peut entraîner un mauvais repliement de la β-1,3-Gal-T5, ce qui entrave son activité enzymatique. De même, PD173074, en tant qu'inhibiteur de la tyrosine kinase du FGFR, peut modifier les voies de signalisation qui régulent l'expression et l'activité de la β-1,3-Gal-T5. Cette perturbation peut diminuer l'activité fonctionnelle de la β-1,3-Gal-T5 en modifiant l'environnement cellulaire dont elle dépend pour son expression et son activité.
La swainsonine et la kifunensine inhibent différentes enzymes mannosidases, qui jouent un rôle essentiel dans la biosynthèse des glycoprotéines. En inhibant ces enzymes, les inhibiteurs peuvent réduire la disponibilité des substrats pour la β-1,3-Gal-T5, diminuant ainsi son activité fonctionnelle en raison d'un manque de glycoprotéines correctement traitées. La Brefeldine A, la Monensine et la Tunicamycine perturbent divers aspects de la machinerie cellulaire impliquée dans le trafic et le traitement des glycoprotéines. La Brefeldine A inhibe le facteur d'ADP-ribosylation, la Monensine perturbe la fonction de Golgi et la tunicamycine bloque la glycosylation liée à l'azote. Ces perturbations peuvent empêcher la β-1,3-Gal-T5 d'atteindre son site d'action ou d'accéder aux substrats nécessaires à son activité. La désoxynojirimycine et ses analogues, y compris la désoxymannojirimycine et le NB-DNJ, inhibent différentes glucosidases. Ces inhibiteurs peuvent interférer avec le repliement et le contrôle de la qualité des glycoprotéines, ce qui peut indirectement inhiber la fonction de la β-1,3-Gal-T5 en affectant le pool de glycoprotéines correctement repliées disponibles pour un traitement ultérieur. Enfin, le composé C et la cérulénine peuvent inhiber indirectement la β-1,3-Gal-T5 en modifiant respectivement le métabolisme cellulaire et la composition des lipides membranaires. Le composé C inhibe l'AMPK, affectant potentiellement le statut énergétique et la capacité de glycosylation de la cellule, tandis que la cérulénine inhibe l'acide gras synthase, ce qui pourrait modifier l'environnement lipidique de l'appareil de Golgi où la β-1,3-Gal-T5 opère.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074 est un inhibiteur de la tyrosine kinase du FGFR. Étant donné que les glycosyltransférases comme la β-1,3-Gal-T5 dépendent d'une signalisation appropriée pour leur expression et leur activité, l'inhibition du FGFR pourrait conduire à une diminution de l'activité de la β-1,3-Gal-T5 en raison d'une signalisation cellulaire altérée. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
La Swainsonine est un inhibiteur de l'alpha-mannosidase II, une enzyme impliquée dans la biosynthèse des glycoprotéines. En inhibant les étapes en amont du traitement des glycoprotéines, la swainsonine pourrait réduire la disponibilité du substrat pour la β-1,3-Gal-T5, inhibant ainsi fonctionnellement son activité. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A est un inhibiteur du facteur d'ADP-ribosylation (ARF), qui est impliqué dans la régulation du trafic des vésicules dans les cellules. La perturbation du trafic des vésicules peut inhiber le transport des glycosyltransférases comme la β-1,3-Gal-T5 vers leur site d'action, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensine est un ionophore qui perturbe la fonction de Golgi, où la β-1,3-Gal-T5 est localisée et active. En perturbant l'appareil de Golgi, le Monensin peut inhiber le traitement et la fonction de la β-1,3-Gal-T5 en empêchant sa localisation correcte dans la cellule. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote en bloquant la première étape de la synthèse du précurseur oligosaccharide lié aux lipides. Cela entraîne une réduction de la synthèse des glycoprotéines, ce qui pourrait inhiber la fonction des glycosyltransférases telles que la β-1,3-Gal-T5 en limitant la disponibilité des substrats. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensine est un inhibiteur de la mannosidase qui peut conduire à l'accumulation de glycoprotéines mal repliées. Cela peut inhiber la fonction de la β-1,3-Gal-T5 en entravant le repliement et la maturation des protéines qui pourraient être des substrats ou des régulateurs de cette enzyme. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La déoxynojirimycine est un inhibiteur des glucosidases. En inhibant ces enzymes, elle peut interférer avec le bon repliement et le contrôle de la qualité des glycoprotéines, ce qui peut indirectement inhiber la fonction des glycosyltransférases comme la β-1,3-Gal-T5 en affectant le pool de glycoprotéines correctement repliées. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
La désoxymannojirimycine est un inhibiteur de la mannosidase, ce qui pourrait entraîner une mauvaise glycosylation des protéines. Cette mauvaise transformation peut entraver la fonction de la β-1,3-Gal-T5 en affectant la synthèse ou la disponibilité de ses substrats glycoprotéiques. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Le composé C est un inhibiteur de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). Étant donné que l'AMPK peut réguler le métabolisme cellulaire, ce qui affecte les processus de glycosylation, l'inhibition de l'AMPK par le composé C pourrait indirectement inhiber la fonction de la β-1,3-Gal-T5 en modifiant l'état énergétique de la cellule et la capacité de glycosylation. | ||||||