Inhibiteurs AChR
Les inhibiteurs courants de l'AChRβ comprennent notamment la Quinacrine, le Dihydrochloride CAS 69-05-6, la Forskoline CAS 66575-29-9, le Bupropion HCl CAS 31677-93-7, le chlorure de tétraéthylammonium CAS 56-34-8 et la Procaïne CAS 59-46-1.
Les inhibiteurs de l'AChR, ou inhibiteurs des récepteurs de l'acétylcholine, constituent un groupe diversifié de composés qui modulent l'activité des récepteurs de l'acétylcholine (AChR), qui sont des composants clés de la transmission des signaux neuronaux à travers les synapses et les jonctions neuromusculaires. Les récepteurs de l'acétylcholine sont classés en deux types principaux: les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR), qui sont des récepteurs à canaux ioniques, et les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR), qui sont des récepteurs couplés aux protéines G. Les inhibiteurs de l'AChR agissent en se liant aux récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR). Les inhibiteurs de l'AChR se lient à ces récepteurs, entravent l'action du neurotransmetteur acétylcholine et inhibent ainsi le flux ionique ou les réponses cellulaires normalement déclenchés par l'activation du récepteur. L'inhibition peut se produire par différents mécanismes, tels que l'antagonisme compétitif, où l'inhibiteur entre en compétition avec l'acétylcholine pour les sites de liaison, ou l'antagonisme non compétitif, où l'inhibiteur se lie à un site différent du récepteur et provoque des changements allostériques qui réduisent l'activité du récepteur.
Le développement et l'identification des inhibiteurs de l'AChR impliquent une combinaison de synthèse chimique, de modélisation computationnelle et d'évaluation biologique détaillée. La chimie de synthèse est utilisée pour créer des bibliothèques de molécules susceptibles d'interagir avec les récepteurs de l'acétylcholine. Des méthodes informatiques, notamment l'amarrage moléculaire et le criblage virtuel, sont ensuite utilisées pour prédire l'affinité de liaison et la sélectivité de ces molécules vis-à-vis des différents sous-types de récepteurs de l'acétylcholine. Les candidats prometteurs sont soumis à une série d'essais in vitro, tels que des études de liaison au ligand et des enregistrements électrophysiologiques, afin de déterminer leur pouvoir inhibiteur et de comprendre leur mécanisme d'action. D'autres études in vivo peuvent être menées pour évaluer les propriétés pharmacocinétiques du composé et sa capacité à franchir les barrières biologiques, telles que la barrière hémato-encéphalique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-Hyoscyamine | 101-31-5 | sc-295290 sc-295290A | 1 g 5 g | $218.00 $400.00 | ||
La L-Hyoscyamine est un alcaloïde puissant qui présente un antagonisme sélectif des récepteurs de l'acétylcholine (AChR), caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation dans la structure des récepteurs. Ce composé s'engage dans des interactions ioniques et hydrophobes spécifiques, qui modulent l'activité des récepteurs et influencent les voies de neurotransmission. Sa stéréochimie joue un rôle crucial dans l'affinité de la liaison, tandis que sa lipophilie améliore la perméabilité de la membrane, facilitant l'engagement rapide des récepteurs et la modulation de la signalisation. | ||||||
Mecamylamine Hydrochloride | 826-39-1 | sc-205742 sc-205742A | 5 mg 25 mg | $82.00 $260.00 | 3 | |
Le chlorhydrate de mécamylamine est un composé unique qui agit comme un antagoniste non sélectif des récepteurs de l'acétylcholine (AChR). Sa structure moléculaire permet des interactions polyvalentes avec les sites récepteurs, influençant la dynamique des canaux ioniques et la libération des neurotransmetteurs. La capacité du composé à perturber l'équilibre conformationnel des AChRs modifie la transmission synaptique. En outre, sa nature hydrophile améliore sa solubilité dans les systèmes biologiques, ce qui affecte sa distribution et sa cinétique d'interaction dans les voies neuronales. | ||||||
Cisatracurium besylate | 96946-42-8 | sc-357315 | 100 mg | $306.00 | ||
Le bésylate de cisatracurium est un agent bloquant neuromusculaire qui inhibe sélectivement les récepteurs de l'acétylcholine (AChR) à la jonction neuromusculaire. Sa structure unique permet un début d'action rapide grâce à un antagonisme compétitif, empêchant efficacement la contraction musculaire. Le composé subit un processus de dégradation spontanée, ce qui contribue à sa pharmacocinétique prévisible. Cette caractéristique permet une durée d'action plus courte, ce qui le distingue des autres agents dans son interaction avec les AChR. | ||||||
4-Diphenylacetoxy-N-(2-chloroethyl)piperidine hydrochloride | 130817-71-9 | sc-252148 sc-252148A | 25 mg 100 mg | $250.00 $850.00 | ||
Le chlorhydrate de 4-diphénylacétoxy-N-(2-chloroéthyl)pipéridine fonctionne comme un modulateur sélectif des récepteurs de l'acétylcholine (AChR), caractérisé par son groupement diphénylacétoxy unique qui facilite les interactions spécifiques avec les récepteurs. Ce composé présente une modulation allostérique distinctive, modifiant la dynamique des récepteurs et la perméabilité aux ions. Son groupe éthyle chloré renforce les interactions hydrophobes, influençant l'affinité et la cinétique de la liaison, tout en favorisant une réponse nuancée dans les voies de signalisation synaptiques. | ||||||
Chlorisondamine diiodide | 96750-66-2 | sc-500792 sc-500792A | 10 mg 50 mg | $150.00 $560.00 | ||
Le diiodure de chlorisondamine est un antagoniste puissant des récepteurs de l'acétylcholine (AChR), présentant une dynamique de liaison unique qui modifie la conformation des récepteurs. Ses substituants diiodides augmentent la lipophilie, favorisant une pénétration efficace de la membrane. L'interaction du composé avec les AChR conduit à une modulation distincte de l'activité des canaux ioniques, influençant la transmission synaptique. En outre, sa cinétique de réaction révèle un profil d'association et de dissociation rapide, ce qui le distingue des autres antagonistes de l'AChR. | ||||||