Inhibiteurs Aph-1c

Les inhibiteurs courants de l'Aph-1c comprennent, entre autres, le DAPT CAS 208255-80-5, le LY411575 CAS 209984-57-6, le Semagacestat CAS 425386-60-3, le BMS-708163 CAS 1146699-66-2 et le L-685,458 CAS 292632-98-5.

Les inhibiteurs chimiques de l'homologue C de l'aph1, une sous-unité de la gamma-sécrétase, agissent en interagissant directement avec le complexe gamma-sécrétase, ce qui entraîne l'inhibition de son activité enzymatique. Le DAPT est l'un de ces inhibiteurs, se liant au complexe gamma-sécrétase et réduisant par conséquent le clivage de ses protéines substrats, ce qui inclut des actions sur l'homologue C de l'aph1. De même, LY-411575 cible directement la gamma-sécrétase, entraînant une diminution de l'activité de l'homologue C de l'aph1 dans le traitement des substrats. Le semagacestat et l'avagacestat se lient au complexe gamma-sécrétase, inhibant ainsi la fonction de l'homologue C de l'aph1. Cette inhibition est cruciale car elle entrave la capacité du complexe à traiter les protéines précurseurs de l'amyloïde, entre autres.

Dans le même ordre d'idées, le Begacestat et le PF-3084014 sont également connus pour inhiber sélectivement la gamma-sécrétase, ce qui diminue l'activité fonctionnelle de l'homologue C de l'aph1 au sein du complexe. La liaison précise de ces inhibiteurs au complexe gamma-sécrétase est une étape cruciale du processus d'inhibition, garantissant que le rôle de l'homologue C de l'aph1 dans le traitement protéolytique est entravé. En outre, L-685,458, un inhibiteur analogue à l'état de transition, et MRK-560, un inhibiteur puissant, contribuent tous deux à l'inhibition de l'homologue aph1 C en entravant l'activité enzymatique du complexe. L'inhibition sélective de la gamma-sécrétase par le BMS-708163 assure une réduction directe de l'activité de l'homologue C de l'aph1. Pour compléter la liste, le Nirogacestat, l'Elenbecestat et l'Atabecestat inhibent la gamma-sécrétase, ce qui entraîne une diminution de l'activité fonctionnelle de l'homologue C de l'aph1 dans le processus enzymatique du complexe. L'interaction de chaque produit chimique avec le complexe gamma-sécrétase permet d'inhiber spécifiquement la fonction de l'homologue C de l'aph1, ce qui met en évidence la relation directe entre l'inhibiteur et l'activité de la protéine ciblée au sein du complexe.