Inhibiteurs BET3
Les inhibiteurs BET3 courants comprennent, sans s'y limiter, la Wortmannine CAS 19545-26-7, la Rapamycine CAS 53123-88-9, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, l'Inhibiteur de Dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3 et la Monensine A CAS 17090-79-8.
Les inhibiteurs de BET3 englobent un spectre de composés chimiques qui réduisent indirectement l'activité fonctionnelle de BET3 par le biais de diverses voies biochimiques et processus cellulaires. La wortmannine, en ciblant PI3K, induit un blocage des voies qui dépendent de la signalisation PI3K, qui est essentielle pour la dynamique de la membrane et le trafic vésiculaire dans lesquels BET3 est engagée. De même, la suppression de l'activité de mTOR par la rapamycine entraîne un ralentissement global de la synthèse des protéines et de la demande de transport vésiculaire, diminuant ainsi la nécessité du rôle de BET3 dans le trafic. La fonctionnalité de BET3 dans l'appareil de Golgi est compromise par la Brefeldine A, qui démantèle la structure de Golgi en inhibant la GTPase ARF1, et par l'Epoxomicine, qui perturbe l'architecture de Golgi par l'inhibition de GBF1. En outre, l'intégrité du cytosquelette, sur lequel BET3 s'appuie pour le transport vésiculaire, est altérée par des composés comme le Nocodazole et le Taxol, qui perturbent la dynamique des microtubules de manière opposée, et par la Cytochalasine D, qui entrave la polymérisation de l'actine. La perturbation des gradients ioniques intracellulaires par la monensine et l'inhibition de la glycosylation liée à l'azote par la tunicamycine compromettent encore davantage les processus de repliement et de trafic des protéines, essentiels à la fonction de transport de BET3.
L'interaction complexe entre la signalisation cellulaire et le trafic vésiculaire est également influencée par des produits chimiques tels que le Dynasore, le Clotrimazole et le Chlorure de Lithium. L'inhibition de la GTPase dynamine par Dynasore diminue l'endocytose et le trafic vésiculaire, entraînant indirectement une diminution de la demande fonctionnelle de BET3. Le clotrimazole, en altérant la signalisation calcique, affecte une étape critique de la régulation de la fusion des vésicules, diminuant ainsi indirectement l'efficacité du trafic de BET3. La modulation de l'activité de GSK-3 par le chlorure de lithium a également un impact sur les voies de signalisation qui se croisent avec les processus de transport vésiculaire impliquant BET3. Ces inhibiteurs, par leurs effets ciblés sur les structures cellulaires et les mécanismes de signalisation, contribuent collectivement à l'atténuation du rôle fonctionnel de BET3 dans le transport intracellulaire sans affecter directement l'expression de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). La fonction de BET3 dans le trafic vésiculaire pourrait être indirectement diminuée par la wortmannine en raison de la perturbation de la signalisation dépendante de PI3K, qui est cruciale pour la dynamique de la membrane. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui entraînerait une réduction de la synthèse globale des protéines et du trafic, diminuant indirectement le rôle fonctionnel de BET3 dans le transport intracellulaire en raison de la diminution de la demande de processus médiés par les vésicules. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe la GTPase ARF1, entraînant le désassemblage du Golgi. Étant donné que BET3 est impliqué dans le transport lié au Golgi, sa fonction serait indirectement diminuée par la Brefeldine A par l'inhibition d'un processus auquel BET3 est indirectement associé. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore inhibe la dynamine, une GTPase impliquée dans la scission des vésicules. L'inhibition de la dynamine peut entraîner une réduction de l'endocytose et du trafic vésiculaire, diminuant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de BET3 liée au trafic. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
Le monensin agit comme un ionophore qui perturbe les gradients ioniques intracellulaires. L'altération de l'équilibre ionique peut conduire à un dysfonctionnement du trafic vésiculaire, diminuant indirectement le rôle de BET3 dans le transport en raison de la perturbation du pH vésiculaire et de l'équilibre de charge. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Le nocodazole perturbe la polymérisation des microtubules. Le rôle de BET3 dans le trafic vésiculaire dépend du cytosquelette ; ainsi, le nocodazole diminue indirectement la fonction de BET3 en déstabilisant le réseau de microtubules nécessaire au transport des vésicules. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
La cytochalasine D inhibe la polymérisation de l'actine. BET3 étant impliqué dans le transport vésiculaire, la perturbation du cytosquelette d'actine par la cytochalasine D peut indirectement diminuer le rôle fonctionnel de BET3 dans ce processus. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote. La fonction de BET3 dans le trafic vésiculaire pourrait être diminuée en raison de l'altération de la glycosylation des protéines, qui est essentielle pour le pliage et le trafic corrects des protéines membranaires et sécrétées. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur spécifique du facteur 1 de résistance aux BFA du Golgi (GBF1). En inhibant le GBF1, l'époxomicine peut indirectement diminuer le rôle de BET3 dans le trafic en raison de la perturbation de la structure et de la fonction du Golgi. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Le clotrimazole est connu pour inhiber les canaux calciques et potassiques. En perturbant la signalisation calcique, il peut indirectement diminuer la fonction de BET3, car la signalisation calcique est importante pour diverses étapes de la fusion et du trafic vésiculaires. | ||||||