Inhibiteurs ART1

Les inhibiteurs courants de l'ART1 comprennent, entre autres, le Nicotinamide CAS 98-92-0, le 3-Aminobenzamide CAS 3544-24-9, le Méthotrexate CAS 59-05-2, le FK-866 CAS 658084-64-1 et l'Isoniazide CAS 54-85-3.

Les inhibiteurs d'ART1 sont des composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de l'ADP-ribosyltransférase 1 (ART1), une enzyme impliquée dans le transfert d'unités d'ADP-ribose à divers substrats, y compris des protéines. ART1 fait partie de la famille des poly(ADP-ribosyl)transférases, qui est impliquée dans une variété de modifications post-traductionnelles qui régulent la fonction et l'interaction des protéines. L'inhibition d'ART1 perturbe l'ajout enzymatique d'ADP-ribose aux résidus d'arginine, un processus connu sous le nom d'ADP-ribosylation, qui est essentiel pour moduler la signalisation, l'interaction et la stabilité des protéines à l'intérieur des cellules. Les inhibiteurs d'ART1 ont attiré l'attention par leur capacité à bloquer cette modification, affectant ainsi les voies de signalisation cellulaires et la fonction des protéines sans permettre le transfert de l'ADP-ribose.L'inhibition d'ART1 peut entraîner des changements significatifs dans les processus cellulaires, en particulier ceux impliquant l'activité des protéines, la signalisation cellulaire et le métabolisme. En empêchant l'ADP-ribosylation des protéines cibles, les inhibiteurs d'ART1 peuvent modifier la conformation des protéines, affecter leurs interactions avec d'autres protéines et influencer les cascades de signalisation en aval. Cette interférence avec l'activité de l'ART1 a des implications pour un large éventail de voies biochimiques. Le mécanisme exact de l'inhibition de l'ART1 implique généralement la liaison de l'inhibiteur au site actif de l'enzyme ou à un site allostérique, empêchant son interaction avec les molécules de substrat. Par conséquent, ces inhibiteurs constituent des outils importants dans l'étude de la modification des protéines, de la transduction des signaux et de la régulation cellulaire, offrant des informations précieuses sur le rôle de l'ADP-ribosylation dans divers contextes biologiques.