Inhibiteurs APHC
Les inhibiteurs courants de l'APHC comprennent, sans s'y limiter, le D-erythro-MAPP CAS 143492-38-0, le Ceranib-2 CAS 1402830-75-4, la Fumonisine B1 CAS 116355-83-0, le Carmofur CAS 61422-45-5 et le DL-PDMP CAS 73257-80-4.
Les inhibiteurs chimiques de l'APHC agissent en perturbant les voies du métabolisme des sphingolipides qui sont cruciales pour l'activité de la protéine. Le Ceranib-2, par exemple, inhibe la céramidase acide, qui est responsable de la conversion des céramides en sphingosine. En empêchant cette conversion, Ceranib-2 peut entraîner une réduction du pool de sphingosine, affectant ainsi directement la fonction de l'APHC. La fumonisine B1, un inhibiteur de la céramide synthase, peut réduire les niveaux de céramides, ce qui à son tour pourrait réduire les substrats disponibles pour la protéine APHC, conduisant à son inhibition fonctionnelle. Le carmofur, bien qu'il soit principalement utilisé en chimiothérapie, fonctionne également comme un inhibiteur de la céramidase acide, réduisant ainsi la conversion des céramides qui pourraient inhiber les voies du métabolisme lipidique dans lesquelles l'APHC est impliquée.
GT11, un inhibiteur de la dihydrocéramide désaturase, peut augmenter les niveaux de dihydrocéramides, provoquant potentiellement une inhibition compétitive des substrats normaux de l'APHC. Le PDMP, en inhibant la glucosylcéramide synthase, peut diminuer les niveaux de glycosphingolipides, entraînant une réduction supplémentaire de la disponibilité des substrats de l'APHC. La L-Thréo-dihydrosphingosine et le SKI-II agissent tous deux comme des inhibiteurs de la sphingosine kinase, ce qui réduirait les niveaux de sphingosine-1-phosphate, une molécule que l'APHC est censée réguler. Cette réduction pourrait perturber l'équilibre des molécules de signalisation des sphingolipides et inhiber fonctionnellement l'APHC. Le safingol, également un inhibiteur de la sphingosine kinase, agit de manière similaire en entravant la production de sphingosine-1-phosphate et en influençant le rhéostat des sphingolipides dont fait partie l'APHC. La myriocine cible la sérine palmitoyltransférase, qui constitue la première étape de la biosynthèse des sphingolipides, ce qui entraîne une diminution du pool de sphingolipides essentiels à l'activité fonctionnelle de l'APHC.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-erythro-MAPP | 143492-38-0 | sc-203328 | 5 mg | $112.00 | ||
Le D-erythro-MAPP agit comme un halogénure d'acide, caractérisé par sa réactivité unique avec les nucléophiles, conduisant à la formation d'intermédiaires stables. Sa structure moléculaire permet des réactions d'acylation sélectives, qui peuvent influencer la cinétique de la réaction et la distribution des produits. Le composé présente des propriétés de solubilité distinctes, ce qui favorise son interaction avec divers substrats. En outre, la capacité du D-erythro-MAPP à former des complexes transitoires avec des catalyseurs souligne son rôle dans la facilitation de diverses voies synthétiques. | ||||||
Ceranib-2 | 1402830-75-4 | sc-507503 | 10 mg | $173.00 | ||
Ceranib-2 est un inhibiteur de la céramidase acide qui pourrait inhiber l'APHC en empêchant l'hydrolyse des céramides en sphingosine, réduisant ainsi le pool de sphingosine nécessaire aux voies de signalisation en aval de l'APHC. | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
Cette mycotoxine est un inhibiteur de la céramide synthase qui peut abaisser les niveaux de céramide, réduisant potentiellement le substrat de l'APHC et inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Carmofur | 61422-45-5 | sc-204670 sc-204670A | 1 g 5 g | $100.00 $428.00 | 3 | |
Le carmofur est un agent chimiothérapeutique qui inhibe également la céramidase acide ; il peut donc inhiber fonctionnellement l'APHC en réduisant la dégradation des céramides et en affectant ses voies de métabolisme lipidique. | ||||||
DL-PDMP | 73257-80-4 | sc-201391 sc-201391B sc-201391A sc-201391C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $117.00 $268.00 $505.00 $821.00 | 3 | |
Le PDMP est un inhibiteur de la glucosylcéramide synthase, qui pourrait réduire les niveaux de glycosphingolipides et donc diminuer la disponibilité des substrats de l'APHC, conduisant à une inhibition fonctionnelle. | ||||||
SKI II | 312636-16-1 | sc-204286 sc-204286A | 10 mg 50 mg | $94.00 $392.00 | 3 | |
SKI-II est un autre inhibiteur de la sphingosine kinase qui peut diminuer les niveaux de sphingosine-1-phosphate, ce qui pourrait inhiber fonctionnellement l'APHC en perturbant les voies de signalisation des sphingolipides. | ||||||
Safingol | 15639-50-6 | sc-204258 | 1 mg | $235.00 | 1 | |
Le safingol est un inhibiteur de la sphingosine kinase qui peut empêcher la production de sphingosine-1-phosphate. Cela peut inhiber l'APHC en provoquant un déséquilibre dans le rhéostat des sphingolipides que l'APHC est impliquée dans la régulation. | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
La myriocine est un inhibiteur de la sérine palmitoyltransférase qui peut réduire la biosynthèse des sphingolipides, inhibant potentiellement l'APHC en réduisant le pool de sphingolipides que l'APHC peut réguler ou avec lesquels elle peut interagir. | ||||||