Inhibiteurs ADAM23

Les inhibiteurs courants de l'ADAM23 comprennent, entre autres, le Marimastat CAS 154039-60-8, le TAPI-2 CAS 187034-31-7, le Batimastat CAS 130370-60-4, la Prulifloxacine CAS 123447-62-1 et le 3,5-Dibromobenzonitrile CAS 97165-77-0.

Les inhibiteurs de l'ADAM23 englobent un groupe diversifié d'entités chimiques conçues pour moduler l'activité de l'ADAM23, une protéine qui fait partie de la grande famille ADAM, connue pour son activité de protéase et son rôle dans les interactions cellule-cellule et les processus de signalisation cellulaire. La conception des inhibiteurs cible généralement la fonctionnalité protéolytique de l'enzyme, dans le but d'entraver sa capacité à cliver et donc à traiter divers substrats. Les inhibiteurs de cette classe ont souvent en commun leur capacité à interagir avec le domaine métalloprotéase, qui joue un rôle central dans l'action enzymatique de la protéine. Nombre de ces composés se caractérisent par la présence de groupements capables de chélater l'ion zinc dans le site catalytique de l'ADAM23, empêchant ainsi la coordination et l'activation des molécules d'eau nécessaires à la protéolyse.

L'architecture chimique de ces inhibiteurs peut être classée en deux catégories: les inhibiteurs à petites molécules, qui ne sont pas peptidiques et contiennent souvent des groupes chélateurs tels que des hydroxamates, des carboxylates ou des thiolates qui s'ancrent à l'ion métallique, et les peptidomimétiques, qui sont conçus pour imiter l'interaction avec le substrat mais qui résistent au clivage par l'enzyme. Ces composés peuvent présenter une sélectivité basée sur leur affinité pour les caractéristiques structurelles uniques de l'ADAM23 par rapport à d'autres métalloprotéases. En outre, certains inhibiteurs sont conçus pour imiter les inhibiteurs tissulaires des métalloprotéases, qui sont des inhibiteurs naturels des protéines ADAM. Ces composés sont conçus pour interférer avec la fonction protéolytique sans subir de dégradation, ce qui leur permet de rester actifs dans le contexte biologique et de maintenir leur effet inhibiteur.