Inhibiteurs ARX
Les inhibiteurs d'ARX les plus courants comprennent, entre autres, l'amiloride CAS 2609-46-3, la wortmannine CAS 19545-26-7, le SB 431542 CAS 301836-41-9, le NSC 23766 CAS 733767-34-5 et l'inhibiteur XVI de GSK-3 CAS 252917-06-9.
ARX, un facteur de transcription appartenant à la famille des gènes homéobox liés à Aristaless, joue un rôle essentiel dans le développement embryonnaire, en particulier dans la formation et la fonction du système nerveux central. D'un point de vue fonctionnel, ARX est impliqué dans la régulation des modèles d'expression génique essentiels à la différenciation neuronale, à la migration et à la spécification des sous-types neuronaux au cours du développement du cerveau. Plus précisément, ARX régule l'expression des gènes impliqués dans les systèmes de neurotransmetteurs GABAergiques et cholinergiques, ainsi que des gènes codant pour les canaux ioniques et les protéines synaptiques essentiels à la fonction neuronale. Par son activité transcriptionnelle, ARX contribue à l'établissement des circuits neuronaux et à la formation des réseaux neuronaux nécessaires au bon fonctionnement du cerveau. La dérégulation de l'expression ou de la fonction de l'ARX a été associée à divers troubles du développement neurologique, notamment la lissencéphalie liée à l'X avec anomalie génitale (XLAG) et le syndrome de West, ce qui souligne son importance dans les processus de développement neurologique.
L'inhibition de l'activité de l'ARX représente une stratégie de modulation du développement et de la fonction neuronale, en particulier dans le contexte des troubles neurodéveloppementaux associés à une dysrégulation de l'ARX. D'un point de vue mécanique, l'inhibition de l'ARX peut être obtenue par différentes approches, notamment l'interférence avec son activité de liaison à l'ADN, la perturbation des interactions protéine-protéine ou la modulation de ses niveaux d'expression. Les inhibiteurs de petites molécules ciblant le domaine de liaison à l'ADN de l'ARX bloquent son interaction avec les promoteurs des gènes cibles, inhibant ainsi l'activation transcriptionnelle et modifiant les schémas d'expression des gènes cruciaux pour le développement neuronal. En outre, les stratégies visant à bloquer les interactions protéine-protéine essentielles à la fonction de l'ARX peuvent entraver son activité transcriptionnelle et perturber les voies de signalisation en aval impliquées dans le développement neurologique. La compréhension des mécanismes qui sous-tendent l'inhibition de l'ARX permet de mieux comprendre la régulation du développement neuronal et offre des possibilités d'intervention dans les troubles du développement neurologique caractérisés par un dysfonctionnement de l'ARX.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride, un inhibiteur des canaux sodiques, inhibe indirectement l'ARX en influençant l'homéostasie ionique cellulaire. En bloquant les canaux sodiques, l'amiloride perturbe l'équilibre ionique au sein des cellules, affectant les voies de signalisation en aval qui modulent l'activité de l'ARX. La modification de l'homéostasie ionique peut entraîner des changements dans les processus cellulaires liés à l'ARX, ce qui met en évidence l'inhibition indirecte de l'ARX par l'amiloride par le biais de la modulation des canaux ioniques. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine, un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), inhibe indirectement l'ARX en perturbant la voie de signalisation PI3K/Akt. L'inhibition de la PI3K par la wortmannine entraîne une diminution de l'activation de l'Akt, qui est impliquée dans la régulation de l'ARX. La suppression de la signalisation PI3K/Akt entraîne l'inhibition indirecte de l'ARX, ce qui illustre l'interaction complexe entre la signalisation PI3K/Akt et les voies de régulation de l'ARX. