Structure moléculaire de PIK-75, hydrochloride, Numéro CAS: 372196-77-5
PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5)
Noms alternatifs:
2-methyl-5-nitro-2-[(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]-1-methylhydrazide-benzenesulfonic acid, monohydrochloride
Application(s):
PIK-75, hydrochloride est un inhibiteur sélectif de l'isoforme p110α de la PI 3-kinase.
Numéro CAS:
372196-77-5
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
488.74
Formule Moléculaire:
C16H14BrN5O4S•HCl
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L'inhibiteur de PI 3-Kα VIII est un composé imidazopyridine perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur très puissant et ATP-compétitif de la DNA-PK et de la PI 3-kinase p110α-sélective (IC50 = 0,3, 40, 100, et 850 nM pour p110α, p110γ, PI 3-K C2β, et p110β, respectivement). Il a été démontré que l'inhibiteur PI 3-Kα VIII bloque efficacement la signalisation cellulaire PI 3-kinase/Akt et inhibe la croissance tumorale à la fois in vitro (IC50 ≤58 nM dans les cultures MCF7, MCF7 ADR-res, HeLa, A375 et A549) et chez la souris in vivo (62 % d'inhibition de la xénogreffe HeLa en 2 semaines, 50 mg/kg/jour, i.p.).
PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5) Références
- Développement d'une formulation de nanosuspension de PIK-75 avec une efficacité de délivrance et une cytotoxicité accrues pour une thérapie anticancéreuse ciblée. | Talekar, M., et al. 2013. Int J Pharm. 450: 278-89. PMID: 23632263
- Ciblage de la leucémie myéloïde aiguë par la double inhibition de la signalisation PI3K et de la transcription Mcl-1 médiée par Cdk9. | Thomas, D., et al. 2013. Blood. 122: 738-48. PMID: 23775716
- L'inhibition de NRF2 par PIK-75 augmente la sensibilité des cellules cancéreuses du pancréas à la gemcitabine. | Duong, HQ., et al. 2014. Int J Oncol. 44: 959-69. PMID: 24366069
- Suppression de l'activation des lymphocytes T CD4+ in vitro et de l'encéphalomyélite expérimentale in vivo par l'inhibiteur de la phosphatidyl inositol 3-kinase PIK-75. | Acosta, YY., et al. 2014. Int J Immunopathol Pharmacol. 27: 53-67. PMID: 24674679
- L'effet inhibiteur de PIK-75 sur la réponse des médiateurs inflammatoires induite par le peroxyde d'hydrogène dans les cellules épithéliales de l'œsophage félin. | Jeong, JY., et al. 2014. Mediators Inflamm. 2014: 178049. PMID: 25276052
- Découverte et SAR de nouvelles pyrazolo[1,5-a]pyrimidines en tant qu'inhibiteurs de CDK9. | Phillipson, LJ., et al. 2015. Bioorg Med Chem. 23: 6280-96. PMID: 26349627
- La phosphoinositide 3-Kinase est impliquée dans la médiation des effets anti-inflammatoires de la vasopressine. | Jan, WC., et al. 2017. Inflammation. 40: 435-441. PMID: 27943011
- Identification d'inhibiteurs de Hsp90 ayant une activité antiplasmodique. | Posfai, D., et al. 2018. Antimicrob Agents Chemother. 62: PMID: 29339390
- Une liaison halogène intramoléculaire inhabituelle guide la sélection conformationnelle. | Tesch, R., et al. 2018. Angew Chem Int Ed Engl. 57: 9970-9975. PMID: 29873877
- PIK-75 favorise la réparation de l'ADN par homologie. | Li, G., et al. 2019. J Genet Genomics. 46: 141-144. PMID: 30935856
- Action conjointe du miR-126 et des inhibiteurs de MAPK/PI3K contre le mélanome métastatique. | Pedini, F., et al. 2019. Mol Oncol. 13: 1836-1854. PMID: 31115969
- Rôle de la signalisation PI3K/Akt et MEK/ERK dans la stabilisation de la barrière endothéliale médiée par l'AMPc/Epac. | Gündüz, D., et al. 2019. Front Physiol. 10: 1387. PMID: 31787905
- L'inhibition de l'isoforme PI3K dépendante du contexte confère une résistance aux médicaments dans les cellules de carcinome hépatocellulaire. | Narci, K., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 320. PMID: 35331184
- La régulation réciproque de Daxx et PIK3CA favorise la croissance des cellules cancéreuses colorectales. | Huang, YS., et al. 2022. Cell Mol Life Sci. 79: 367. PMID: 35718818
Inhibiteur de:
ARX, C030037F17Rik, C11orf24, C22orf34, C2orf18, C2orf74_1700093K21Rik, Centaurin α2, DNA-PK, EDEM3, EG626456, ESC, IF3, IRP-2, KRBA2, Lambda 5, LOC100041343, LOC283904, LOC439950, LOC645188, LRRC2, MafF, MrgA1, Olfr478, Olfr479, Olfr830, OTTMUSG00000010327, PI 3-kinase C2y, PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 gamma, PI 4-kinase α, PLC ε, PLEKHM2, PRIC285, Rbx1, Reticulum Cell, RNF11, SAV1, SerpinB1a, SgK269, SH3D19, SKAP55, SP140, SPATA19, Speedy E4, STS-1, TPIP, UFSP2, USP10, XTP3-B, et ZNF216.Activateur de:
Clm3, eyes absent, Kex2, KLHL18, MLL5, NO66, NYAP2, PFAAP5, PI 3-kinase p110, Ral A, RYBP, STK33, et Tctex5.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PIK-75, hydrochloride, 1 mg | sc-296089 | 1 mg | $28.00 | |||
PIK-75, hydrochloride, 5 mg | sc-296089A | 5 mg | $122.00 |