Inhibiteurs ATF-5
Les inhibiteurs courants de l'ATF-5 comprennent, entre autres, le Radicicol CAS 12772-57-5, le Cisplatine CAS 15663-27-1, l'A-769662 CAS 844499-71-4, le 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6 et la Geldanamycine CAS 30562-34-6.
L'ATF-5, ou facteur de transcription activant 5, est un facteur de transcription qui joue un rôle essentiel dans la régulation de l'expression des gènes en réponse à divers facteurs de stress cellulaires. Il appartient à la famille des protéines ATF/cyclic AMP-responsive element-binding (CREB) et contient un domaine basic leucine zipper (bZIP), qui lui permet de se lier à des séquences d'ADN spécifiques connues sous le nom d'éléments sensibles à l'AMPc (CREs). L'ATF-5 est impliqué dans divers processus cellulaires, notamment la prolifération, la différenciation, l'apoptose et les réponses au stress. Dans des conditions physiologiques normales, l'expression de l'ATF-5 est étroitement régulée, mais son activité peut être induite par divers signaux de stress, notamment le stress oxydatif, le stress du réticulum endoplasmique et les lésions de l'ADN.
L'inhibition de la fonction de l'ATF-5 peut avoir des effets profonds sur l'homéostasie cellulaire et peut avoir un impact sur la survie et la prolifération des cellules. L'un des mécanismes d'inhibition consiste à perturber la liaison de l'ATF-5 à ses séquences d'ADN cibles, empêchant ainsi l'activation transcriptionnelle des gènes cibles en aval. Cet objectif peut être atteint par divers moyens, tels que des inhibiteurs à petites molécules qui interfèrent avec l'activité de liaison de l'ATF-5 à l'ADN ou en ciblant les voies de signalisation en amont qui régulent l'expression ou l'activité de l'ATF-5. En outre, l'inhibition de l'ATF-5 peut impliquer des stratégies visant à promouvoir sa dégradation ou à bloquer son interaction avec les cofacteurs nécessaires à l'activation transcriptionnelle. En inhibant l'ATF-5, il peut être possible de moduler les réponses cellulaires au stress et d'atténuer les processus pathologiques associés à la dysrégulation de l'ATF-5, tels que la progression du cancer, les maladies neurodégénératives et les troubles métaboliques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Le Radicicol est un inhibiteur de Hsp90 qui interfère avec la fonction des protéines de choc thermique, entraînant la déstabilisation et la dégradation des protéines clientes. L'ATF-5, en tant que substrat de la Hsp90, peut être ciblé par le radicicol, ce qui entraîne sa dégradation et son inhibition. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Le cisplatine est un agent chimiothérapeutique contenant du platine qui forme des adduits à l'ADN, provoquant des dommages à l'ADN. Les voies de réponse aux lésions de l'ADN peuvent à leur tour moduler l'expression et l'activité de l'ATF-5, ce qui constitue un moyen indirect d'inhiber la fonction de l'ATF-5 en perturbant ses mécanismes de régulation. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
Le A-769662 est un activateur de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). En activant l'AMPK, il peut indirectement inhiber l'ATF-5, car l'activation de l'AMPK est connue pour supprimer la voie mTORC1. L'ATF-5 est une cible en aval de mTORC1, et son activité peut être modulée par ce mécanisme indirect. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Le 2-désoxy-D-glucose est un analogue du glucose qui inhibe de façon compétitive la glycolyse. L'ATF-5, en tant que facteur de transcription, est sensible aux changements dans le métabolisme énergétique cellulaire. L'inhibition de la glycolyse par le 2-désoxy-D-glucose peut moduler l'activité de l'ATF-5 en modifiant l'état métabolique cellulaire. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine, comme le radicicol, est un inhibiteur de la Hsp90. En perturbant la fonction de Hsp90, la geldanamycine peut entraîner la dégradation de l'ATF-5, dont la stabilité repose sur Hsp90. Cela représente une approche indirecte pour inhiber l'ATF-5 en ciblant ses mécanismes de repliement et de stabilité des protéines. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui perturbe la dégradation des protéines ubiquitinées. L'ATF-5, étant un substrat de l'ubiquitination et de la dégradation protéasomique subséquente, peut s'accumuler en présence de bortézomib, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle par l'altération de la dynamique du renouvellement des protéines. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). L'ATF-5 est une cible en aval de la voie PI3K/Akt/mTOR, et l'inhibition de la PI3K par la wortmannine peut supprimer cette voie, inhibant indirectement la fonction de l'ATF-5 en perturbant la cascade de signalisation qui régule son activité. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine est un antagoniste des récepteurs de l'adénosine et un inhibiteur de la phosphodiestérase. En bloquant les récepteurs de l'adénosine, la caféine peut moduler les niveaux d'AMPc intracellulaires et affecter l'activité de l'ATF-5. De plus, son impact sur les phosphodiestérases peut modifier les voies de signalisation cellulaires, influençant indirectement la fonction de l'ATF-5. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Le fluorouracile est un analogue de la pyrimidine qui interfère avec la synthèse des acides nucléiques. Son incorporation dans l'ARN peut perturber le traitement de l'ARN, affectant ainsi la stabilité et la traduction de l'ARNm ATF-5. Cette interférence avec l'expression de l'ATF-5 représente un mécanisme indirect d'inhibition par perturbation du métabolisme des acides nucléiques. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 est un inhibiteur de la protéine kinase activée par le mitogène p38 (MAPK). L'ATF-5 peut être modulé par les voies de signalisation MAPK, et l'inhibition de la MAPK p38 par le SB203580 peut perturber ces voies, ce qui entraîne l'inhibition de l'ATF-5 par l'interférence avec ses cascades de signalisation réglementaires en amont. | ||||||