Inhibiteurs Angptl2

Les inhibiteurs courants de l'Angptl2 comprennent, entre autres, le Fenofibrate CAS 49562-28-9, la Pioglitazone CAS 111025-46-8, le WY 14643 CAS 50892-23-4, le GW501516 CAS 317318-70-0 et la Rosiglitazone CAS 122320-73-4.

Les inhibiteurs de l'ANGPTL2 constituent un groupe varié de composés qui interagissent avec l'ANGPTL2 ou ses voies apparentées, influençant son expression ou sa fonction. Ces inhibiteurs ne constituent pas une classe homogène de molécules, mais se caractérisent plutôt par leur capacité à affecter l'expression, la régulation ou les voies de signalisation associées à ANGPTL2. Ils englobent une série de mécanismes, notamment l'activation des récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR), la modulation des enzymes du métabolisme des lipides et l'altération de l'activité de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). Les composés énumérés ci-dessus comprennent des dérivés de l'acide fibrique tels que le fénofibrate, des thiazolidinediones comme la pioglitazone et des statines qui sont principalement impliquées dans la régulation du métabolisme des lipides. Des composés comme la metformine et la rapamycine figurent également dans cette liste en raison de leur influence sur les voies métaboliques qui peuvent moduler indirectement l'activité de l'ANGPTL2.

L'action de ces composés, bien qu'ils n'inhibent pas directement ANGPTL2, peut conduire à une diminution de son expression ou à une modification de l'activité des voies dans lesquelles ANGPTL2 est impliqué. Par exemple, les fibrates et les thiazolidinediones activent des isoformes PPAR spécifiques, dont on sait qu'elles régulent l'expression de divers gènes, dont l'ANGPTL2, contribuant ainsi à modifier les taux d'ANGPTL2. De même, les statines, qui ciblent la biosynthèse du cholestérol, peuvent accessoirement influencer l'expression du gène ANGPTL2. L'activation de l'AMPK par la metformine et l'inhibition de la mTOR par la rapamycine sont d'autres exemples de la manière dont les régulateurs métaboliques peuvent avoir des effets en aval sur la signalisation de l'ANGPTL2. L'inclusion de composés naturels tels que la curcumine et les acides gras oméga-3 met en évidence la diversité des molécules qui peuvent affecter les voies liées à ANGPTL2, principalement par le biais d'effets anti-inflammatoires et de la modulation des profils lipidiques, respectivement.