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB431542, un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance transformant bêta (TGF-β), inhibe indirectement l'ARX en ciblant la signalisation du TGF-β. L'ARX est influencée par des voies dépendant du TGF-β, et l'inhibition des récepteurs du TGF-β par le SB431542 perturbe ces cascades de signalisation, conduisant à l'inhibition indirecte de l'ARX. Cela met en évidence le rôle régulateur de la signalisation TGF-β dans la modulation de l'activité de l'ARX, et le SB431542 sert d'inhibiteur indirect en interférant avec cette voie spécifique. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Le NSC23766, un inhibiteur de Rac1, inhibe indirectement l'ARX en perturbant les voies de signalisation dépendant de Rac1. On sait que l'ARX est modulée par l'activité de Rac1, et l'inhibition de Rac1 par le NSC23766 empêche l'activation de l'ARX par cette voie spécifique. Le blocage de la signalisation Rac1 entraîne l'inhibition indirecte de l'ARX, ce qui souligne le rôle des petites GTPases comme Rac1 dans la régulation de la fonction de l'ARX. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
L'inhibiteur XVI de la GSK-3 (CHIR-99021), un inhibiteur de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), inhibe indirectement l'ARX en empêchant la phosphorylation médiée par la GSK-3. L'inhibition de la GSK-3 par le CHIR-99021 entraîne la stabilisation et l'inhibition de l'ARX par une dégradation réduite. Le CHIR-99021 fournit un mécanisme spécifique pour l'inhibition indirecte de l'ARX par la modulation des voies dépendantes de GSK-3, soulignant le rôle régulateur des kinases dans la stabilité et l'activité de l'ARX. | ||||||
PIK-75, hydrochloride | 372196-77-5 | sc-296089 sc-296089A | 1 mg 5 mg | $28.00 $122.00 | ||
PIK-75, un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), inhibe indirectement ARX en perturbant la voie de signalisation PI3K/Akt. Comme la wortmannine, le PIK-75 inhibe la PI3K, ce qui entraîne une diminution de l'activation de l'Akt, qui module l'activité de l'ARX. La suppression de la signalisation PI3K/Akt entraîne l'inhibition indirecte de l'ARX, ce qui souligne l'importance de la voie PI3K/Akt dans la régulation de l'ARX et l'utilité du PIK-75 en tant qu'inhibiteur indirect. | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
L'AZD5363, un inhibiteur de l'Akt kinase, inhibe indirectement l'ARX en ciblant la voie de signalisation de l'Akt. L'ARX est régulé par la phosphorylation dépendante de l'Akt, et l'inhibition de l'Akt par l'AZD5363 perturbe cette voie spécifique, conduisant à l'inhibition indirecte de l'ARX. Cela souligne l'importance de la signalisation médiée par Akt dans la régulation de l'ARX, et l'AZD5363 sert d'inhibiteur indirect en modulant cette voie particulière influençant l'activité de l'ARX. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Le GW5074, un inhibiteur de c-Raf ciblant la voie MAPK/ERK, inhibe indirectement ARX en perturbant la cascade de signalisation MAPK. L'ARX est modulé par la phosphorylation dépendante de l'ERK, et l'inhibition de cette voie par le GW5074 entraîne l'inhibition indirecte de l'ARX. Cela souligne l'importance de la signalisation MAPK/ERK dans la régulation de l'ARX, et le GW5074 sert d'inhibiteur indirect en interférant avec cette voie spécifique influençant l'activité de l'ARX. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125, un inhibiteur de la JNK, inhibe indirectement l'ARX en perturbant la voie de signalisation de la JNK. L'ARX est influencé par la phosphorylation dépendante de la JNK, et l'inhibition de la JNK par le SP600125 entraîne l'inhibition indirecte de l'ARX. Cela souligne l'importance de la signalisation JNK dans la régulation de l'ARX, et SP600125 sert d'inhibiteur indirect en interférant avec cette voie spécifique influençant l'activité de l'ARX. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580, un inhibiteur de la MAPK p38, inhibe indirectement l'ARX en perturbant la voie de signalisation de la MAPK p38. L'ARX est modulé par la phosphorylation dépendante des MAPK p38, et l'inhibition de cette voie par le SB203580 entraîne l'inhibition indirecte de l'ARX. Cela souligne l'importance de la signalisation p38 MAPK dans la régulation de l'ARX, et le SB203580 sert d'inhibiteur indirect en interférant avec cette voie spécifique influençant l'activité de l'ARX. | ||||||