Axin Activateurs

Les activateurs d'Axin les plus courants comprennent, entre autres, l'acide rétinoïque trans CAS 302-79-4, le lithium CAS 7439-93-2, la quercétine CAS 117-39-5, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et le sulindac CAS 38194-50-2.

Les activateurs d'Axin appartiennent à une classe de molécules qui ciblent la protéine Axin, un composant crucial de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. La voie de signalisation Wnt/β-caténine est une voie ancienne et conservée au cours de l'évolution qui joue un rôle essentiel dans la régulation des processus cellulaires, notamment la détermination du destin cellulaire, la prolifération, la migration et l'apoptose. L'axine fonctionne comme une protéine d'échafaudage, assemblant un complexe de protéines comprenant GSK-3β, APC et β-caténine. La formation de ce complexe entraîne la phosphorylation et la dégradation ultérieure de la β-caténine. En l'absence de signal Wnt, la dégradation constante de la β-caténine l'empêche de se déplacer vers le noyau et d'initier la transcription des gènes cibles. L'axine sert donc de régulateur négatif de la voie Wnt/β-caténine en facilitant la dégradation de la β-caténine.

Les activateurs d'Axin, comme leur nom l'indique, amplifient l'activité de la protéine Axin. Cette activité accrue améliore l'assemblage et la stabilisation du complexe protéique centré sur l'Axin, ce qui entraîne une dégradation plus efficace de la β-caténine. Étant donné que le niveau de β-caténine dans la cellule est étroitement régulé, les molécules capables d'activer l'Axine offrent un point d'intervention mécanique pour moduler la voie de signalisation Wnt/β-caténine. La spécificité des activateurs d'Axin pour la protéine Axin signifie que ces composés peuvent ajuster avec précision l'activité de la voie sans affecter d'autres composants. Cette précision peut conduire à une modulation plus ciblée et potentiellement moins perturbatrice de la signalisation Wnt/β-caténine par rapport aux interventions qui agissent à d'autres points de la voie.