ATP6V0E1 Activateurs
Les activateurs courants de l'ATP6V0E1 comprennent, entre autres, l'Esculetin CAS 305-01-1, le Niclosamide CAS 50-65-7, l'Amiloride CAS 2609-46-3, le Pyr3 CAS 1160514-60-2 et le Zinc CAS 7440-66-6.
Les activateurs de l'ATP6V0E1 englobent un large éventail de produits chimiques qui renforcent indirectement la fonction de la sous-unité ATP6V0E1 de la pompe à protons V-ATPase, essentielle à l'acidification des compartiments intracellulaires. Le mécanisme d'activation est souvent une réponse cellulaire secondaire à une inhibition initiale ou à une perturbation des gradients de protons à travers les membranes. Par exemple, certains produits chimiques de cette classe inhibent directement la V-ATPase. Cette inhibition, en particulier à des concentrations sous-optimales ou lors d'une exposition ultérieure, peut entraîner une réponse cellulaire compensatoire qui augmente l'expression ou l'assemblage des composants de la V-ATPase afin de rétablir l'équilibre du pH. Cette réponse comprend une augmentation de l'activité de la sous-unité ATP6V0E1. De même, des produits chimiques comme l'amiloride et le niclosamide, en perturbant les gradients de sodium ou de protons, respectivement, provoquent une augmentation compensatoire de l'activité de la V-ATPase lorsque la cellule tente de maintenir l'homéostasie ionique et du pH.
L'augmentation de l'ATP6V0E1 induite par les produits chimiques implique non seulement le niveau d'expression de la protéine mais aussi son incorporation dans des pompes à protons fonctionnelles. Les agents modulant le calcium, comme l'Esculétine et le Vérapamil, influencent indirectement l'activité de la V-ATPase en affectant l'assemblage des domaines V0 et V1, un processus sensible aux niveaux de calcium intracellulaire. Les ionophores et les découpleurs tels que la monensine et le FCCP perturbent les équilibres ioniques, provoquant une réponse dans laquelle l'activité de l'ATP6V0E1 est augmentée pour compenser l'altération du potentiel membranaire et des gradients de protons. Ces activateurs ne se lient pas directement à l'ATP6V0E1 mais créent un milieu cellulaire qui nécessite une activité accrue de la pompe à protons, dans laquelle l'ATP6V0E1 joue un rôle central. L'augmentation de l'ATP6V0E1 reflète donc les efforts de la cellule pour maintenir l'homéostasie face à des défis chimiques qui perturbent initialement la fonction de la pompe à protons, les équilibres ioniques ou les deux. L'activité de l'ATP6V0E1 est essentielle au maintien de l'intégrité fonctionnelle des processus cellulaires tels que le tri endosomal, le traitement des nutriments et l'endocytose médiée par les récepteurs, ainsi qu'à la bioénergétique et au métabolisme cellulaires dans leur ensemble.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | $43.00 $208.00 | 7 | |
L'escuétine affecte l'homéostasie du calcium, ce qui peut influencer l'activité de la V-ATPase puisque les niveaux de calcium intracellulaire modulent l'assemblage et le désassemblage des domaines V0 et V1 de la pompe. Un taux de calcium élevé peut favoriser l'assemblage des V-ATPases, augmentant ainsi indirectement l'activité de l'ATP6V0E1. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
Ce médicament antihelminthique modifie le pH intracellulaire en découplant le gradient de protons. Les cellules peuvent réagir en régulant à la hausse l'activité de la V-ATPase, y compris l'ATP6V0E1, pour compenser le déséquilibre du pH, favorisant ainsi l'acidification des organites et le maintien des fonctions cellulaires. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
En modulant les échanges de sodium et d'hydrogène à travers les membranes, l'amiloride peut indirectement affecter le gradient de protons, ce qui pourrait conduire à une augmentation de l'activité de la V-ATPase, y compris le composant ATP6V0E1, dans une tentative de maintenir l'équilibre acido-basique au sein de la cellule. | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
En tant qu'inhibiteur des canaux TRPC3 qui médient l'entrée du calcium, le Pyr3 peut affecter la signalisation calcique, modifiant ainsi potentiellement la régulation de l'assemblage de la V-ATPase. Cela peut améliorer le trafic et l'activité des pompes à protons contenant de l'ATP6V0E1 dans les compartiments cellulaires nécessitant une acidification. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Ce composé est connu pour perturber le potentiel membranaire et peut affecter l'activité de la V-ATPase en modifiant les équilibres ioniques à travers les membranes cellulaires. En réponse, les cellules peuvent augmenter l'activité de l'ATP6V0E1 pour contrebalancer les changements et maintenir l'homéostasie ionique et du pH. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
En tant que bloqueur des canaux calciques, le vérapamil peut influencer la concentration de calcium intracellulaire, qui est un régulateur connu de l'assemblage de la V-ATPase. Cela peut indirectement conduire à une augmentation de l'activité de l'ATP6V0E1 dans le complexe V-ATPase, car la cellule tente de maintenir l'homéostasie du calcium. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensine, un ionophore sodique, perturbe les gradients ioniques à travers les membranes. Cela peut conduire à une augmentation compensatoire des V-ATPases, y compris l'ATP6V0E1, pour rétablir l'équilibre ionique et les niveaux de pH dans les compartiments intracellulaires, en particulier dans les lysosomes et les endosomes. | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
Ce composé inhibe l'ATP synthase mitochondriale, ce qui entraîne une augmentation du gradient de protons. Pour équilibrer le gradient de protons perturbé, la cellule peut augmenter l'activité d'autres pompes à protons telles que les V-ATPases, ce qui peut entraîner une augmentation du recrutement ou de l'activité de l'ATP6V0E1. | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $103.00 $210.00 $6132.00 | 2 | |
Affectant diverses voies de signalisation cellulaires, l'émodine peut moduler les niveaux de pH intracellulaire. Les cellules peuvent réagir en régulant à la hausse l'activité de la V-ATPase contenant l'ATP6V0E1 afin de maintenir l'environnement acide requis dans les organites, stimulant ainsi indirectement l'activité de l'ATP6V0E1. | ||||||