Inhibiteurs APRIL-TWEAK
Les inhibiteurs courants de l'APRIL-TWEAK comprennent, sans s'y limiter, la thalidomide CAS 50-35-1, la lénalidomide CAS 191732-72-6, la pomalidomide CAS 19171-19-8, le bortézomib CAS 179324-69-7 et le parthénolide CAS 20554-84-1.
Les inhibiteurs chimiques d'APRIL-TWEAK ciblent divers composants de la voie de signalisation NF-κB, qui est essentielle à la fonction de la protéine dans la survie cellulaire et la production de cytokines. La thalidomide, la lénalidomide et la pomalidomide, toutes apparentées par leur origine à la famille des thalidomides, perturbent cette voie en inhibant la translocation nucléaire puis la liaison à l'ADN de NF-κB. En interrompant cette étape critique, ces inhibiteurs empêchent la transcription des gènes cibles de NF-κB qui seraient autrement activés par APRIL-TWEAK. De même, le bortézomib agit en amont de cette voie en empêchant la dégradation de IκB, l'inhibiteur de NF-κB. Cette inhibition du protéasome conduit à l'accumulation d'IκB, qui séquestre NF-κB dans le cytoplasme, loin du matériel génétique de la cellule où il pourrait interagir avec APRIL-TWEAK et renforcer ses fonctions.
D'autres inhibiteurs, tels que le parthénolide et le Bay 11-7082, inhibent directement les composants de la cascade de signalisation NF-κB. Le parthénolide cible la sous-unité p65 de NF-κB, empêchant sa translocation nucléaire, tandis que le Bay 11-7082 inhibe de manière irréversible la phosphorylation de l'IκBα, stabilisant l'inhibiteur NF-κB et empêchant ainsi l'activation de NF-κB. Dans le même ordre d'idées, le (S,R)-Rolipram augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui à leur tour antagonisent la signalisation NF-κB, perturbant ainsi les voies nécessaires à la fonction APRIL-TWEAK. Le PS-1145, l'IMD-0354 et le TPCA-1 sont plus ciblés dans leur approche, se concentrant sur l'inhibition de l'IκB kinase (IKK), le PS-1145 et l'IMD-0354 inhibant sélectivement l'IKK, et le TPCA-1 ciblant spécifiquement l'IKK-2. En empêchant IKK de jouer son rôle dans l'activation de NF-κB, ces inhibiteurs préviennent les effets en aval qu'APRIL-TWEAK exercerait normalement. Enfin, la wedelolactone inhibe également l'IKK, complétant ainsi le cadre des substances qui interfèrent avec la voie NF-κB et, par conséquent, avec les activités fonctionnelles d'APRIL-TWEAK.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La thalidomide inhibe la voie du facteur nucléaire kappa B (NF-κB). On sait qu'APRIL-TWEAK est associé à la voie NF-κB, qui est essentielle à la survie des cellules et à la production de cytokines. En inhibant NF-κB, la thalidomide peut réduire les signaux de survie qui seraient autrement renforcés par APRIL-TWEAK, inhibant ainsi fonctionnellement son activité. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
La lénalidomide, semblable à la thalidomide, cible la voie NF-κB. Il a également été démontré qu'il inhibe la production de cytokines pro-inflammatoires et favorise les cytokines anti-inflammatoires. Par ces actions, le lénalidomide peut interférer avec les environnements cellulaires qui facilitent le rôle fonctionnel d'APRIL-TWEAK, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
La pomalidomide, un analogue de la thalidomide, agit sur la même voie NF-κB. En inhibant NF-κB, la Pomalidomide peut perturber l'activation des cellules médiée par APRIL-TWEAK, ce qui entraîne une diminution de la capacité de la protéine à promouvoir la signalisation de survie, et donc une inhibition fonctionnelle d'APRIL-TWEAK. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui peut entraîner l'accumulation de IκB, un inhibiteur de NF-κB. L'IκB empêchant le NF-κB de se transloquer dans le noyau et de se lier à l'ADN, l'action d'APRIL-TWEAK, qui dépend de la signalisation NF-κB pour certaines de ses fonctions, peut être fonctionnellement inhibée. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Le parthénolide inhibe le NF-κB en bloquant la translocation nucléaire de p65, une sous-unité du NF-κB. Cette action perturbe la cascade de signalisation à laquelle APRIL-TWEAK pourrait participer, notamment dans l'inflammation et la survie cellulaire, ce qui inhibe donc fonctionnellement l'activité d'APRIL-TWEAK. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Le Bay 11-7082 est connu pour inhiber de manière irréversible la phosphorylation de l'IκBα, stabilisant ainsi l'IκBα et inhibant l'activation du NF-κB. Étant donné que l'activité d'APRIL-TWEAK repose sur la signalisation NF-κB, l'inhibition de cette voie peut entraîner une inhibition fonctionnelle d'APRIL-TWEAK. | ||||||
IKK Inhibitor X | 431898-65-6 | sc-221742 | 5 mg | $345.00 | 3 | |
Le PS-1145 est un inhibiteur spécifique de la kinase IκB (IKK), qui joue un rôle crucial dans l'activation de NF-κB. En inhibant IKK, le PS-1145 empêche la phosphorylation et la dégradation de IκB, inhibant ainsi l'activation de NF-κB et par la suite la fonction d'APRIL-TWEAK qui est liée à la voie de signalisation NF-κB. | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
IMD-0354 inhibe sélectivement IKKβ, bloquant ainsi l'activation de NF-κB. Grâce à cette action, il peut inhiber les effets en aval d'APRIL-TWEAK qui sont médiés par la signalisation NF-κB, ce qui entraîne une diminution de la capacité d'APRIL-TWEAK à promouvoir la survie cellulaire et l'inflammation, et donc une inhibition fonctionnelle de la protéine. | ||||||
Wedelolactone | 524-12-9 | sc-200648 sc-200648A | 1 mg 5 mg | $108.00 $330.00 | 8 | |
Le wedelolactone est un inhibiteur de l'IKK et donc de l'activation du NF-κB. En empêchant l'activation de NF-κB, il peut supprimer les activités fonctionnelles d'APRIL-TWEAK qui dépendent de cette voie de signalisation, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
TPCA-1 est un inhibiteur de IKK-2, qui est essentiel pour l'activation de NF-κB. L'inhibition d'IKK-2 entraîne une réduction de l'activité de NF-κB et, par conséquent, une diminution des capacités fonctionnelles. Vous avez demandé un tableau qui inclut la thalidomide, la lénalidomide et la pomalidomide, entre autres substances, en relation avec leurs effets inhibiteurs sur la signalisation APRIL-TWEAK. | ||||||