ACYP2 Activateurs
Les activateurs ACYP2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et l'A23187 CAS 52665-69-7.
Les activateurs d'ACYP2 englobent une gamme de composés qui influencent indirectement l'activité d'ACYP2 par le biais de diverses voies de signalisation et de processus cellulaires. Le premier groupe d'activateurs comprend des agents qui augmentent les niveaux de seconds messagers tels que l'AMPc et le GMPc. La forskoline, en augmentant l'AMPc, et le zaprinast, en augmentant le GMPc, favorisent tous deux indirectement l'activation de l'ACYP2 en stimulant les protéines kinases comme la PKA et la PKG qui peuvent phosphoryler les protéines à proximité de l'ACYP2 ou impliquées dans celle-ci. Ces événements de phosphorylation peuvent conduire à une cascade de réactions intracellulaires qui augmentent finalement l'activité fonctionnelle de l'ACYP2. En favorisant la phosphorylation des protéines qui interagissent avec l'ACYP2, ces kinases peuvent modifier l'état conformationnel de l'ACYP2 ou de ses partenaires d'interaction, améliorant ainsi son efficacité catalytique. En outre, les niveaux élevés d'AMPc et de GMPc peuvent également conduire à l'activation d'autres molécules de signalisation et facteurs de transcription, qui peuvent augmenter l'expression de l'ACYP2 ou de ses substrats, potentialisant ainsi son activité au sein de la cellule.
Outre ces modulateurs du système du second messager, d'autres types d'activateurs de l'ACYP2 fonctionnent en inhibant les kinases et les phosphatases qui jouent un rôle dans la régulation de l'activité de l'ACYP2. Des composés tels que le LY294002 et le PD98059, qui inhibent respectivement la PI3K et la MEK, peuvent modifier l'équilibre de la phosphorylation dans la cellule, ce qui peut entraîner une proportion plus élevée d'ACYP2 déphosphorylé, qui peut être la forme la plus active. De même, les inhibiteurs de la protéine kinase C, comme le Gö6983, ou de la protéine kinase II dépendante du Ca2+/calmoduline, comme le KN-93, peuvent indirectement augmenter l'activité de l'ACYP2 en empêchant les effets inhibiteurs dépendant de la phosphorylation sur l'ACYP2 ou sur les protéines régulatrices qui lui sont associées. Ces voies complexes et interconnectées soulignent la complexité de la régulation cellulaire et le potentiel d'intervention pharmacologique pour moduler l'activité enzymatique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA, qui peut phosphoryler des protéines cibles, ce qui peut renforcer l'activité de l'ACYP2 en augmentant la disponibilité de son substrat. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui augmente l'AMPc et le GMPc en empêchant leur dégradation. Des niveaux plus élevés d'AMPc et de GMPc peuvent entraîner une cascade de phosphorylation médiée par la PKA similaire à celle de la forskoline, influençant indirectement l'ACYP2. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le db-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA. L'activation de la PKA peut conduire à des événements de phosphorylation qui peuvent augmenter l'activité de l'ACYP2 en modifiant son interaction avec d'autres protéines cellulaires. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines cellulaires. Cela pourrait renforcer l'activité de l'ACYP2 en affectant indirectement son état de phosphorylation. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les voies de signalisation dépendantes du calcium, influençant potentiellement l'ACYP2 en modifiant la dynamique de ses interactions avec le substrat ou l'enzyme. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, affectant potentiellement l'activité de l'ACYP2 indirectement par le biais de voies de signalisation médiées par le calcium. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente la concentration de calcium intracellulaire, modifiant potentiellement l'activité de l'ACYP2 par des voies de phosphorylation ou de déphosphorylation des protéines dépendantes du calcium. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), ce qui pourrait entraîner une modification des états de phosphorylation des protéines susceptibles d'interagir avec l'ACYP2, modulant indirectement son activité. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, similaire à l'acide okadaïque, qui entraîne une phosphorylation accrue dans la cellule, affectant potentiellement la régulation d'ACYP2 ou son interaction avec les phosphoprotéines. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase qui pourrait affecter ACYP2 en modifiant les cascades de phosphorylation, ce qui pourrait entraîner des changements dans son activité ou dans l'activité des protéines qui régulent ACYP2. | ||||||