AP1AR Activateurs
Les activateurs AP1AR courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, la L-noradrénaline CAS 51-41-2, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et le salbutamol CAS 18559-94-9.
Les activateurs AP1AR englobent une gamme de composés chimiques qui agissent par le biais de la signalisation adrénergique et des voies médiées par l'AMPc pour amplifier l'activité des AP1AR. Des activateurs clés tels que l'isoprotérénol, la norépinéphrine et l'épinéphrine se lient aux récepteurs adrénergiques et déclenchent une cascade de signalisation en stimulant l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc et activant la protéine kinase A (PKA). La PKA, à son tour, phosphoryle et améliore la sensibilité fonctionnelle et l'activité de l'AP1AR, fournissant un mécanisme pour la réponse accrue aux signaux cellulaires. De même, les agonistes sélectifs des récepteurs bêta2-adrénergiques tels que le salbutamol, l'albutérol et la terbutaline ciblent la même voie avec une spécificité pour les tissus exprimant des récepteurs bêta2-adrénergiques, conduisant à une augmentation localisée de l'activité de l'AP1AR. La dobutamine, bien que structurellement similaire aux catécholamines susmentionnées, stimule préférentiellement les récepteurs bêta1-adrénergiques, en particulier dans le tissu cardiaque, augmentant ainsi indirectement l'activité des AP1AR par le biais du sous-ensemble des récepteurs bêta1-adrénergiques.
En complément des agonistes des récepteurs, des composés comme la forskoline contournent la stimulation médiée par les récepteurs et activent directement l'adénylyl cyclase, ce qui favorise une augmentation soutenue de l'AMPc et un renforcement ultérieur de l'AP1AR médié par la PKA. Le Rolipram et l'IBMX augmentent encore l'activité de l'AP1AR en inhibant respectivement la phosphodiestérase 4 et les phosphodiestérases non sélectives, ce qui entraîne une accumulation d'AMPc et une activation continue de la signalisation PKA en aval. La caféine, par ses effets antagonistes sur les phosphodiestérases, contribue également à cette augmentation des niveaux d'AMPc, bien que par inhibition compétitive, prolongeant ainsi la durée de la signalisation PKA et renforçant l'activité AP1AR. Enfin, l'olodatérol, un agoniste bêta2-adrénergique à longue durée d'action, assure une activation prolongée de l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une signalisation soutenue de l'AMPc et de la PKA, facilitant ainsi l'augmentation prolongée de l'AP1AR dans les tissus cibles tels que le système respiratoire. Collectivement, ces activateurs d'AP1AR agissent par le biais de voies dépendantes de l'AMPc finement ajustées, chacune contribuant à l'activité fonctionnelle amplifiée de l'AP1AR dans divers contextes physiologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est une catécholamine synthétique et un agoniste bêta-adrénergique qui stimule directement l'adénylyl cyclase via les récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). Les niveaux élevés d'AMPc activent la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et renforcer l'activité de l'AP1AR en augmentant sa sensibilité à la signalisation cellulaire. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un diterpène qui active directement l'adénylyl cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette activation de l'adénylyl cyclase contourne le mécanisme d'activation médié par le récepteur, ce qui potentialise la voie de la PKA et renforce l'activité de l'AP1AR par des mécanismes dépendant de l'AMPc. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La noradrénaline est un neurotransmetteur et une hormone qui agit comme agoniste au niveau des récepteurs alpha et bêta-adrénergiques. Son interaction avec les récepteurs bêta-adrénergiques stimule l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et activant par la suite la PKA, qui peut alors renforcer l'activité fonctionnelle de l'AP1AR. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine, également connue sous le nom d'adrénaline, est une catécholamine endogène qui se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques, activant l'adénylyl cyclase et augmentant les niveaux d'AMPc. Cette cascade d'événements conduit à l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et renforcer l'activité de l'AP1AR. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol est un agoniste sélectif des récepteurs bêta2-adrénergiques qui stimule l'adénylyl cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc, activant ainsi la PKA. Les événements de phosphorylation qui s'ensuivent peuvent renforcer l'activité de l'AP1AR dans les tissus exprimant des récepteurs bêta2-adrénergiques. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
La dobutamine est une catécholamine synthétique qui agit principalement sur les récepteurs bêta1-adrénergiques, entraînant l'activation de l'adénylyl cyclase et une augmentation des niveaux d'AMPc. Cet effet active la PKA, ce qui peut renforcer l'activité de l'AP1AR, en particulier dans les tissus cardiaques où les récepteurs bêta1-adrénergiques sont prédominants. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), qui entraîne une accumulation d'AMPc dans la cellule en raison d'une dégradation réduite. Cette augmentation du niveau d'AMPc peut activer la PKA, renforçant ainsi l'activité de l'AP1AR par le biais de voies médiées par des messagers secondaires. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine est un inhibiteur compétitif des phosphodiestérases, qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc en empêchant la dégradation de ce messager secondaire. L'activation de la PKA qui en résulte peut renforcer indirectement l'activité de l'AP1AR. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX, ou 3-isobutyl-1-méthylxanthine, est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et l'activation de la PKA, ce qui peut ensuite renforcer l'activité de l'AP1AR par des voies de signalisation dépendantes de l'AMPc. | ||||||