Inhibiteurs Adenosine A2A-R
Les inhibiteurs courants de l'adénosine A2A-R comprennent notamment la caféine CAS 58-08-2, la 5′-Deoxy-5′-méthylthioadénosine CAS 2457-80-9, la caféine-d9 CAS 72238-85-8, le PD 116 948 CAS 102146-07-6 et le ZM 241385 CAS 139180-30-6.
Les inhibiteurs du récepteur A2A de l'adénosine (A2A-R) appartiennent à une classe chimique spécifique conçue pour cibler et moduler sélectivement l'activité du récepteur A2A de l'adénosine, un récepteur couplé à la protéine G (RCPG) que l'on trouve principalement à la surface des cellules. Le récepteur A2A est un élément clé du système de signalisation de l'adénosine, qui intervient dans divers processus physiologiques, notamment la régulation de la neurotransmission, la modulation de la réponse immunitaire et la fonction cardiovasculaire. Ces inhibiteurs sont conçus pour interagir avec les sites de liaison ou les régions actives du récepteur A2A, influençant ainsi ses capacités de signalisation et ses effets en aval.
Le récepteur A2A de l'adénosine fait partie de la grande famille des récepteurs de l'adénosine, qui comprend quatre sous-types (A1, A2A, A2B et A3). Les inhibiteurs A2A-R ciblent spécifiquement le sous-type de récepteur A2A, qui est associé à plusieurs réponses cellulaires, notamment la vasodilatation, les effets anti-inflammatoires et la modulation de la libération de neurotransmetteurs. En interagissant avec le récepteur A2A, ces inhibiteurs peuvent influencer les voies de signalisation intracellulaires et l'activation des événements cellulaires en aval. L'étude des effets des inhibiteurs du récepteur A2A permet de mieux comprendre les subtilités de la signalisation de l'adénosine, la fonctionnalité des RCPG et les conséquences physiologiques de la modulation du récepteur A2A. Ces connaissances nous aident à mieux comprendre la communication intercellulaire, la signalisation basée sur les récepteurs et les rôles complexes des récepteurs de l'adénosine dans le maintien de l'homéostasie cellulaire et physiologique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine est un antagoniste non sélectif des récepteurs de l'adénosine, qui comprend les récepteurs ADORA1 et ADORA2A. Elle bloque la liaison de l'adénosine à ses récepteurs, y compris ADORA2A, ce qui entraîne ses effets stimulants. | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $120.00 | 1 | |
La 5′-Deoxy-5′-méthylthioadénosine est un puissant modulateur du récepteur A2A de l'adénosine, caractérisé par sa capacité à induire des changements allostériques dans la conformation du récepteur. Ce composé présente des parties uniques contenant du soufre qui facilitent les interactions électrostatiques spécifiques, améliorant ainsi l'affinité de la liaison. Sa cinétique de réaction démontre un début d'action rapide, avec un profil distinctif de désensibilisation du récepteur, influençant les cascades de signalisation intracellulaire et les voies métaboliques. | ||||||
Caffeine-d9 | 72238-85-8 | sc-217818 | 25 mg | $380.00 | ||
La caféine-d9 est une forme de caféine marquée au deutérium, dont le mécanisme d'action est le même que celui de la caféine ordinaire. Elle agit comme un antagoniste non sélectif des récepteurs de l'adénosine, affectant à la fois les récepteurs ADORA1 et ADORA2A. | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
Le PD 116 948 est un antagoniste sélectif de l'ADORA2A. Il cible et bloque spécifiquement le récepteur ADORA2A. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
Le ZM 241385 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur ADORA2A. Il se lie de manière compétitive au récepteur ADORA2A, bloquant la liaison de l'adénosine. | ||||||
8-(3-Chlorostyryl)caffeine | 147700-11-6 | sc-203786 sc-203786A | 10 mg 50 mg | $209.00 $362.00 | 7 | |
Ce composé est un antagoniste non sélectif des récepteurs de l'adénosine, y compris ADORA2A, similaire à la caféine. Il inhibe les effets de l'adénosine en bloquant ses récepteurs. | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
Le SCH 58261 est un antagoniste A2A-R hautement sélectif qui empêche l'activation des récepteurs A2A par l'adénosine. | ||||||
SCH 442416 | 316173-57-6 | sc-204271 sc-204271A | 1 mg 10 mg | $95.00 $245.00 | 3 | |
Le SCH 442416 est un antagoniste A2A-R sélectif qui a montré son potentiel dans des études précliniques pour diverses applications. | ||||||
ANR 94 | 634924-89-3 | sc-361105 sc-361105A | 10 mg 50 mg | $169.00 $681.00 | ||
L'ANR 94 agit comme un modulateur sélectif du récepteur A2A de l'adénosine et présente des interactions hydrophobes uniques qui stabilisent les complexes récepteur-ligand. Ses caractéristiques structurelles favorisent les liaisons hydrogène spécifiques, ce qui renforce l'activation du récepteur. Le composé présente un profil cinétique de liaison distinctif, caractérisé par une durée d'action prolongée, qui influence les voies de signalisation en aval. En outre, sa flexibilité conformationnelle permet des interactions dynamiques dans le site actif du récepteur. | ||||||
Xanthine amine congener | 96865-92-8 | sc-255717 sc-255717A | 10 mg 50 mg | $296.00 $1020.00 | 1 | |
Le XAC est un antagoniste non sélectif des récepteurs de l'adénosine, qui affecte à la fois les récepteurs ADORA1 et ADORA2A. Il bloque de manière compétitive la liaison de l'adénosine à ses récepteurs. | ||||||