Structure moléculaire de FK-866, Numéro CAS: 658084-64-1
FK-866 (CAS 658084-64-1)
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Noms alternatifs:
K 22.175; N-[4-(1-benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)-2E-propenamide
Application(s):
FK-866 est un inhibiteur non compétitif hautement spécifique de la NAMPT
Numéro CAS:
658084-64-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
391.5
Formule Moléculaire:
C24H29N3O2
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Il a été démontré que le FK-866 induit l'apoptose par une inhibition non compétitive et spécifique de la PBEF (nicotamide phosphoribosyltransférase, NAMPT). La PBEF (NAMPT) est une enzyme régulatrice clé qui assure la médiation de la biosynthèse du NAD+ dans les cellules. Des études mécanistiques montrent que ce composé contient un site actif enzymatique de la visfatine qui est optimisé pour la liaison et l'inhibition de la nicotinamide. La visfatine contient également une structure similaire à celle de l'insuline et imite ses actions en se liant aux récepteurs de l'insuline.
FK-866 (CAS 658084-64-1) Références
- Le FK866, un inhibiteur non compétitif hautement spécifique de la nicotinamide phosphoribosyltransférase, représente un nouveau mécanisme d'induction de l'apoptose des cellules tumorales. | Hasmann, M. and Schemainda, I. 2003. Cancer Res. 63: 7436-42. PMID: 14612543
- Pouvoir antiangiogénique de FK866/K22.175, un nouvel inhibiteur de la biosynthèse intracellulaire du NAD, dans le carcinome rénal murin. | Drevs, J., et al. 2003. Anticancer Res. 23: 4853-8. PMID: 14981935
- Structure cristalline de la visfatine/pre-B cell colony-enhancing factor 1/nicotinamide phosphoribosyltransferase, libre et en complexe avec l'agent anticancéreux FK-866. | Kim, MK., et al. 2006. J Mol Biol. 362: 66-77. PMID: 16901503
- Prolongation de la durée de vie des cellules humaines par la nicotinamide phosphoribosyltransférase. | van der Veer, E., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 10841-5. PMID: 17307730
- L'épuisement du NAD par le FK866 induit l'autophagie. | Billington, RA., et al. 2008. Autophagy. 4: 385-7. PMID: 18227641
- Le gène NMNAT1 de la nicotinamide mononucléotide adénylyltransférase 1 régule la morphogenèse des dendrites neuronales et des axones in vitro. | Zhao, H., et al. 2011. Chin Med J (Engl). 124: 3373-7. PMID: 22088538
- Hypophosphatémie liée à l'hépatectomie: un nouveau facteur phosphaturique dans l'axe foie-rein. | Nomura, K., et al. 2014. J Am Soc Nephrol. 25: 761-72. PMID: 24262791
- L'inhibiteur de la nicotinamide phosphoribosyltransférase est un nouveau candidat thérapeutique dans les modèles murins de lésions pulmonaires inflammatoires. | Moreno-Vinasco, L., et al. 2014. Am J Respir Cell Mol Biol. 51: 223-8. PMID: 24588101
- La NAMPT régule la biogenèse des mitochondries via le métabolisme du NAD et les protéines de liaison au calcium pendant la contraction des muscles squelettiques. | Kim, JS., et al. 2014. J Exerc Nutrition Biochem. 18: 259-66. PMID: 25566462
- L'énergie nutritionnelle stimule la production de NAD+ pour promouvoir la PARsylation médiée par la tankyrase dans les cellules d'insulinome. | Zhong, L., et al. 2015. PLoS One. 10: e0122948. PMID: 25876076
- La sensibilité de l'expression de l'ARNm de la visfatine du tissu adipeux à l'endotoxémie induite par le lipopolysaccharide est augmentée par l'ovariectomie chez les rats femelles. | Iwasa, T., et al. 2016. Int Immunopharmacol. 35: 243-247. PMID: 27083000
- La nicotinamide phosphoribosyltransférase atténue la réponse au méthotrexate dans l'arthrite juvénile idiopathique et in vitro. | Funk, RS., et al. 2016. Clin Transl Sci. 9: 149-57. PMID: 27166432
- L'inhibiteur de la nicotinamide phosphoribosyltransférase sensibilise les cellules de glioblastome au témozolomide en activant la voie de signalisation ROS/JNK. | Feng, J., et al. 2016. Biomed Res Int. 2016: 1450843. PMID: 28097126
- Délivrance ciblée d'inhibiteurs cytotoxiques de la NAMPT à l'aide de conjugués anticorps-médicaments. | Neumann, CS., et al. 2018. Mol Cancer Ther. 17: 2633-2642. PMID: 30242091
- Le FK866 atténue les lésions pulmonaires aiguës induites par le sepsis grâce à l'autophagie dépendante de la c-jun-N-terminal kinase (JNK). | Zheng, Q., et al. 2020. Life Sci. 250: 117551. PMID: 32179075
- Le FK866 inhibe les métastases du cancer colorectal en réduisant les niveaux de NAD+ dans les fibroblastes associés au cancer. | Xie, H., et al. 2022. Genes Genomics. 44: 1531-1541. PMID: 36214983
Inhibiteur de:
ART1, ATP-citrate synthase, BST-1, CLCP1, LOC338588, LOC642366, MIBP, NADK, NAPRT, NBPF1, Nix, NMNAT-1, NMNAT-2, NMNAT-3, PBEF, Proliferin-2, PTPRH, et TGase6.Activateur de:
γ Enolase, CARD 11, FHL-2, HGFL, Histone cluster 1 H2BC, Histone cluster 1 H3E, PBEF, PRAMEF17, et Sos 2.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
FK-866, 5 mg | sc-205325 | 5 mg | $140.00 | |||
FK-866, 10 mg | sc-205325A | 10 mg | $245.00 |