ACYP2 アクチベーター
一般的なACYP2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、オカダ酸CAS 78111-17-8、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ACYP2活性化剤には、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを通して間接的にACYP2の活性に影響を与える化合物が含まれる。活性化剤の最初のグループには、cAMPやcGMPのようなセカンドメッセンジャーのレベルを上昇させる薬剤が含まれる。フォルスコリンはcAMPを上昇させることにより、ザプリナストはcGMPを増強することにより、どちらもACYP2に近接または関与するタンパク質をリン酸化するPKAやPKGのようなタンパク質キナーゼを刺激することにより、ACYP2の活性化を間接的に促進する。これらのリン酸化イベントは、最終的にACYP2の機能的活性を増加させる細胞内反応のカスケードを引き起こす。ACYP2と相互作用するタンパク質のリン酸化を促進することで、これらのキナーゼはACYP2やその相互作用パートナーのコンフォメーション状態を変化させ、その触媒効率を高めると考えられる。さらに、cAMPとcGMPのレベルが上昇すると、他のシグナル伝達分子や転写因子が活性化され、ACYP2やその基質の発現がアップレギュレートされ、細胞内での活性がさらに増強される可能性がある。
これらのセカンドメッセンジャー系モジュレーターに加えて、他のタイプのACYP2活性化剤は、ACYP2活性の調節に関与するキナーゼやリン酸化酵素を阻害することによって機能する。それぞれPI3KとMEKを阻害するLY294002とPD98059のような化合物は、細胞内のリン酸化平衡を変化させ、より活性の高い脱リン酸化型ACYP2の割合を増加させる可能性がある。同様に、Gö6983のようなプロテインキナーゼCの阻害剤やKN-93のようなCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIの阻害剤は、ACYP2やその関連制御タンパク質に対するリン酸化依存的な阻害作用を妨げることにより、間接的にACYP2の活性を上昇させる可能性がある。これらの複雑に絡み合った経路は、細胞制御の複雑さと酵素活性を調節する薬理学的介入の可能性を強調している。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇はPKAを活性化し、標的タンパク質をリン酸化し、基質の利用可能性を高めることでACYP2活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPとcGMPの分解を防ぐことでそれらの濃度を高めます。cAMP/cGMPの濃度が高まると、フォルスコリンと同様にPKA媒介のリン酸化カスケードが起こり、ACYP2に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログであり、PKAを活性化します。PKAの活性化はリン酸化事象につながり、他の細胞タンパク質との相互作用を修飾することでACYP2の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aの強力な阻害剤であり、細胞タンパク質のリン酸化レベルを増加させます。これにより、リン酸化状態に間接的に影響を与えることでACYP2活性が高まる可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 は細胞内カルシウムレベルを増加させるイオンチャネルであり、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化し、基質または酵素相互作用の動態を変化させることで潜在的に ACYP2 に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンはSERCAポンプ阻害剤であり、細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらし、カルシウムを介したシグナル伝達経路を通じて間接的にACYP2活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性のタンパク質リン酸化または脱リン酸化経路を介してACYP2の活性を変化させる可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、ACYP2と相互作用するタンパク質のリン酸化状態を変化させ、間接的にその活性を調節する可能性がある。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAは、オカダ酸と同様にプロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤であり、細胞内のリン酸化を促進し、ACYP2の制御やリン酸化タンパク質との相互作用に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、リン酸化カスケードを変化させることによってACYP2に影響を与え、おそらくACYP2の活性やACYP2を制御するタンパク質の活性を変化させる可能性がある。 | ||||||