Gli attivatori di ACYP2 comprendono una serie di composti che influenzano indirettamente l'attività di ACYP2 attraverso varie vie di segnalazione e processi cellulari. Il primo gruppo di attivatori comprende agenti che aumentano i livelli di secondi messaggeri come cAMP e cGMP. La forskolina, aumentando il cAMP, e lo Zaprinast, aumentando il cGMP, promuovono entrambi indirettamente l'attivazione dell'ACYP2 stimolando protein chinasi come la PKA e la PKG che possono fosforilare proteine in prossimità o coinvolte nell'ACYP2. Questi eventi di fosforilazione possono portare a una cascata di reazioni intracellulari che, in ultima analisi, aumentano l'attività funzionale di ACYP2. Promuovendo la fosforilazione di proteine che interagiscono con ACYP2, queste chinasi possono modificare lo stato conformazionale di ACYP2 o dei suoi partner interagenti, migliorandone l'efficienza catalitica. Inoltre, gli elevati livelli di cAMP e cGMP possono anche portare all'attivazione di altre molecole di segnalazione e fattori di trascrizione, che potrebbero upregolare l'espressione di ACYP2 o dei suoi substrati, potenziandone ulteriormente l'attività all'interno della cellula.
Oltre a questi modulatori del sistema dei secondi messaggeri, altri tipi di attivatori di ACYP2 funzionano inibendo le chinasi e le fosfatasi che svolgono un ruolo nella regolazione dell'attività di ACYP2. Composti come LY294002 e PD98059, che inibiscono rispettivamente PI3K e MEK, possono spostare l'equilibrio della fosforilazione nella cellula, portando potenzialmente a una maggiore proporzione di ACYP2 de-fosforilato, che potrebbe essere la forma più attiva. Allo stesso modo, gli inibitori della proteina chinasi C, come il Gö6983, o della proteina chinasi II dipendente dal Ca2+/calmodulina, come il KN-93, possono aumentare indirettamente l'attività dell'ACYP2 impedendo gli effetti inibitori dipendenti dalla fosforilazione sull'ACYP2 o sulle proteine regolatrici associate. Queste vie intricate e interconnesse evidenziano la complessità della regolazione cellulare e il potenziale di intervento farmacologico per modulare l'attività dell'enzima.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP. Il cAMP elevato attiva la PKA, che può fosforilare le proteine target, potenzialmente migliorando l'attività di ACYP2 aumentando la disponibilità del suo substrato. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che aumenta il cAMP e il cGMP impedendone la degradazione. Livelli più elevati di cAMP/cGMP possono provocare una cascata di fosforilazione mediata dalla PKA simile a quella della forskolina, influenzando indirettamente ACYP2. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il db-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA. L'attivazione della PKA può portare a eventi di fosforilazione che possono aumentare l'attività di ACYP2 modificando la sua interazione con altre proteine cellulari. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, con conseguente aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine cellulari. Questo potrebbe aumentare l'attività di ACYP2 influenzando indirettamente il suo stato di fosforilazione. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 è uno ionoforo che aumenta i livelli di calcio intracellulare e può attivare le vie di segnalazione calcio-dipendenti, influenzando potenzialmente l'ACYP2 attraverso l'alterazione delle dinamiche di interazione con il substrato o l'enzima. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA che porta a un aumento dei livelli di calcio citosolico, influenzando potenzialmente l'attività di ACYP2 indirettamente attraverso vie di segnalazione mediate dal calcio. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta la concentrazione di calcio intracellulare, modificando potenzialmente l'attività di ACYP2 attraverso percorsi di fosforilazione o de-fosforilazione delle proteine dipendenti dal calcio. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC) che potrebbe portare a stati di fosforilazione alterati delle proteine che possono interagire con ACYP2, modulandone indirettamente l'attività. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La calicolina A è un inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, simile all'acido okadaico, che porta ad una maggiore fosforilazione all'interno della cellula, influenzando potenzialmente la regolazione o l'interazione di ACYP2 con le fosfo-proteine. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina è un inibitore della tirosin-chinasi che potrebbe influenzare ACYP2 alterando le cascate di fosforilazione, con possibili cambiamenti nella sua attività o nell'attività delle proteine che regolano ACYP2. |