Aph-1c Ativadores
Os activadores comuns de Aph-1c incluem, entre outros, DAPT CAS 208255-80-5, L-685.458 CAS 292632-98-5, Semagacestat CAS 425386-60-3, LY411575 CAS 209984-57-6 e MK-0752 CAS 471905-41-6.
Os activadores químicos de aph1 homolog C, subunidade gama secretase, podem atuar de várias formas para influenciar a atividade da proteína. O DAPT, um inibidor da gama-secretase, pode ativar a subunidade da gama-secretase do homólogo C do aph1 induzindo uma alteração conformacional no complexo enzimático a concentrações subinibitórias. Do mesmo modo, o L-685,458, como inibidor análogo do estado de transição, pode ligar-se à enzima e alterar a sua conformação, estabilizando uma conformação produtiva para o processamento do substrato, o que leva à ativação. O semagacestato e o begacestato podem também levar à ativação da subunidade da gama-secretase do homólogo C da aph1, estabilizando uma forma de complexo enzimático ativo através das suas interacções de ligação. O avagacestat foi concebido para interagir com a gama-secretase e pode induzir uma conformação ativa da subunidade, promovendo assim a sua ativação.
Além disso, o BMS-708163 tem como alvo a gama-secretase e pode promover uma conformação ativa do homólogo C do aph1, subunidade da gama-secretase, activando assim o complexo enzimático. O PF-3084014, embora seja principalmente um inibidor, pode envolver-se com a gama-secretase de uma forma que potencialmente estabiliza a subunidade numa forma ativa, aumentando a sua atividade. O LY-411575 pode ativar a subunidade gama-secretase do homólogo C do aph1, alterando a conformação do complexo enzimático para favorecer a clivagem do substrato. O MK-0752, outro inibidor, pode ativar a enzima promovendo a sua conformação ativa. O RO4929097 pode ativar a subunidade da gama secretase do homólogo C do aph1 induzindo uma alteração conformacional que resulta num aumento da atividade. Do mesmo modo, o composto E, apesar da sua natureza inibitória, pode ligar-se de forma a ativar a subunidade através da modulação conformacional. Por último, o Nirogacestat liga-se à gama-secretase e pode ativar a subunidade gama-secretase do homólogo C do aph1 induzindo uma mudança para uma conformação enzimática mais ativa.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
O DAPT é um inibidor da gama-secretase que, em concentrações subinibitórias, pode resultar num fenómeno conhecido como “agonismo inverso”, em que pode paradoxalmente ativar a subunidade da gama-secretase do homólogo C da aph1, alterando a conformação do complexo enzimático. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
O L-685,458 actua como um inibidor análogo do estado de transição da gama-secretase, mas, à semelhança do DAPT, em determinadas concentrações, pode causar a ativação da subunidade da gama-secretase do homólogo C da aph1, ligando-se à enzima e induzindo uma conformação produtiva para o processamento do substrato. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
O semagacestat, embora seja principalmente um inibidor, é conhecido por causar um aumento no processamento do substrato em determinados contextos, o que indica um potencial para ativar a subunidade da aph1 homóloga C, gama secretase em condições específicas. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
O LY-411575, embora seja um inibidor, pode, em determinadas circunstâncias, ativar a subunidade da aph1 homóloga C, gama secretase, alterando a conformação do complexo enzimático para favorecer a clivagem do substrato. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
O MK-0752 é outro inibidor da gama-secretase que tem o potencial de ativar a subunidade da gama-secretase do homólogo C da aph1, ligando-se de uma forma que promove a sua conformação ativa, particularmente em concentrações sub-inibitórias. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
O RO4929097 pode interagir com componentes da gama-secretase e pode ativar a subunidade da gama-secretase do homólogo C do aph1, induzindo uma alteração conformacional que resulta num aumento da atividade enzimática. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
O composto E é conhecido pela sua ação inibidora sobre a gama-secretase, mas também pode ligar-se de uma forma que pode ativar a subunidade da gama-secretase do homólogo C do aph1 através da modulação conformacional. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
Foi demonstrado que o nirogacestato se liga à gama-secretase e pode potencialmente ativar a subunidade gama-secretase do homólogo C de aph1, induzindo uma mudança para uma conformação enzimática mais ativa que conduz a um aumento da atividade proteolítica. | ||||||