Date published: 2025-10-10

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PD173074 (CAS 219580-11-7)

5.0(1)
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Noms alternatifs:
FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor; N-[2-[[4-(Diethylamino)butyl]amino]-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N′-(1,1-dimethylethyl)urea
Application(s):
PD173074 est un inhibiteur puissant des récepteurs du FGF et du VEGF (Flt/Flk).
Numéro CAS:
219580-11-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
523.67
Formule Moléculaire:
C28H41N7O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'Inhibiteur de la tyrosine kinase des récepteurs du FGF/VEGF, PD173074 est un composé pyridopyrimidine perméable aux cellules qui a montré qu'il pouvait agir comme un inhibiteur puissant, compétitif à l'ATP et réversible des récepteurs du FGF et du VEGF {IC50 = 21,5 nM pour Flg (FGFR1)}. Il a été utilisé pour inhiber le PDGFR et le c-Src uniquement à des concentrations beaucoup plus élevées (IC50 = 17,6 muM, 19,8 muM, respectivement) et n'a que peu d'effet sur l'EGFR, l'InsR, la MEK et la cPKC, même à des concentrations aussi élevées que 50 muM. Il a également été démontré qu'il inhibe l'autophosphorylation de Flg endogène (FGFR1, IC50


PD173074 (CAS 219580-11-7) Références

  1. L'inhibiteur du FGFR1 PD 173074 antagonise sélectivement et puissamment les effets neurotrophiques et neurotropes du FGF-2.  |  Skaper, SD., et al. 2000. J Neurochem. 75: 1520-7. PMID: 10987832
  2. L'inhibition du récepteur 3 du facteur de croissance des fibroblastes induit la différenciation et l'apoptose dans le myélome t(4;14).  |  Trudel, S., et al. 2004. Blood. 103: 3521-8. PMID: 14715624
  3. Le blocage de la signalisation du FGFR inhibe la prolifération des cellules cancéreuses du sein par la régulation négative des cyclines de type D.  |  Koziczak, M., et al. 2004. Oncogene. 23: 3501-8. PMID: 15116089
  4. Les récepteurs du facteur de croissance des fibroblastes en tant que cibles moléculaires dans le carcinome thyroïdien.  |  St Bernard, R., et al. 2005. Endocrinology. 146: 1145-53. PMID: 15564323
  5. La signalisation autocrine du facteur de croissance des fibroblastes 2 est essentielle pour l'autorenouvellement des cellules souches multipotentes humaines dérivées de l'adipeuse.  |  Zaragosi, LE., et al. 2006. Stem Cells. 24: 2412-9. PMID: 16840552
  6. Une période discrète de signalisation Erk1/2 induite par le FGF est nécessaire pour la spécification neuronale chez les vertébrés.  |  Stavridis, MP., et al. 2007. Development. 134: 2889-94. PMID: 17660197
  7. La stimulation par le FGF de la cascade de signalisation Erk1/2 déclenche la transition des cellules souches embryonnaires pluripotentes de l'auto-renouvellement à l'engagement lignager.  |  Kunath, T., et al. 2007. Development. 134: 2895-902. PMID: 17660198
  8. PD173074, un inhibiteur sélectif du FGFR, inverse la résistance aux médicaments médiée par l'ABCB1 dans les cellules cancéreuses.  |  Patel, A., et al. 2013. Cancer Chemother Pharmacol. 72: 189-99. PMID: 23673445
  9. L'inhibition de la signalisation du FGFR par PD173074 améliore l'immunité antitumorale et entrave les métastases du cancer du sein.  |  Ye, T., et al. 2014. Breast Cancer Res Treat. 143: 435-46. PMID: 24398778
  10. L'inhibition de la signalisation du FGFR par PD173074 améliore l'hypertension artérielle pulmonaire induite par la monocrotaline et rétablit l'expression du BMPR-II.  |  Zheng, Y., et al. 2015. J Cardiovasc Pharmacol. 66: 504-14. PMID: 26535780
  11. PD173074, un inhibiteur sélectif du FGFR, inverse la MDR médiée par MRP7 (ABCC10).  |  Anreddy, N., et al. 2014. Acta Pharm Sin B. 4: 202-7. PMID: 26579384
  12. PD173074 bloque la transition G1/S par l'intermédiaire de la protéase ubiquitine médiée par CUL3 dans les cellules HepG2 et Hep3B.  |  Qiao, C., et al. 2020. PLoS One. 15: e0234708. PMID: 32555680
  13. Structure cristalline d'un inhibiteur de l'angiogenèse lié au domaine tyrosine kinase du récepteur FGF.  |  Mohammadi, M., et al. 1998. EMBO J. 17: 5896-904. PMID: 9774334

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

PD173074, 1 mg

sc-202610
1 mg
$46.00

PD173074, 5 mg

sc-202610A
5 mg
$140.00

PD173074, 50 mg

sc-202610B
50 mg
$680.00