Inhibiteurs apoAL
Les inhibiteurs de l'apoAL les plus courants comprennent, entre autres, la simvastatine CAS 79902-63-9, le fénofibrate CAS 49562-28-9, l'acide nicotinique CAS 59-67-6, le gemfibrozil CAS 25812-30-0 et l'ézétimibe CAS 163222-33-1.
Les inhibiteurs chimiques de l'apoAL agissent principalement en modifiant le métabolisme des lipides et la synthèse du cholestérol, qui sont cruciaux pour le rôle de la protéine dans le transport des lipides. La simvastatine, la lovastatine, l'atorvastatine, la rosuvastatine et la pravastatine partagent un mécanisme commun en tant qu'inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase. En inhibant cette enzyme, ces statines diminuent la synthèse du cholestérol dans le foie. La réduction du taux de cholestérol affecte à son tour la lipidation de l'apoAL, un processus nécessaire à sa fonction normale de transport des lipides. Sans une lipidation adéquate, l'apoAL ne peut pas jouer efficacement son rôle de transport des lipides dans tout l'organisme. L'ézétimibe contribue à cet effet en inhibant l'absorption intestinale du cholestérol, diminuant ainsi la quantité de cholestérol délivrée au foie pour la formation des lipoprotéines et, par conséquent, en inhibant potentiellement l'activité fonctionnelle de l'apoAL.
Le fénofibrate et le gemfibrozil, en tant qu'agonistes PPARα, induisent une réduction des triglycérides et une augmentation du cholestérol HDL. Cette modification des profils lipidiques peut entraîner une diminution de la disponibilité des triglycérides pour l'apoAL, inhibant ainsi sa fonction normale de transport des lipides. La cholestyramine contribue également à ce processus en séquestrant les acides biliaires dans l'intestin, ce qui oblige le foie à convertir davantage de cholestérol en acides biliaires, réduisant ainsi le cholestérol disponible pour la lipidation de l'apoAL. L'acide nicotinique diminue la synthèse hépatique des triglycérides et des VLDL, qui sont des précurseurs des LDL, la principale lipoprotéine à laquelle l'apoAL est associée, inhibant ainsi son activité fonctionnelle. Enfin, les inhibiteurs de PCSK9 tels que l'alirocumab et l'evolocumab augmentent la clairance des LDL en favorisant le recyclage des récepteurs des LDL. Cela réduit la disponibilité des particules de LDL pour l'interaction avec l'apoAL, ce qui peut inhiber la capacité de la protéine à transporter les lipides. Collectivement, ces inhibiteurs chimiques perturbent différents points du métabolisme des lipides et de l'homéostasie du cholestérol, qui sont essentiels à l'activité fonctionnelle de l'apoAL dans le transport des lipides.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatine inhibe la HMG-CoA réductase, ce qui peut entraîner une diminution de la synthèse du cholestérol. L'apoAL étant impliquée dans le transport et le métabolisme des lipides, la réduction de la synthèse du cholestérol peut indirectement diminuer la lipidation de l'apoAL, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Le fénofibrate active PPARα, ce qui modifie l'expression des gènes impliqués dans le métabolisme des lipides. Cette activation peut conduire à une augmentation du catabolisme des triglycérides, réduisant ainsi la disponibilité des lipides pour l'apoAL et inhibant sa fonction dans le transport des lipides. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
L'acide nicotinique, également connu sous le nom de niacine, peut réduire la synthèse hépatique des triglycérides, ce qui diminue la sécrétion de VLDL et la conversion ultérieure en LDL. Cette réduction des lipoprotéines disponibles peut inhiber la fonction de transport des lipides de l'apoAL. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Le gemfibrozil agit comme un agoniste PPARα, similaire au fénofibrate, qui induit un changement dans le métabolisme des lipides qui peut diminuer les niveaux de triglycérides et augmenter le cholestérol HDL. Ce changement peut indirectement inhiber le rôle de l'apoAL dans le transport des lipides en raison de la modification de la disponibilité des lipides. | ||||||
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | $94.00 $236.00 | 12 | |
L'ézétimibe inhibe spécifiquement l'absorption intestinale du cholestérol. Cela conduit à une diminution de l'apport de cholestérol au foie, inhibant potentiellement la lipidation de l'apoAL et son activité de transport des lipides. | ||||||
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
La cholestyramine se lie aux acides biliaires dans l'intestin, empêchant leur réabsorption. Cela oblige le foie à utiliser davantage de cholestérol pour produire des acides biliaires, ce qui peut réduire le pool de cholestérol disponible pour la lipidation de l'apoAL. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatine est un inhibiteur de l'HMG-CoA réductase comme la simvastatine et peut entraîner une diminution de la synthèse du cholestérol. Cette réduction peut inhiber l'activité fonctionnelle de l'apoAL en réduisant son processus de lipidation. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
L'atorvastatine inhibe la HMG-CoA réductase, ce qui entraîne une diminution de la biosynthèse du cholestérol. La diminution du taux de cholestérol peut entraîner une réduction de la lipidation de l'apoAL, ce qui inhibe indirectement sa fonction dans le transport des lipides. | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
La rosuvastatine, une autre statine, inhibe la HMG-CoA réductase, réduisant ainsi la synthèse du cholestérol. Cela peut inhiber la fonction de l'apoAL en affectant la composition lipidique des lipoprotéines avec lesquelles l'apoAL interagit. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
La pravastatine inhibe la HMG-CoA réductase, ce qui entraîne une diminution du taux de cholestérol. Cela peut indirectement inhiber la fonction de transport des lipides de l'apoAL en influençant son état de lipidation. | ||||||