ASH2L Activateurs
Les activateurs ASH2L courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate de BIX01294 CAS 1392399-03-9, Epz004777 CAS 1338466-77-5, RG 108 CAS 48208-26-0, Chaetocin CAS 28097-03-2 et Sinefungine CAS 58944-73-3.
Les activateurs de l'ASH2L sont une classe de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de l'ASH2L en influençant le paysage de méthylation des histones. L'ASH2L fait partie du complexe de la leucémie à lignée mixte (MLL), qui est responsable de la méthylation de l'histone H3 à la lysine 4 (H3K4), une marque active de la chromatine. Certains composés fonctionnent comme des inhibiteurs d'enzymes qui ajoutent des marques répressives aux histones ou à l'ADN, telles que G9a ou les ADN méthyltransférases. Par exemple, Bix-01294 inhibe l'histone méthyltransférase G9a, facilitant la méthylation de H3K4 par le complexe MLL, tandis que RG108 empêche la méthylation de l'ADN, renforçant indirectement l'activité de l'ASH2L. D'autres composés ciblent spécifiquement la compétition pour les sites de méthylation H3K4. EPZ004777 et EPZ-5676, qui inhibent DOT1L, favorisent la méthylation de H3K4 en réduisant la méthylation de H3K79, un processus concurrent.
Des composés comme PFI-2 et GSK126 inhibent d'autres histones méthyltransférases comme SETD7 et EZH2, respectivement, réduisant la compétition pour les sites de méthylation H3K4 et renforçant l'activité fonctionnelle d'ASH2L. L'acide anacardique et la chaétocine, en revanche, sont des inhibiteurs non spécifiques des histones méthyltransférases, mais ils peuvent néanmoins renforcer l'activité de l'ASH2L en réduisant la compétition pour les sites de méthylation H3K4. Certains activateurs, comme le mocetinostat et le parthénolide, agissent en inhibant les processus qui favorisent généralement la répression des gènes, comme la désacétylation des histones ou l'activation de NF-κB. Cela favorise la méthylation de H3K4 par rapport aux mécanismes répressifs de régulation des gènes, ce qui renforce indirectement l'activité de l'ASH2L. Le point commun entre tous ces composés est leur capacité à modifier le paysage chromatinien d'une manière qui favorise l'activité fonctionnelle de l'ASH2L, ce qui souligne leur potentiel en tant qu'activateurs de l'ASH2L.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Bix-01294 est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase (HMTase) G9a. ASH2L fait partie du complexe de la leucémie à lignée mixte (MLL), qui est responsable de la méthylation de l'histone H3 à la lysine 4 (H3K4). En inhibant la G9a HMTase, le Bix-01294 peut contrecarrer la méthylation de H3K9, une marque répressive, favorisant ainsi la méthylation de H3K4 et améliorant l'activité fonctionnelle de l'ASH2L. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 est un inhibiteur sélectif de la méthyltransférase DOT1L. DOT1L est responsable de la méthylation de H3K79, qui peut entrer en compétition avec la méthylation de H3K4. L'inhibition de DOT1L par EPZ004777 peut donc renforcer l'activité de méthylation de ASH2L sur H3K4. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase. En inhibant la méthylation de l'ADN, RG108 peut empêcher la réduction au silence des gènes. Cela peut indirectement renforcer l'activité de l'ASH2L en favorisant la méthylation de H3K4, une marque active, par rapport à la méthylation de l'ADN, une marque répressive. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
La chaetocine est un inhibiteur non spécifique des HMTases. Bien qu'elle inhibe les HMTases en général, son utilisation peut favoriser la méthylation de H3K4 par ASH2L, car ce processus n'est pas affecté par la chaetocine. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
La sinéfungine est un analogue de la S-adénosylméthionine (SAM) et inhibe diverses méthyltransférases. Malgré son effet inhibiteur général, la sinéfungine peut renforcer l'activité fonctionnelle de l'ASH2L en réduisant la compétition pour la SAM, le donneur de groupe méthyle, facilitant ainsi la méthylation de H3K4. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Le parthénolide est un puissant inhibiteur de l'activation du NF-κB. En inhibant NF-κB, qui peut être un médiateur de la répression des gènes, le parthénolide peut indirectement renforcer l'activité fonctionnelle de l'ASH2L en favorisant la méthylation de H3K4 par rapport aux mécanismes répressifs de régulation des gènes. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acide anacardique inhibe diverses HMTases. Bien qu'il s'agisse d'un inhibiteur général des HMTases, l'acide anacardique peut favoriser l'activité de l'ASH2L en réduisant la compétition pour les sites de méthylation H3K4, renforçant ainsi l'activité fonctionnelle de l'ASH2L. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
EPZ-5676 est un inhibiteur sélectif de DOT1L. En inhibant DOT1L, qui méthyle H3K79, EPZ-5676 peut favoriser la méthylation de H3K4 par ASH2L, renforçant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Le mocetinostat est un inhibiteur des histones désacétylases (HDAC) de classe I et IV. En inhibant les HDAC, le mocetinostat peut empêcher la désacétylation des histones, un processus qui favorise généralement la répression des gènes. Cela peut indirectement renforcer l'activité de l'ASH2L en favorisant la méthylation de H3K4, une marque active. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
L'UNC0638 est un inhibiteur sélectif des HMTases G9a et GLP. En inhibant ces enzymes, qui méthylent H3K9, l'UNC0638 peut favoriser la méthylation de H3K4 par l'ASH2L, renforçant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||