Inhibiteurs apoE
Les inhibiteurs courants de l'apoE comprennent, entre autres, le Probucol CAS 23288-49-5, le Gemfibrozil CAS 25812-30-0, l'acide nicotinique CAS 59-67-6, l'Imatinib CAS 152459-95-5 et la Rosiglitazone CAS 122320-73-4.
L'apolipoprotéine E (apoE) est une glycoprotéine multifonctionnelle qui joue un rôle important dans le métabolisme des lipides. Elle agit comme un ligand pour des récepteurs spécifiques du foie et du cerveau, facilitant l'élimination des particules de lipoprotéines de la circulation sanguine. Chez l'homme, l'apoE existe sous trois formes principales: l'apoE2, l'apoE3 et l'apoE4, chacune différant par des substitutions d'acides aminés. Les isoformes ont des propriétés structurelles et fonctionnelles distinctes, l'apoE4 étant associée à un risque accru de certaines pathologies. Dans le système nerveux central, l'apoE joue un rôle crucial dans la redistribution des lipides entre les cellules pour des processus tels que la plasticité synaptique et les mécanismes de réparation. Étant donné son rôle essentiel dans le transport des lipides et la maintenance cellulaire, la modulation de l'activité de l'apoE est d'un grand intérêt pour la compréhension de l'homéostasie des lipides cellulaires.
Les inhibiteurs de l'apoE sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité ou l'expression de l'apoE. Ces inhibiteurs peuvent agir par le biais de différents mécanismes. Certains peuvent se lier directement à l'apoE, empêchant son interaction avec les particules de lipoprotéines ou ses récepteurs, influençant ainsi le transport et l'absorption des lipides. D'autres peuvent interférer avec la synthèse ou la sécrétion de l'apoE, modulant ainsi ses niveaux dans la circulation sanguine ou dans des tissus spécifiques. En outre, certains inhibiteurs peuvent cibler les modifications post-traductionnelles de l'apoE, influençant ainsi sa structure, sa fonction ou ses interactions avec d'autres molécules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Probucol | 23288-49-5 | sc-203666 sc-203666A | 100 mg 1 g | $77.00 $163.00 | 5 | |
Le probucol est un antioxydant qui réduit la sécrétion d'apoE en inhibant l'efflux de cholestérol médié par ABCA1. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Les fibrates activent PPARα, ce qui entraîne une augmentation de l'expression de l'apoE, mais ils pourraient également entraîner une augmentation du catabolisme et du renouvellement. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
La niacine inhibe l'absorption hépatique de l'apoE, ce qui peut entraîner une diminution des taux d'apoE. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Il a été démontré que l'imatinib réduit la pathologie induite par l'apoE4 dans des modèles cellulaires, potentiellement en stabilisant l'apoE4. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
En tant qu'agoniste PPARγ, la rosiglitazone peut affecter les niveaux d'apoE et le statut de lipidation. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatine, une statine, peut avoir un impact sur les niveaux d'apoE car elle affecte le métabolisme du cholestérol. | ||||||
Anacetrapib | 875446-37-0 | sc-364404 sc-364404A | 10 mg 50 mg | $615.00 $1785.00 | ||
L'anacétrapib inhibe la CETP, qui transfère les esters de cholestérol des HDL (où réside l'apoE) vers les lipoprotéines contenant de l'apoB. | ||||||
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | $94.00 $236.00 | 12 | |
L'ézétimibe réduit l'absorption intestinale du cholestérol, ce qui peut indirectement affecter les niveaux d'apoE. | ||||||
T 0901317 | 293754-55-9 | sc-202824 sc-202824A | 10 mg 50 mg | $87.00 $220.00 | 5 | |
Les agonistes du LXR augmentent l'expression de l'ABCA1, ce qui affecte la lipidation et la sécrétion de l'apoE. | ||||||
Dalcetrapib | 211513-37-0 | sc-364479 sc-364479A | 10 mg 50 mg | $720.00 $1900.00 | ||
Le dalcétrapib module l'activité de la CETP, ce qui peut influencer les niveaux d'apoE dans les lipoprotéines. | ||||||