Inhibiteurs Abp β
Les inhibiteurs courants de l'Abp β comprennent, sans s'y limiter, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, le chlorhydrate ML-7 CAS 110448-33-4 et la (S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8.
Les inhibiteurs chimiques de l'Abp β peuvent perturber son activité par divers mécanismes moléculaires, chacun ciblant différents aspects de ses voies de signalisation et de ses interactions fonctionnelles. La staurosporine agit comme un inhibiteur de kinase à large spectre, ciblant directement les sites de liaison de l'ATP des kinases pour empêcher la phosphorylation nécessaire à l'activation de l'Abp β. De même, le Bisindolylmaleimide I cible la protéine kinase C (PKC), qui est en amont de l'Abp β, ce qui entraîne une réduction de la phosphorylation et une activation ultérieure de l'Abp β. Dans une autre approche, Y-27632 inhibe la protéine kinase associée à Rho (ROCK), qui est cruciale pour le réarrangement du cytosquelette d'actine, un processus dans lequel l'Abp β est également impliquée. En perturbant l'activité de ROCK, Y-27632 affecte indirectement la capacité d'Abp β à moduler le cytosquelette.
Plus loin dans la ligne de signalisation intracellulaire, le ML-7 et la Blebbistatin ciblent la myosine II, bien qu'à des moments différents de son cycle d'activation. Le ML-7 inhibe la chaîne légère de myosine kinase (MLCK), qui phosphoryle la myosine II, un processus qui peut être régulé par Abp β. La blebbistatine, quant à elle, inhibe l'activité ATPase de la myosine II, qui est essentielle à la contraction musculaire et à la motilité cellulaire, des fonctions qui impliquent les rôles régulateurs d'Abp β. Le Gö 6976 perturbe la fonction de l'Abp β en inhibant la protéine kinase II dépendante de la Ca2+/calmoduline (CaMKII), un régulateur en amont de l'Abp β. Le PD 169316 et le SB 203580 ciblent tous deux la MAP kinase p38, un acteur important de la cascade de phosphorylation qui conduit à l'activation de l'Abp β, réduisant ainsi son activité. SP600125 inhibe la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui phosphoryle divers substrats affectant l'activité de l'Abp β. Enfin, LY294002 et Wortmannin inhibent PI3K, entraînant une diminution de la production de PIP3 et, par conséquent, une réduction de la signalisation AKT, nécessaire à l'activation complète de l'Abp β.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine inhibe l'Abp β en bloquant les sites de liaison de l'ATP sur les kinases qui sont nécessaires à la phosphorylation de l'Abp β, une étape nécessaire à son activation. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Ce produit chimique inhibe la protéine kinase C (PKC), qui est en amont de la signalisation de l'Abp β; l'inhibition de la PKC entraîne une réduction de la phosphorylation et de l'activation de l'Abp β. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 inhibe la protéine kinase associée à Rho (ROCK), qui est impliquée dans l'organisation du cytosquelette d'actine à laquelle Abp β est associée ; l'inhibition de ROCK perturbe la dynamique de l'actine, ce qui peut à son tour inhiber la capacité d'Abp β à se lier à l'actine et à réguler les réarrangements du cytosquelette. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 inhibe la myosine light chain kinase (MLCK), qui est impliquée dans la phosphorylation de la myosine II, un processus que l'Abp β peut réguler ; l'inhibition de la MLCK entraîne une réduction de l'activité de la myosine II et, par conséquent, inhibe le rôle de l'Abp β dans l'organisation du cytosquelette. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
La blebbistatine inhibe sélectivement l'activité ATPase de la myosine II, qui est nécessaire à la contraction musculaire et à la motilité cellulaire dans laquelle Abp β est impliquée ; en inhibant cette activité ATPase, la blebbistatine peut inhiber le rôle d'Abp β dans la motilité cellulaire. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Le Gö 6976 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase II dépendante de la Ca2+/calmoduline (CaMKII), qui est en amont de l'Abp β ; l'inhibition de la CaMKII peut entraîner une diminution de l'activité de l'Abp β, car l'Abp β est en aval de cette kinase. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le PD 169316 est un inhibiteur de la MAP kinase p38 ; en inhibant la MAP kinase p38, il peut réduire la phosphorylation et l'activation des cibles en aval qui sont impliquées dans la cascade de signalisation dont fait partie l'Abp β, inhibant ainsi l'activité de l'Abp β. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
Le SB 203580 inhibe spécifiquement la MAP kinase p38, qui est impliquée dans la régulation de l'Abp β; en inhibant la MAPK p38, le SB 203580 peut réduire la phosphorylation et l'activation subséquente de l'Abp β. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125 inhibe la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui peut phosphoryler des substrats affectant l'activité de l'Abp β; en inhibant la JNK, le SP600125 peut inhiber l'activation de l'Abp β qui dépend de la signalisation de la JNK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K, et en inhibant PI3K, il peut conduire à une réduction des niveaux de PIP3, ce qui affecte la signalisation AKT en aval qui peut réguler l'activité Abp β ; en inhibant cette voie, LY294002 peut indirectement inhiber l'activité Abp β. | ||||||