Inhibiteurs ASTE1
Les inhibiteurs courants de l'ASTE1 comprennent, entre autres, l'Ebselen CAS 60940-34-3, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, le SB 203580 CAS 152121-47-6 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les inhibiteurs de l'ASTE1 comprennent une gamme variée de composés chimiques qui orchestrent une diminution de l'activité fonctionnelle de l'ASTE1 par le biais de mécanismes cellulaires complexes. Par exemple, le composé organosélénium Ebselen et l'inhibiteur de l'histone désacétylase Trichostatin A s'engagent dans des processus cellulaires qui atténuent le stress oxydatif et modifient l'expression des gènes, respectivement. Ces actions peuvent potentiellement conduire à la suppression indirecte de l'ASTE1, en supposant qu'il soit impliqué dans la signalisation liée aux ROS ou qu'il soit soumis à la régulation par le remodelage de la chromatine. De même, l'inhibition spécifique de kinases clés et de nœuds de signalisation par des composés tels que Rapamycin, SB 203580, LY 294002, PD 98059 et U0126 perturbe des voies cruciales, telles que mTOR, p38 MAPK, PI3K/AKT et MAPK/ERK, qui pourraient être essentielles à l'activité de l'ASTE1 dans le contexte de la progression du cycle cellulaire, de la réponse au stress ou de la croissance cellulaire. En outre, la chélérythrine et le célastrol ciblent respectivement la PKC et les protéines de choc thermique, ce qui peut déstabiliser les conditions cellulaires qui favorisent l'activité de l'ASTE1, en particulier si l'ASTE1 est une protéine cliente des chaperons ou si elle est régulée par la signalisation médiée par la PKC.
Toujours sur le thème de la perturbation ciblée des voies de signalisation, le SP600125, la 3-Méthyladénine (3-MA) et la cyclopamine sont des inhibiteurs des voies de signalisation JNK, autophagie et Hedgehog, respectivement. L'inhibition de la signalisation JNK par le SP600125, impliquée dans les réponses au stress cellulaire, et le blocage des processus autophagiques par la 3-Méthyladénine sont particulièrement pertinents si ASTE1 est lié à la régulation de l'apoptose ou de l'autophagie. Enfin, l'effet antagoniste de la cyclopamine sur la voie Hedgehog pourrait freiner l'activité de l'ASTE1 s'il est impliqué dans la signalisation en aval de cette voie. Collectivement, ces inhibiteurs démontrent une approche à multiples facettes pour atténuer l'activité fonctionnelle de l'ASTE1 en intervenant dans diverses voies biochimiques qui, sans inhiber directement l'ASTE1, créent un environnement moins propice à son activité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
L'ebselen est un composé organosélénié qui imite la glutathion peroxydase, ce qui entraîne une diminution des espèces réactives de l'oxygène (ERO). Comme les ROS peuvent être impliqués dans l'activation de certaines cascades de signalisation susceptibles de réguler à la hausse l'activité de l'ASTE1, la réduction des ROS par l'Ebselen peut indirectement diminuer l'activité de l'ASTE1. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase qui modifie la structure de la chromatine et l'expression des gènes. En affectant les schémas d'expression génique, elle pourrait réguler à la baisse les voies cellulaires nécessaires au fonctionnement optimal de l'ASTE1, diminuant ainsi son activité. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut arrêter la progression du cycle cellulaire. Étant donné que la fonction de l'ASTE1 peut être liée à la dynamique du cycle cellulaire, l'inhibition de la signalisation mTOR pourrait indirectement entraîner une diminution de la fonction de l'ASTE1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. En inhibant la MAPK p38, qui fait partie de la voie de signalisation MAPK impliquée dans les réponses au stress et à l'inflammation, il pourrait indirectement entraîner la régulation à la baisse de l'ASTE1, si l'ASTE1 est impliqué dans ces réponses cellulaires. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 est un inhibiteur de PI3K qui empêche la phosphorylation de PIP2 en PIP3, nécessaire à l'activation de l'AKT. Comme la signalisation AKT peut réguler diverses protéines et processus cellulaires, l'inhibition de PI3K pourrait entraver les voies qui renforcent l'activité de l'ASTE1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur de la MEK, qui bloque la voie MAPK/ERK. Cette voie est impliquée dans la croissance et la différenciation cellulaires, et son inhibition peut indirectement réduire la fonction de l'ASTE1 si ce dernier participe à ces processus cellulaires. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La chélérythrine est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). La PKC étant impliquée dans de nombreuses cascades de signalisation, son inhibition pourrait perturber des voies qui contribueraient autrement au maintien ou à l'augmentation de l'activité de l'ASTE1. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol est un triterpénoïde quinone-méthide dont il a été démontré qu'il inhibe les protéines de choc thermique (Hsp). Les protéines de choc thermique peuvent stabiliser de nombreuses protéines clientes, de sorte que leur inhibition par le célastrol peut réduire la stabilisation et l'activité de l'ASTE1 s'il s'agit d'une protéine cliente. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui fait partie de la voie des MAP kinases. La signalisation JNK est impliquée dans l'apoptose et la différenciation cellulaire ; par conséquent, son inhibition pourrait entraver les voies qui augmentent potentiellement l'activité de l'ASTE1. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-Méthyladénine (3-MA) est un inhibiteur de l'autophagie connu pour bloquer la PI3K de classe III, qui est impliquée dans les premières étapes de l'autophagie. Si l'activité de l'ASTE1 est liée à l'autophagie, l'inhibition de cette voie pourrait indirectement réduire sa fonction. | ||||||