Date published: 2025-9-11

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Safingol (CAS 15639-50-6)

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Noms alternatifs:
L-threo-Dihydrosphingosine
Application(s):
Safingol est un inhibiteur de la protéine kinase C lyso-sphingolipide
Numéro CAS:
15639-50-6
Masse Moléculaire:
301.5
Formule Moléculaire:
C18H39NO2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le safingol est un inhibiteur lyso-sphingolipidique de la PKC (protéine kinase C) qui interagit de manière compétitive avec le domaine de liaison du phorbol régulateur de la PKC. Le safingol inhibe l'activité enzymatique et la liaison du 3H-phorbol dibutyrate de la PKC purifiée du cerveau de rat (IC50 = 37,5 muM et 31muM, respectivement). Inhibe la PKCalpha humaine, la principale isoenzyme surexprimée dans les cellules MCF-7 DOXR (IC50 = 40 muM). Le safingol renforce l'effet cytotoxique de l'agent chimiothérapeutique Mitomycine C (MMC) dans les cellules cancéreuses gastriques en favorisant l'apoptose induite par le médicament. Le safingol est un inhibiteur de la SphK (Sphingosine kinase).


Safingol (CAS 15639-50-6) Références

  1. Métabolisme du safingol, lipide anticancéreux non naturel, L-thréo-dihydrosphingosine, dans des cellules cultivées.  |  Dragusin, M., et al. 2003. J Lipid Res. 44: 1772-9. PMID: 12777464
  2. Induction de l'apopotose médiée par l'endonucléase G dans les cellules de carcinome squameux oral humain par le safingol, inhibiteur de la protéine kinase C.  |  Hamada, M., et al. 2006. Apoptosis. 11: 47-56. PMID: 16374540
  3. Le safingol (L-thréo-sphinganine) induit l'autophagie dans les cellules tumorales solides par l'inhibition de la PKC et de la voie PI3-kinase.  |  Coward, J., et al. 2009. Autophagy. 5: 184-93. PMID: 19098447
  4. Induction de l'apoptose de cellules détachées de carcinome épidermoïde oral par le safingol. Rôle possible de Bim, de la kinase d'adhésion focale et de l'endonucléase G.  |  Noda, T., et al. 2009. Apoptosis. 14: 287-97. PMID: 19199036
  5. Le rôle de la protéine kinase C dans l'interaction synergique du safingol et de l'irinotécan dans les cellules cancéreuses du côlon.  |  Ling, LU., et al. 2009. Int J Oncol. 35: 1463-71. PMID: 19885570
  6. Le rôle des espèces réactives de l'oxygène et de l'autophagie dans la mort cellulaire induite par le safingol.  |  Ling, LU., et al. 2011. Cell Death Dis. 2: e129. PMID: 21390063
  7. Efficacité in vivo d'une nouvelle formulation liposomale de safingol dans le traitement de la leucémie myéloïde aiguë.  |  Tan, KB., et al. 2012. J Control Release. 160: 290-8. PMID: 22100388
  8. Rôle des espèces réactives de l'oxygène dans la cytotoxicité synergique des régimes combinés à base de safingol avec les chimiothérapies conventionnelles.  |  Ling, LU., et al. 2011. Oncol Lett. 2: 905-910. PMID: 22866148
  9. Réactions de Henry syn- et énantiosélectives d'aldéhydes aliphatiques et application à la synthèse du safingol.  |  Qin, DD., et al. 2013. Chemistry. 19: 16541-4. PMID: 24281803
  10. Analyse structure-fonction des substrats lipidiques et des inhibiteurs des sphingosine kinases.  |  Adams, DR., et al. 2020. Cell Signal. 76: 109806. PMID: 33035646
  11. L'inhibition partielle de la multirésistance aux médicaments par le safingol est indépendante de la modulation des activités des substrats de la glycoprotéine P et corrélée à l'inhibition de la protéine kinase C.  |  Sachs, CW., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 26639-48. PMID: 7592889
  12. Potentialisation de l'apoptose par le traitement avec l'inhibiteur spécifique de la protéine kinase C, le safingol, dans les cellules de cancer gastrique traitées à la mitomycine C.  |  Schwartz, GK., et al. 1995. J Natl Cancer Inst. 87: 1394-9. PMID: 7658500
  13. Différences entre les sexes dans la cytolétalité hépatique du safingol, inhibiteur de la protéine kinase C, chez le rat: rôle de la biotransformation.  |  Carfagna, MA., et al. 1996. Toxicol Appl Pharmacol. 137: 173-81. PMID: 8661342

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Safingol, 1 mg

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